fulvesztrant
| Clinical data | |
|---|---|
| Pronunciation | /fʊlˈvɛstrənt/ fuul-VES-trənt |
| Trade names | Faslodex, others |
| Other names | ICI-182780; ZD-182780; ZD-9238; 7α-[9-[(4,4,5,5,5-Pentafluoropentyl)-sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a607031 |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | Intramuscular injection |
| Drug class | Antiestrogen |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | Low |
| Protein binding | 99% |
| Metabolism | Hydroxylation, conjugation (glucuronidation, sulfation) |
| Elimination half-life | IM: 40–50 days |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C32H47F5O3S |
| Molar mass | 606.777015815 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈfulvɛstrɒnt]
Főnév
fulvesztrant
- (gyógyszertan) A fulvesztrant egy ösztrogénreceptor-antagonista gyógyszer, amelyet főként ösztrogénreceptor-pozitív emlőrák kezelésére alkalmaznak, különösen menopauza után lévő nőknél. A fulvesztrant az ösztrogén receptorokhoz kötődik, és gátolja az ösztrogén hatását, valamint elősegíti az ösztrogén receptorok lebontását, ezáltal csökkentve az ösztrogén általi sejtnövekedést a hormonérzékeny emlőrákban.
Fulvesztrant működési mechanizmusa
A fulvesztrant szelektíven blokkolja az ösztrogén receptorokat azáltal, hogy a receptorokhoz kötődik, majd a receptorokat lebontásra jelöli meg. Az ösztrogén receptorok lebontásával a fulvesztrant megakadályozza, hogy az ösztrogén hormon serkentse a rákos sejtek növekedését. Mivel az ösztrogén receptor-pozitív emlőrákok növekedését ösztrogén serkenti, a fulvesztrant hatékonyan gátolja a rákos sejtek szaporodását és terjedését.
Alkalmazási területek
- Előrehaladott emlőrák: A fulvesztrantot ösztrogénreceptor-pozitív, menopauza után lévő nők előrehaladott vagy áttétes emlőrákjának kezelésére alkalmazzák, különösen akkor, ha más hormonkezelések, például a tamoxifen vagy az aromatázgátlók már nem hatásosak.
- Hormonterápiás kombináció: A fulvesztrantot néha más hormonterápiás szerekkel, például CDK4/6-gátlókkal (pl. palbociklib) kombinálják a kezelés hatékonyságának fokozása érdekében.
Adagolás és alkalmazás
A fulvesztrantot intramuszkuláris (IM) injekció formájában adják be a farizomba. A kezelést általában kéthetes intervallumokban kezdik, majd a fenntartó adagolás havi egy alkalommal történik. A pontos adagolást és kezelési tervet az onkológus határozza meg a beteg állapotától és a betegség előrehaladottságától függően.
Mellékhatások
A fulvesztrant alkalmazása során különböző mellékhatások jelentkezhetnek:
- Emésztőrendszeri panaszok: Hányinger, hányás, hasmenés és székrekedés gyakran előfordulhat.
- Fájdalom az injekció beadási helyén: Az injekció helyén fájdalom, bőrpír és duzzanat léphet fel.
- Fáradtság és gyengeség: Sok beteg fáradtságot, gyengeséget és energiahiányt tapasztalhat.
- Izom- és ízületi fájdalom: Gyakoriak az izom- és ízületi fájdalmak, különösen a kezelés hosszú távú alkalmazása során.
- Láz és hőhullámok: A fulvesztrant hatása ösztrogén blokkolásával jár, ami menopauzaszerű tüneteket, például hőhullámokat idézhet elő.
- Májfunkciós zavarok: Ritkán előfordulhat májenzim-emelkedés, ami májműködési zavarra utalhat.
Ellenjavallatok
A fulvesztrant alkalmazása bizonyos esetekben kerülendő:
- Allergia a fulvesztrantra: Ha a beteg allergiás a fulvesztrant hatóanyagra, a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt.
- Terhesség és szoptatás: A fulvesztrant káros lehet a magzatra, ezért terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható.
- Súlyos májkárosodás: A fulvesztrant nagyobb mértékű májkárosodást okozhat, így súlyos májbetegségek esetén kerülendő.
Gyógyszerkölcsönhatások
A fulvesztrantnak kevés ismert kölcsönhatása van más gyógyszerekkel, de néhány esetben figyelmet igényelhet:
- Antikoagulánsok: A fulvesztrant fokozhatja a véralvadásgátlók hatását, ezért a véralvadási paraméterek rendszeres monitorozása javasolt.
- Más hormonterápiás szerek: A fulvesztrantot gyakran kombinálják más hormonális szerekkel, például aromatázgátlókkal vagy CDK4/6-gátlókkal, azonban a kombinált kezelés fokozhatja a mellékhatások előfordulását, és orvosi felügyeletet igényel.
Előnyök és hátrányok
Előnyök: - Hatékony ösztrogénreceptor-pozitív emlőrák esetén, különösen előrehaladott vagy áttétes stádiumban. - A hormonreceptor-blokkolás révén gátolja a daganatos sejtek növekedését és terjedését. - Kombinálható más hormonális és célzott terápiákkal, ami növeli a kezelés hatékonyságát.
Hátrányok: - Intramuszkuláris injekció formájában alkalmazzák, ami kényelmetlenséget és fájdalmat okozhat az injekció helyén. - Mellékhatások, például hőhullámok, emésztési panaszok és fáradtság léphetnek fel, amelyek befolyásolhatják a beteg életminőségét. - Terhes és szoptató nők számára nem alkalmas, és a májra gyakorolt hatása miatt májproblémák esetén óvatosságot igényel.
Összegzés
A fulvesztrant egy ösztrogénreceptor-antagonista gyógyszer, amely ösztrogénreceptor-pozitív emlőrák kezelésére szolgál, különösen előrehaladott esetekben és menopauza utáni nőknél. Az ösztrogén receptorok gátlásával és lebontásával a fulvesztrant hatékonyan csökkenti a hormonérzékeny rákos sejtek növekedését. A gyógyszer intramuszkuláris injekció formájában alkalmazható, és rendszeres orvosi felügyeletet igényel. A kezelés során fellépő mellékhatások, valamint a terhesség és májproblémák esetén fennálló ellenjavallatok miatt a fulvesztrantot egyéni orvosi megítélés alapján írják fel.
Fordítások
- fulvesztrant - Értelmező szótár (MEK)
- fulvesztrant - Etimológiai szótár (UMIL)
- fulvesztrant - Szótár.net (hu-hu)
- fulvesztrant - DeepL (hu-de)
- fulvesztrant - Яндекс (hu-ru)
- fulvesztrant - Google (hu-en)
- fulvesztrant - Helyesírási szótár (MTA)
- fulvesztrant - Wikidata
- fulvesztrant - Wikipédia (magyar)