Ugrás a tartalomhoz

ftalilszulfatiazol

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
ftalilszulfatiazol
Clinical data
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
ATC code
Identifiers
  • 2-[({4-[(1,3-Thiazol-2-ylamino)sulfonyl]phenyl}amino)carbonyl]benzoic acid
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC17H13N3O5S2
Molar mass403.427 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • C1=CC=C(C(=C1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=NC=CS3)C(=O)O
  • InChI=1S/C17H13N3O5S2/c21-15(13-3-1-2-4-14(13)16(22)23)19-11-5-7-12(8-6-11)27(24,25)20-17-18-9-10-26-17/h1-10H,(H,18,20)(H,19,21)(H,22,23) ☒N
  • Key:PBMSWVPMRUJMPE-UHFFFAOYSA-N ☒N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈftɒlilsulfɒtijɒzol]

Főnév

ftalilszulfatiazol

  1. (gyógyszertan) A ftalilszulfatiazol egy szulfonamid típusú antibiotikum, amelyet elsősorban bélfertőzések lokális kezelésére alkalmaznak. A molekula sajátossága, hogy a hatóanyag — a szulfatiazol — nem szívódik fel jelentős mértékben a gyomor-bél traktusból, így helyileg fejti ki hatását a bél lumenében. Ennek következtében minimális szisztémás hatással rendelkezik, ami kedvezőbb mellékhatás-profilt eredményez.


2. Kémiai jellemzők

  • IUPAC-név: 4-[(2-szulfanilamido-1,3-tiazol-4-il)azo]ftálsav
  • Kémiai képlet: C17H13N3O5S2
  • Molekulatömeg: 419,43 g/mol
  • Szerkezeti jellemzők:
    • A ftalilszulfatiazol molekula ftálsav-észter származék, amelyhez egy szulfatiazol csoport kapcsolódik amidkötéssel.
    • A tiazolgyűrű nitrogént és ként tartalmazó heterociklus, ami fontos a bakteriosztatikus hatás szempontjából.
    • A molekula poláris, de nagy mérete miatt rosszul szívódik fel a bélből.


3. Farmakológiai tulajdonságok

3.1 Hatásmechanizmus

A ftalilszulfatiazol, mint a legtöbb szulfonamid, bakteriosztatikus hatással bír. A hatóanyag gátolja a baktériumok folsavszintézisét azáltal, hogy kompetitíven gátolja a para-aminobenzoesav (PABA) beépülését a dihidropteroinsav szintézisébe, amely a folsav prekurzora. A folsav elengedhetetlen a DNS és RNS szintéziséhez, így a baktériumok szaporodása leáll.

3.2 Spektrum

Elsősorban Gram-negatív bélbaktériumok ellen hatékony, beleértve:

  • Escherichia coli
  • Salmonella spp.
  • Shigella spp.
  • Proteus spp.

Gram-pozitív baktériumokkal szemben is lehet hatásos, de bélfertőzések esetén ezek ritkábban játszanak szerepet.


4. Farmakokinetika

4.1 Felszívódás

A ftalilszulfatiazol orális adagolás után gyakorlatilag nem szívódik fel a bélből. Ez a tulajdonság különbözteti meg a klasszikus szisztémás szulfonamidoktól, például a szulfametoxazoltól.

4.2 Eloszlás

Mivel nem jut a szisztémás keringésbe jelentős mértékben, a szövetekbe való eloszlása elhanyagolható.

4.3 Metabolizmus és elimináció

A hatóanyag nagy része változatlan formában ürül a széklettel. A májban kis mértékű metabolizmus történhet, de klinikailag ez elhanyagolható.


5. Terápiás alkalmazások

A ftalilszulfatiazolt lokális hatása miatt főként gastrointestinalis fertőzések kezelésére használják:

  • Bakteriális enteritisz
  • Dizentéria
  • Utazók hasmenése
  • Salmonellosis
  • Shigellosis

Gyermekgyógyászatban is alkalmazzák, mivel a szisztémás mellékhatások kockázata kicsi. Egyes országokban a gyógyszer kombinált készítmények részeként is elérhető, pl. görcsoldóval vagy probiotikummal társítva.


6. Adagolás

Az adagolás függ az életkortól, a betegség súlyosságától és az indikációtól.

  • Felnőttek: általában 1–2 gramm naponta 4-szeri elosztásban, kúraszerűen 5–7 napig.
  • Gyermekek: testtömeg alapján számított dózisok, gyakran 20–40 mg/ttkg/nap.

Az étkezés nem befolyásolja jelentősen a hatást, de ajánlott bőséges folyadékkal bevenni.


