Ugrás a tartalomhoz

fizosztigmin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
fizosztigmin
Clinical data
Trade namesAntilirium
AHFS/Drugs.comMonograph
Pregnancy
category
  • AU: C
Routes of
administration		intravenous, intramuscular, ophthalmic
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
MetabolismMajor metabolite: Eseroline
Identifiers
  • (3aS,8aR)-1,3a,8-Trimethyl-1,2,3,3a,8,8a-hexahydropyrrolo[2,3-b]indol-5-yl methylcarbamate
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC15H21N3O2
Molar mass275.352 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(Oc1cc2c(cc1)N([C@H]3N(CC[C@@]23C)C)C)NC
  • InChI=1S/C15H21N3O2/c1-15-7-8-17(3)13(15)18(4)12-6-5-10(9-11(12)15)20-14(19)16-2/h5-6,9,13H,7-8H2,1-4H3,(H,16,19)/t13-,15+/m1/s1 checkY
  • Key:PIJVFDBKTWXHHD-HIFRSBDPSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈfizostiɡmin]

Főnév

fizosztigmin

  1. (gyógyszertan) A fizosztigmin (angolul: physostigmine) egy alkaloid eredetű kolinészteráz-gátló szer, amely a reverzibilis acetilkolin-észteráz gátlók közé tartozik. Alapvetően a központi és perifériás idegrendszerben is fokozza az acetilkolin hatását, mivel gátolja annak lebontását. Elsősorban antikolinerg szerek túladagolásának antidotumaként használják, de történetileg alkalmazták glaukóma és más betegségek kezelésére is.

A fizosztigmin egy tercier amin, amely képes átjutni a vér-agy gáton, így a központi idegrendszeri hatásai is jelentősek – szemben más, kvaterner szerkezetű kolinészteráz-gátlókkal, mint például a neosztigmin.


2. Kémiai és fizikai adatok

Tulajdonság Érték
IUPAC-név (3aS,8aR)-1,2,3,3a,8,8a-hexahidro-1,3a,8-trimetil-pirazino[1,2-b]indol-6,7-diol metilszulfát
Molekulaképlet C₁₅H₂₁N₃O₂
Moláris tömeg 275.35 g/mol
CAS-szám 57-47-6
ATC-kód N07AA03
Eredet Természetes alkaloid a Physostigma venenosum (kalabárbab) növényből
Gyógyszerforma Injekció (fizosztigmin-szalicilát formában)


3. Hatásmechanizmus

A fizosztigmin:

  • Reverzibilis gátlója az acetilkolin-észteráz enzimnek
  • Ez az enzim felelős az acetilkolin lebontásáért a kolinerg szinapszisokban
  • Gátlása megnöveli az acetilkolin koncentrációját, ezáltal fokozza a paraszimpatikus és nikotinerg neurotranszmissziót

Mivel tercier amin, átjut a vér-agy gáton, és így CNS-hatásokat is kivált, például:

  • Aluszékonyság megszűnése
  • Zavartság csökkenése
  • Tudatzavar javulása


4. Farmakológiai hatások

Hatás Szervrendszer
Kolinerg stimuláció Fokozott izzadás, nyálzás, bélperisztaltika
Bradycardia A vagus-ideg tónusának fokozása
Simaizom-kontrakció Hólyag, belek, pupillaszűkület
CNS-hatások Éberség fokozása, delírium csökkentése
Antikolinerg antidotum Atropin, skopolamin, difenhidramin túladagolása esetén


5. Farmakokinetika

Tulajdonság Leírás
Adagolás Intramuszkuláris vagy intravénás
Hatáskezdés 3–8 percen belül (i.v.)
Hatástartam 30–60 perc
Felezési idő ~15–40 perc
Metabolizmus Májban
Kiválasztás Vese (metabolitok formájában)


6. Terápiás javallatok

Indikáció Részletezés
Antikolinerg szerek túladagolása Atropin, TCA (triciklikus antidepresszáns), difenhidramin
Delírium Központi antikolinerg szindrómában
Glaukóma (történelmi) Pupillaszűkítő hatása miatt, ma már ritkán használatos
Myasthenia gravis (nem elsővonalbeli) Elavult alkalmazás


7. Adagolás

Akut antikolinerg szindróma esetén:

  • Felnőttek: 0,5–2 mg lassú intravénás injekcióban (1 mg/perc sebességgel) Hatás hiányában 10–15 percenként ismételhető, maximálisan 4 mg-ig
  • Gyermekek: 0,02 mg/ttkg (maximum 0,5 mg) Legfeljebb 1 mg/alkalom, szükség esetén ismételhető

Figyelmeztetés: túladagolása súlyos kolinerg krízist okozhat!


8. Mellékhatások

Típus Mellékhatások
Perifériás kolinerg Izzadás, bradycardia, hányás, hasmenés, pupillaszűkület, hasi görcsök
CNS Szédülés, fejfájás, zavartság (túladagolás esetén)
Ritka Görcsroham, légzésdepresszió
Allergiás reakció Bőrkiütés, viszketés, anafilaxia (ritkán)


9. Ellenjavallatok

  • Asztma
  • Súlyos szívbetegség
  • Obstruktív gastrointestinalis vagy urogenitalis betegségek
  • Parkinson-kór (súlyosbodhat)
  • Triciklikus antidepresszáns túladagolás (csak óvatosan!)


10. Kölcsönhatások

Gyógyszer / Anyag Következmény
Atropin Hatását antagonizálja
Triciklikus antidepresszáns QT-megnyúlás, kamrai aritmiák rizikója
Antipszichotikumok Erősítheti a kolinerg túlstimulációt
Béta-blokkolók Bradycardia súlyosbodhat


11. Terhesség és szoptatás

Állapot Alkalmazás
Terhesség Csak orvosi mérlegelés mellett
Szoptatás Kiválasztódik az anyatejbe → óvatosság szükséges


12. Túladagolás

Tünetek:

  • Erős nyálzás
  • Hasmenés, hányás
  • Bradycardia
  • Bronchospazmus
  • Görcsroham, légzésleállás (ritkán)

Kezelés:

  • Atropin mint antidotum
  • Támogató kezelés (légút biztosítás, oxigén, folyadékpótlás)
  • Monitorozás (EKG, légzés)


13. Összehasonlítás más kolinészteráz-gátlókkal

Tulajdonság Fizosztigmin Neosztigmin Donepezil
CNS-hatás Igen Nem Igen
Szerkezeti típus Tercier amin Kvaterner amin Tercier amin
Hatástartam Rövid Közepes Hosszú
Indikáció Antidotum Myasthenia gravis Alzheimer-kór
Bejut a vér-agy gáton? Igen Nem Igen


14. Összefoglalás

A fizosztigmin egy centrális és perifériás kolinészteráz-gátló, amely az antikolinerg szerek túladagolásának specifikus antidotuma. Hatását azáltal fejti ki, hogy reverzibilisen gátolja az acetilkolin lebontását, így fokozza annak koncentrációját a szinapszisokban.

Mivel átjut a vér-agy gáton, kiválóan alkalmas a központi idegrendszeri antikolinerg tünetek megszüntetésére, de nagy körültekintést igényel az adagolása, mert a túlstimuláció veszélyes lehet. Az utóbbi évtizedekben ritkábban alkalmazzák, de bizonyos klinikai szituációkban még mindig fontos szerepe van.


Fordítások

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=fizosztigmin&oldid=3518286”