Ugrás a tartalomhoz

flufenazin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
flufenazin
Clinical data
Trade namesProlixin, Modecate, Moditen others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682172
License data
Pregnancy
category
  • AU: C
Routes of
administration		By mouth, Intramuscular injection, depot injection (fluphenazine decanoate)
Drug classTypical antipsychotic
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability2.7% (by mouth)
Metabolismunclear
Elimination half-lifeIM 15 hours (HCl), 7–10 days (decanoate)
ExcretionUrine, feces
Identifiers
  • 2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazin-10-yl]propyl]piperazin-1-yl]ethanol
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC22H26F3N3OS
Molar mass437.525209489 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • FC(F)(F)c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN4CCN(CCO)CC4
  • InChI=1S/C22H26F3N3OS/c23-22(24,25)17-6-7-21-19(16-17)28(18-4-1-2-5-20(18)30-21)9-3-8-26-10-12-27(13-11-26)14-15-29/h1-2,4-7,16,29H,3,8-15H2 checkY
  • Key:PLDUPXSUYLZYBN-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈflufɛnɒzin]

Főnév

flufenazin

  1. (gyógyszertan) A flufenazin (nemzetközi INN név: fluphenazine) egy tipikus antipszichotikum, amely a fenotiazinok csoportjába tartozik. Az 1950-es évek végén fejlesztették ki a schizophrenia és más pszichotikus zavarok kezelésére. Erős dopamin D₂-receptor antagonista, és főként pozitív tünetek (hallucinációk, téveszmék, agitáció) enyhítésére alkalmazzák.

A flufenazin több gyógyszerformában is elérhető:

  • tabletta (pl. flufenazin-hidroklorid)
  • injekció (gyors hatású)
  • depotinjekció (pl. flufenazin-dekanoát): hosszú hatású, havonta adható forma


1. Kémiai adatok

  • Kémiai név: 4-[3-(2-trifluorometilfenotiazina-10-il)propil]-1-piperazin-ethanol
  • Molekulaképlet: C₂₂H₂₆F₃N₃OS
  • Molekulatömeg: ~437.53 g/mol
  • Szerkezeti típus: fenotiazin-származék, piperazin-gyűrűs oldalággal


2. Hatásmechanizmus

A flufenazin elsősorban dopamin D₂-receptor antagonista hatással rendelkezik, ami:

  • csökkenti a pozitív pszichotikus tüneteket
  • ugyanakkor hajlamosít extrapiramidális tünetekre (EPS)

Másodlagos hatásai:

  • α₁-adrenerg blokkoló (hipotenzió, szedáció)
  • hisztamin H₁-receptor antagonista (álmosság, súlygyarapodás)
  • muszkarinreceptor antagonista (szájszárazság, obstipáció)


3. Indikációk

  • Skizofrénia
  • Pszichotikus epizódok
  • Krónikus pszichózisok
  • Akut agitáció, paranoia
  • Maniás állapotok (esetileg)


4. Gyógyszerformák és adagolás

4.1 Tabletta (per os)

  • Napi dózis: általában 2,5–10 mg/nap, több részre osztva
  • Maximális napi adag: 20–40 mg/nap, egyéni tolerancia alapján

4.2 Injekció

  • Akut állapotban i.m. injekció formájában is alkalmazható
  • Gyors hatású

4.3 Depot forma – flufenazin-dekanoát

  • Hosszú hatású i.m. injekció: 12,5–50 mg / 2–4 hetente
  • Tartós hatást biztosít, növeli a beteg együttműködést


5. Mellékhatások

5.1 Gyakori

  • Extrapiramidális tünetek (EPS):
    • parkinsonizmus (rigiditás, tremor)
    • akatízia (belső nyugtalanság)
    • tardív diszkinézia (késői mozgászavarok)
  • Szedáció
  • Szájszárazság
  • Székrekedés
  • Ortostatikus hipotenzió
  • Súlynövekedés

5.2 Ritkább

  • Neuroleptikus malignus szindróma (NMS) – életveszélyes állapot
  • Hiperprolaktinémia (tejcsorgás, menstruációs zavarok)
  • Photosensitivitás
  • QT-megnyúlás (szívritmuszavarok)


6. Ellenjavallatok

  • Parkinson-kór
  • Súlyos központi idegrendszeri depresszió (pl. alkohol okozta)
  • Glaukóma, prosztatahiperplázia (antikolinerg hatások miatt)
  • Terhesség és szoptatás alatt fokozott óvatosság szükséges


7. Kölcsönhatások

  • CNS depresszánsokkal (alkohol, benzodiazepinek) együtt fokozott szedáció
  • Antikolinerg szerekkel: additív hatás
  • QT-prolongáló gyógyszerek: együttadás esetén EKG-monitorozás javasolt
  • Levodopa: antagonizmus a dopaminreceptorokon


8. Hosszú távú alkalmazás és következmények

  • Tardív diszkinézia: hosszan tartó dopaminblokád miatt kialakuló tartós mozgászavar
  • Neuroendokrin hatások: prolaktinszint emelkedés, szexuális zavarok
  • Metabolikus zavarok: kevésbé jelentősek, mint atípusos szerek esetén


9. Összehasonlítás más antipszichotikumokkal

Hatóanyag Típus D₂-blokád EPS kockázat Szedáció Prolaktin
Flufenazin Tipikus Erős Magas Mérsékelt Emelkedett
Haloperidol Tipikus Nagyon erős Nagyon magas Alacsony Emelkedett
Clozapine Atípusos Gyenge Nagyon alacsony Magas Kicsi
Olanzapine Atípusos Közepes Alacsony Közepes Kicsi


10. Történeti áttekintés

  • A flufenazin az 1950-es évek végén jelent meg, a fenotiazin származékok második generációjaként
  • A depotinjekciós forma (flufenazin-dekanoát) különösen hasznosnak bizonyult a skizofrén betegek adherenciájának javítására
  • Ma már ritkábban használják, mivel az atípusos antipszichotikumok kevesebb mellékhatással járnak


11. Különleges megfontolások

  • Laboratóriumi monitorozás (pl. prolaktin, májfunkció, vérkép)
  • EKG javasolt hosszú QT esetén vagy más rizikótényező mellett
  • Tapering: a gyógyszer hirtelen elhagyása elkerülendő (rebound pszichózis kockázata)


12. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

  • Erős antipszichotikus hatás
  • Depot forma elérhető
  • Stabilizálja a krónikus pszichózisokat

Hátrányok:

  • Magas extrapiramidális kockázat
  • Nincs hatás a negatív tünetekre
  • Hosszú távon tardív diszkinéziát okozhat


13. Összegzés

A flufenazin egy erőteljes hatású klasszikus (tipikus) antipszichotikum, amely a dopaminreceptor-blokádon keresztül csökkenti a pszichotikus tüneteket. Bár ma már az atípusos antipszichotikumok háttérbe szorították, a depotinjekciós formája továbbra is hasznos lehet azoknál a betegeknél, akik nem együttműködőek a gyógyszerszedésben.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=flufenazin&oldid=3515121”