7. Mellékhatások

A ftalilszulfatiazol viszonylag jól tolerálható, azonban ritkán előfordulhatnak:

7.1 Gyakori mellékhatások

  • Hányinger, puffadás
  • Enyhe hasmenés vagy székrekedés

7.2 Ritkább, de súlyosabb reakciók

  • Allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés, urticaria)
  • Súlyos túlérzékenységi reakciók: Stevens–Johnson-szindróma
  • Hematológiai eltérések (aplasticus anaemia, agranulocytosis)
  • Dysbiosis (normál bélflóra megváltozása)


8. Ellenjavallatok

A készítmény alkalmazása ellenjavallt:

  • Szulfonamid-túlérzékenység esetén
  • Súlyos máj- vagy vesekárosodásban
  • Vérképzőszervi megbetegedésekben
  • Terhesség első trimeszterében
  • 2 hónaposnál fiatalabb csecsemők esetén


9. Kölcsönhatások

Bár szisztémás hatása kicsi, más gyógyszerekkel való együttes alkalmazás során figyelembe kell venni:

  • Orális antikoagulánsok: a bélflóra módosítása befolyásolhatja a K-vitamin szintézist
  • Methotrexát: versengés a folsav metabolizmusban
  • Probiotikumok: egyidejű alkalmazásuk során érdemes időben elkülöníteni a bevételt


10. Antibakteriális rezisztencia

A szulfonamidokkal szembeni rezisztencia világszerte növekvő probléma. Ennek okai:

  • Plazmidok által közvetített rezisztencia-gének (pl. sul1, sul2)
  • Baktériumok fokozott PABA termelése
  • Célenzim mutációk

A ftalilszulfatiazol iránti érzékenység fokozatosan csökkenhet, különösen olyan térségekben, ahol túlhasználják.


11. Történeti háttér

A ftalilszulfatiazol a szulfonamid antibiotikumok második generációs csoportjába tartozik. A szulfonamidokat először az 1930-as években vezették be, és ezek voltak az első hatékony szintetikus antibakteriális szerek. A ftalilszulfatiazol kifejlesztésének célja az volt, hogy csökkentsék a szisztémás mellékhatásokat, miközben megtartják a lokális antibakteriális hatást a béltraktusban.


12. Előnyök és hátrányok

12.1 Előnyök

  • Alacsony szisztémás felszívódás → kevesebb mellékhatás
  • Hatékony a bélfertőzésekben
  • Alacsony költség
  • Stabil tárolhatóság

12.2 Hátrányok

  • Hatás csak a bélrendszerre korlátozódik
  • Nem használható szisztémás fertőzésekben
  • A rezisztencia kialakulása veszélyt jelent
  • Néhány országban már nem forgalmazzák, helyettesítik más szerekkel


13. Gyógyszerformák és kereskedelmi nevek

A ftalilszulfatiazol többféle kiszerelésben kapható:

  • Tabletták: 0,5 g vagy 1 g hatóanyag
  • Kombinált készítmények: görcsoldóval (pl. papaverin), szorbensekkel (pl. aktív szén)

Egyes kereskedelmi nevek:

  • Ftalazol
  • Phthalazol
  • Enterozol
  • Intestazol (néhány régióban)


14. Jövőbeli kilátások és alternatívák

A ftalilszulfatiazol alkalmazása visszaszorulóban van, mivel újabb, célzottabb szerek jelentek meg:

  • Rifaximin – nem felszívódó antibiotikum, hasonló indikációkkal
  • Probiotikumok – bizonyos esetekben megelőzhetik vagy csökkenthetik a hasmenést
  • Nitrofurantoin-származékok – lokális antibakteriális hatással rendelkeznek

Ennek ellenére a ftalilszulfatiazol még mindig hasznos lehet alacsony erőforrású régiókban vagy enyhébb bélfertőzések kezelésére.


15. Összegzés

A ftalilszulfatiazol (phthalylsulfathiazole) egy olyan szulfonamid típusú antibiotikum, amelyet specifikusan a bélben előforduló bakteriális fertőzések kezelésére fejlesztettek ki. Nem szívódik fel jelentős mértékben a bélből, így lokálisan fejti ki bakteriosztatikus hatását. Kedvező tulajdonságai miatt sokáig népszerű volt, de a modern terápiák és a rezisztencia növekedése korlátozta jelentőségét. Mindazonáltal egyes országokban még mindig hasznos alternatíva lehet bizonyos enterális fertőzések esetén.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=ftalilszulfatiazol&oldid=3518171”