Ugrás a tartalomhoz

fulvesztrant

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
fulvesztrant
Clinical data
Pronunciation/fʊlˈvɛstrənt/
fuul-VES-trənt
Trade namesFaslodex, others
Other namesICI-182780; ZD-182780; ZD-9238; 7α-[9-[(4,4,5,5,5-Pentafluoropentyl)-sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa607031
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration
Intramuscular injection
Drug classAntiestrogen
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
BioavailabilityLow
Protein binding99%
MetabolismHydroxylation, conjugation (glucuronidation, sulfation)
Elimination half-lifeIMTooltip Intramuscular injection: 40–50 days
Identifiers
  • (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC32H47F5O3S
Molar mass606.777015815 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • C[C@]12CC[C@@H]3c4ccc(O)cc4CC(CCCCCCCCCS(=O)CCCC(F)(F)C(F)(F)F)[C@H]3[C@@H]1CC[C@@H]2O
  • InChI=1S/C32H47F5O3S/c1-30-17-15-26-25-12-11-24(38)21-23(25)20-22(29(26)27(30)13-14-28(30)39)10-7-5-3-2-4-6-8-18-41(40)19-9-16-31(33,34)32(35,36)37/h11-12,21-22,26-29,38-39H,2-10,13-20H2,1H3/t22-,26-,27+,28+,29-,30+,41?/m1/s1
  • Key:VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈfulvɛstrɒnt]

Főnév

fulvesztrant

  1. (gyógyszertan) A fulvesztrant egy ösztrogénreceptor-antagonista gyógyszer, amelyet főként ösztrogénreceptor-pozitív emlőrák kezelésére alkalmaznak, különösen menopauza után lévő nőknél. A fulvesztrant az ösztrogén receptorokhoz kötődik, és gátolja az ösztrogén hatását, valamint elősegíti az ösztrogén receptorok lebontását, ezáltal csökkentve az ösztrogén általi sejtnövekedést a hormonérzékeny emlőrákban.

Fulvesztrant működési mechanizmusa

A fulvesztrant szelektíven blokkolja az ösztrogén receptorokat azáltal, hogy a receptorokhoz kötődik, majd a receptorokat lebontásra jelöli meg. Az ösztrogén receptorok lebontásával a fulvesztrant megakadályozza, hogy az ösztrogén hormon serkentse a rákos sejtek növekedését. Mivel az ösztrogén receptor-pozitív emlőrákok növekedését ösztrogén serkenti, a fulvesztrant hatékonyan gátolja a rákos sejtek szaporodását és terjedését.

Alkalmazási területek

  1. Előrehaladott emlőrák: A fulvesztrantot ösztrogénreceptor-pozitív, menopauza után lévő nők előrehaladott vagy áttétes emlőrákjának kezelésére alkalmazzák, különösen akkor, ha más hormonkezelések, például a tamoxifen vagy az aromatázgátlók már nem hatásosak.
  2. Hormonterápiás kombináció: A fulvesztrantot néha más hormonterápiás szerekkel, például CDK4/6-gátlókkal (pl. palbociklib) kombinálják a kezelés hatékonyságának fokozása érdekében.

Adagolás és alkalmazás

A fulvesztrantot intramuszkuláris (IM) injekció formájában adják be a farizomba. A kezelést általában kéthetes intervallumokban kezdik, majd a fenntartó adagolás havi egy alkalommal történik. A pontos adagolást és kezelési tervet az onkológus határozza meg a beteg állapotától és a betegség előrehaladottságától függően.

Mellékhatások

A fulvesztrant alkalmazása során különböző mellékhatások jelentkezhetnek:

  1. Emésztőrendszeri panaszok: Hányinger, hányás, hasmenés és székrekedés gyakran előfordulhat.
  2. Fájdalom az injekció beadási helyén: Az injekció helyén fájdalom, bőrpír és duzzanat léphet fel.
  3. Fáradtság és gyengeség: Sok beteg fáradtságot, gyengeséget és energiahiányt tapasztalhat.
  4. Izom- és ízületi fájdalom: Gyakoriak az izom- és ízületi fájdalmak, különösen a kezelés hosszú távú alkalmazása során.
  5. Láz és hőhullámok: A fulvesztrant hatása ösztrogén blokkolásával jár, ami menopauzaszerű tüneteket, például hőhullámokat idézhet elő.
  6. Májfunkciós zavarok: Ritkán előfordulhat májenzim-emelkedés, ami májműködési zavarra utalhat.

Ellenjavallatok

A fulvesztrant alkalmazása bizonyos esetekben kerülendő:

  1. Allergia a fulvesztrantra: Ha a beteg allergiás a fulvesztrant hatóanyagra, a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt.
  2. Terhesség és szoptatás: A fulvesztrant káros lehet a magzatra, ezért terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható.
  3. Súlyos májkárosodás: A fulvesztrant nagyobb mértékű májkárosodást okozhat, így súlyos májbetegségek esetén kerülendő.

Gyógyszerkölcsönhatások

A fulvesztrantnak kevés ismert kölcsönhatása van más gyógyszerekkel, de néhány esetben figyelmet igényelhet:

  1. Antikoagulánsok: A fulvesztrant fokozhatja a véralvadásgátlók hatását, ezért a véralvadási paraméterek rendszeres monitorozása javasolt.
  2. Más hormonterápiás szerek: A fulvesztrantot gyakran kombinálják más hormonális szerekkel, például aromatázgátlókkal vagy CDK4/6-gátlókkal, azonban a kombinált kezelés fokozhatja a mellékhatások előfordulását, és orvosi felügyeletet igényel.

Előnyök és hátrányok

Előnyök: - Hatékony ösztrogénreceptor-pozitív emlőrák esetén, különösen előrehaladott vagy áttétes stádiumban. - A hormonreceptor-blokkolás révén gátolja a daganatos sejtek növekedését és terjedését. - Kombinálható más hormonális és célzott terápiákkal, ami növeli a kezelés hatékonyságát.

Hátrányok: - Intramuszkuláris injekció formájában alkalmazzák, ami kényelmetlenséget és fájdalmat okozhat az injekció helyén. - Mellékhatások, például hőhullámok, emésztési panaszok és fáradtság léphetnek fel, amelyek befolyásolhatják a beteg életminőségét. - Terhes és szoptató nők számára nem alkalmas, és a májra gyakorolt hatása miatt májproblémák esetén óvatosságot igényel.

Összegzés

A fulvesztrant egy ösztrogénreceptor-antagonista gyógyszer, amely ösztrogénreceptor-pozitív emlőrák kezelésére szolgál, különösen előrehaladott esetekben és menopauza utáni nőknél. Az ösztrogén receptorok gátlásával és lebontásával a fulvesztrant hatékonyan csökkenti a hormonérzékeny rákos sejtek növekedését. A gyógyszer intramuszkuláris injekció formájában alkalmazható, és rendszeres orvosi felügyeletet igényel. A kezelés során fellépő mellékhatások, valamint a terhesség és májproblémák esetén fennálló ellenjavallatok miatt a fulvesztrantot egyéni orvosi megítélés alapján írják fel.

Fordítások