Ugrás a tartalomhoz

ganirelix

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
ganirelix
Clinical data
Trade namesOrgalutran, Antagon, others
AHFS/Drugs.comMonograph
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration		Subcutaneous injection
Drug classGnRH analogue; GnRH antagonist; Antigonadotropin
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability91.1%
Protein binding81.9%
Elimination half-life16.2 hours
ExcretionFeces: 75%
Urine: 22%
Identifiers
  • (2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-6-[bis(ethylamino)methylideneamino]hexanoyl]-N-[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC80H113ClN18O13
Molar mass1570.347 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CCNC(=NCCCC[C@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](CCCCN=C(NCC)NCC)NC(=O)[C@H](Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](Cc1cccnc1)NC(=O)[C@@H](Cc1ccc(Cl)cc1)NC(=O)[C@@H](Cc1ccc2ccccc2c1)NC(C)=O)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C)C(N)=O)NCC
  • InChI=1S/C80H113ClN18O13/c1-9-84-79(85-10-2)88-38-17-15-24-60(70(104)94-62(41-49(5)6)71(105)93-61(25-16-18-39-89-80(86-11-3)87-12-4)78(112)99-40-20-26-68(99)77(111)90-50(7)69(82)103)92-73(107)64(44-53-30-35-59(102)36-31-53)97-76(110)67(48-100)98-75(109)66(46-55-21-19-37-83-47-55)96-74(108)65(43-52-28-33-58(81)34-29-52)95-72(106)63(91-51(8)101)45-54-27-32-56-22-13-14-23-57(56)42-54/h13-14,19,21-23,27-37,42,47,49-50,60-68,100,102H,9-12,15-18,20,24-26,38-41,43-46,48H2,1-8H3,(H2,82,103)(H,90,111)(H,91,101)(H,92,107)(H,93,105)(H,94,104)(H,95,106)(H,96,108)(H,97,110)(H,98,109)(H2,84,85,88)(H2,86,87,89)/t50-,60-,61+,62+,63-,64+,65-,66-,67+,68+/m1/s1 checkY
  • Key:GJNXBNATEDXMAK-PFLSVRRQSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)


Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɡɒnirɛliks]

Főnév

ganirelix

  1. (gyógyszertan) A ganirelix egy gonadotropin-releasing hormon (GnRH) antagonista, amelyet a női meddőség kezelése során alkalmaznak, különösen asszisztált reprodukciós technikák (ART) – például in vitro fertilizáció (IVF) – során. A gyógyszer célja az idő előtti luteinizáló hormon (LH) felszabadulásának megakadályozása, így lehetővé teszi a petesejtek időzített érését és az optimális tüszőérés elérését.


2. Hatóanyag és kémiai tulajdonságok

  • Hatóanyag neve: Ganirelix-acetát
  • Kémiai típus: Szintetikus dekapeptid, módosított GnRH-analóg
  • Molekulatömeg: kb. 1570 Da
  • ATC-kód: H01CC01
  • Kereskedelmi név: Orgalutran®
  • Gyógyszerforma: Előretöltött fecskendő (0,25 mg ganirelix/0,5 ml oldat)

A ganirelix a természetes GnRH antagonistája, amely közvetlenül és gyorsan blokkolja a GnRH-receptorokat az agyalapi mirigyben.


3. Hatásmechanizmus

A GnRH a hipotalamusz által termelt hormon, amely serkenti az agyalapi mirigy follikulus-stimuláló hormon (FSH) és luteinizáló hormon (LH) elválasztását. A ganirelix:

  • kompetitív módon gátolja a GnRH-receptorokat az agyalapi mirigy elülső lebenyében
  • ezáltal gyorsan és reverzibilisen csökkenti az FSH és LH szekréciót
  • legfontosabb hatása: az idő előtti LH-csúcs megakadályozása, amely korai ovulációhoz vezethetne

Ez a hatás néhány órán belül jelentkezik, és megfelelő időzítés mellett lehetővé teszi az IVF során a petesejt punkció ideális ütemezését.


4. Farmakokinetika

Tulajdonság Jellemző
Bevitel módja Szubkután injekció (naponta egyszer)
Abszorpció Gyors, ~70–80%-os biohasznosulás
T_max 1–2 óra után
Felezési idő kb. 13 óra
Megoszlás Főként a plazmában, a szövetekbe mérsékelten
Metabolizmus Peptidázok bontják, nem májenzimek
Elimináció Főként a széklettel, kisebb része vizelettel


5. Terápiás javallatok

A ganirelix nőknek javallott, főként a következő esetekben:

  • Kontrollált ovariális hiperstimuláció (COH) részeként IVF során
  • Az idő előtti LH-csúcs megelőzésére, ami a tüszőrepedést és az IVF sikert veszélyeztetné

Általában rekombináns FSH-val (pl. follitropin alfa) vagy más gonadotropinnal együtt alkalmazzák.


