Ugrás a tartalomhoz

gemcitabin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
gemcitabin
Clinical data
Pronunciation/dʒɛmˈsaɪtəbiːn/
Trade namesGemzar, others
Other names2', 2'-difluoro 2'deoxycytidine, dFdC
AHFS/Drugs.comMonograph
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration		Intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: ℞-only
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Protein binding<10%
Elimination half-lifeShort infusions: 32–94 minutes
Long infusions: 245–638 minutes
Identifiers
  • 4-Amino-1-(2-deoxy-2,2-difluoro-β-D-erythro-pentofuranosyl)pyrimidin-2(1H)-on
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC9H11F2N3O4
Molar mass263.200806326 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • c1cn(c(=O)nc1N)[C@H]2C([C@@H]([C@H](O2)CO)O)(F)F
  • InChI=1S/C9H11F2N3O4/c10-9(11)6(16)4(3-15)18-7(9)14-2-1-5(12)13-8(14)17/h1-2,4,6-7,15-16H,3H2,(H2,12,13,17)/t4-,6-,7-/m1/s1 checkY
  • Key:SDUQYLNIPVEERB-QPPQHZFASA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɡɛmt͡sitɒbin]

Főnév

gemcitabin

  1. (gyógyszertan) A gemcitabin egy nukleozid-analóg típusú antimetabolit kemoterápiás szer, amelyet számos szolid tumor kezelésére alkalmaznak. Széles körben használják a hasnyálmirigy-, tüdő-, emlő- és hólyagrák kezelésére, és gyakran kombinációs kemoterápiás protokollok része.


1. Hatásmechanizmus

  • A gemcitabin egy deoxi-citidin analóg, amely a sejtekben aktív trifoszfáttá alakul (gemcitabin-trifoszfát).
  • DNS-szintézis gátlása:
    • Beépül a DNS-láncba, megszakítva annak replikációját.
  • Ribonukleotid-reduktáz gátlása:
    • Gátolja a deoxiribonukleotidok szintézisét, amelyek szükségesek a DNS replikációhoz.
  • Sejthalál indukciója:
    • Gátolja a gyorsan osztódó daganatsejtek túlélését, apoptózist okozva.
  • Sejt-ciklus specifikus hatás:
    • Elsősorban az S-fázisban aktív.


2. Felhasználási területek

2.1. Szolid tumorok kezelése

  • Hasnyálmirigyrák:
    • Első vonalbeli kezelésként használják, gyakran más szerekkel kombinálva.
  • Nem kissejtes tüdőrák (NSCLC):
    • Egy platina-alapú szerrel (pl. ciszplatinnal) kombinálva alkalmazzák.
  • Hólyagrák:
    • Izoláltan vagy ciszplatinnal kombinációban.
  • Emlőrák:
    • Taxánokkal (pl. paklitaxel) kombinálva áttétes emlőrák kezelésére.
  • Petefészekrák:
    • Karboplatinnal együtt alkalmazva.
  • Egyéb indikációk (off-label):
    • Esetenként más daganattípusok, például máj- vagy epevezeték-karcinómák esetén is alkalmazzák.


3. Adagolás

A gemcitabin adagolása és alkalmazási módja a daganat típusától, a beteg állapotától és a terápiás protokolltól függ.

Általános adagolási séma:

  • Szokásos adag:
    • 1000–1250 mg/m² intravénásan.
  • Ciklikus adagolás:
    • Hetente egyszer, 2–3 héten keresztül, majd 1 hét szünet.
  • Kombinált terápia:
    • Pl. ciszplatinnal kombinálva a gemcitabint általában az 1., 8., és 15. napon adják, míg a ciszplatint az 1. napon.

Vese- vagy májkárosodás esetén:

  • A gemcitabin adagolását csökkenteni kell, mivel metabolizmusa és kiválasztása ezekre a szervekre terhelést jelenthet.


4. Mellékhatások

4.1. Gyakori mellékhatások:

  • Hematológiai:
    • Neutropénia, trombocitopénia, anémia.
  • Emésztőrendszeri:
    • Hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés.
  • Fáradtság:
    • Gyengeség, kimerültség.
  • Láz:
    • Gyakran neutropéniával társul.

4.2. Ritkább mellékhatások:

  • Légzőszervi:
    • Légszomj, intersticiális tüdőgyulladás (ritka, de súlyos).
  • Májműködési zavarok:
    • Emelkedett májenzimek (pl. ALT, AST).
  • Bőr:
    • Kiütések, viszketés, ritkán súlyos bőrreakciók (pl. Stevens-Johnson szindróma).

4.3. Súlyos mellékhatások:

  • Hemolitikus urémiás szindróma (HUS):
    • Ritka, de potenciálisan életveszélyes állapot.
  • Trombocitopéniás purpura (TTP):
    • Súlyos vérzéses rendellenesség.
  • Tüdőkárosodás:
    • Súlyos pneumonitis vagy akut légzési distressz szindróma (ARDS).


5. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a gemcitabinra vagy bármely összetevőjére.
  • Súlyos máj- vagy vesekárosodás:
    • Óvatosság szükséges, különösen jelentős hepatotoxicitás vagy veseelégtelenség esetén.
  • Súlyos mieloszuppresszió:
    • Ha a neutrofil- vagy trombocitaszám kritikus szint alá csökkent.


6. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Platina-alapú szerek (pl. ciszplatin):
    • A gemcitabin gyakran kombinálva van velük, de növelhetik egymás toxicitását.
  • Antikoagulánsok (pl. warfarin):
    • A gemcitabin fokozhatja a vérzés kockázatát, szoros monitorozás szükséges.
  • Radioterápia:
    • Egyidejű alkalmazás fokozhatja a szöveti toxicitást, ezért óvatosan kell használni.


7. Terhesség és szoptatás

Terhesség:

  • Teratogén hatású, ezért terhesség alatt ellenjavallt.
  • A fogamzóképes nőknek hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a kezelés ideje alatt és azt követően is.

Szoptatás:

  • Nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe, de a szoptatást kerülni kell a kezelés ideje alatt.


8. Túladagolás

Tünetek:

  • Súlyos mieloszuppresszió (neutropénia, trombocitopénia).
  • Fokozott hányinger, hányás, szervi toxicitás.

Kezelés:

  • Nincs specifikus antidotum.
  • Tüneti kezelés és támogató terápia szükséges (pl. vérátömlesztés, növekedési faktorok alkalmazása).


9. Előnyök és korlátok

Előnyök:

  • Széles körű alkalmazhatóság különböző daganattípusokban.
  • Kombinációs terápiákban hatékonyan fokozza más szerek hatását.
  • Viszonylag jól tolerálható, különösen megfelelő monitorozás mellett.

Korlátok:

  • Fokozott hematológiai toxicitás, amely szoros monitorozást igényel.
  • Hosszú távú alkalmazás esetén ritka, de súlyos mellékhatások kockázata.


10. Összegzés

A gemcitabin egy hatékony kemoterápiás szer, amely számos szolid tumor kezelésében játszik kulcsszerepet. Bár jól tolerálható, szoros monitorozás szükséges a súlyos mellékhatások elkerülése érdekében. A kombinációs terápiákban betöltött szerepe miatt az egyik leggyakrabban alkalmazott antimetabolit, amely jelentősen javíthatja a betegek túlélését és életminőségét különféle rákos megbetegedésekben.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=gemcitabin&oldid=3516409”