6. Alkalmazás módja és adagolás

  • Adagolás: napi 0,25 mg szubkután injekcióban
  • Kezdés: a ciklus 5. vagy 6. napján, amikor a tüszőméret ≥14 mm
  • A ganirelix alkalmazása addig folytatandó, amíg a tüszőérés el nem éri a kívánt állapotot, és hCG injekcióval nem indukálják az ovulációt

Fontos:

  • A készítményt ugyanabban az időben kell beadni minden nap
  • Bőr alá történik az injekció, általában a comb vagy hasfal területén


7. Mellékhatások

A ganirelix rendszerint jól tolerált, de mellékhatásokat okozhat:

Gyakori:

  • Bőrpír, duzzanat, viszketés az injekció helyén
  • Fejfájás
  • Hányinger

Kevésbé gyakori:

  • Hőhullámok
  • Fáradtság
  • Emésztési zavarok

Ritka, de súlyos:

  • Allergiás reakciók (urticaria, angioödéma, anafilaxia)
  • Súlyos túlérzékenységi reakciók
  • Ovarialis hiperstimulációs szindróma (OHSS), bár ezt inkább az FSH okozza


8. Ellenjavallatok

A ganirelix alkalmazása ellenjavallt az alábbi esetekben:

  • Allergia a hatóanyagra vagy más GnRH-analógra
  • Súlyos vesekárosodás
  • Terhesség, szoptatás
  • Aktív nőgyógyászati vérzés ismeretlen eredettel
  • Primer petefészek-elégtelenség


9. Kölcsönhatások

A ganirelixet általában gonadotropinnal kombinálva alkalmazzák. Jelentős farmakodinámiás kölcsönhatás nem ismert.

  • Orális hormonális fogamzásgátlók: a ciklus előkészítésére alkalmazhatók
  • Más GnRH-analógokkal (agonisták): kerülendő egyidejű alkalmazás


10. Terhesség és szoptatás

  • A ganirelix szigorúan ellenjavallt terhesség alatt
  • A kezelés célja a terhesség elősegítése, így alkalmazása a megtermékenyítés előtt történik
  • Szoptatás alatt nem javasolt, mivel nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe


11. Speciális megfontolások

Időzítés:

  • A ganirelix pontos időzítése kulcsfontosságú a tüszőérés szabályozása szempontjából
  • Az LH-csúcs 24 óra alatt kivédhető, ha a ganirelixet napi rendszerességgel alkalmazzák

Termékenységi klinikák szerepe:

  • A ganirelix kezelés szigorú orvosi felügyeletet igényel
  • Ultrahanggal követik a tüszőnövekedést, hormonvizsgálatokkal monitorozzák az LH- és ösztrogénszintet


12. Hatékonyság

Számos klinikai vizsgálat igazolta a ganirelix hatékonyságát:

  • Megbízhatóan meggátolja az idő előtti LH-csúcsot
  • Hasonló vagy jobb élveszületési arányt eredményez, mint GnRH-agonisták alkalmazása
  • Rövidebb kezelési idő, kisebb hormonális mellékhatás-profil


13. Előnyök a GnRH-agonistákkal szemben

Tulajdonság GnRH-antagonista (ganirelix) GnRH-agonista
Hatáskezdet Gyors (1–2 óra) Lassú (napok alatt)
LH-csúcs gátlása Azonnali Késleltetett
Kezelési idő Rövidebb Hosszabb
Mellékhatásprofil Kíméletesebb Gyakoribb hőhullámok
Túlstimuláció esélye Alacsonyabb Kicsit magasabb


14. Kereskedelmi forgalmazás és gyártás

  • Orgalutran® a ganirelix legismertebb kereskedelmi neve
  • Gyártó: Organon (korábban Merck/MSD)
  • Elérhető számos országban, köztük Magyarországon is
  • Általában reprodukciós központokban, nőgyógyászati szakrendelésen alkalmazzák


15. Tárolás, adagolás, betegútmutató

  • Tárolás: 2–8 °C között, hűtőszekrényben (nem fagyasztható)
  • Adagolás: előretöltött fecskendő, egyszer használatos
  • Önbeadás lehetséges, de előzetes oktatás szükséges


16. Összefoglalás

A ganirelix egy korszerű, gyors hatású GnRH-antagonista, amely megbízhatóan meggátolja az idő előtti LH-csúcsot az asszisztált reprodukciós eljárások során. Segítségével pontosabban időzíthető az ovuláció, és nagyobb eséllyel történik sikeres embrióbeültetés. Kiváló alternatívát kínál a GnRH-agonistákkal szemben, kevesebb hormonális mellékhatással, rövidebb kezelési idő mellett.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=ganirelix&oldid=3515178”