glibenklamid

glibenklamid
Clinical data
Trade names	Diabeta, Glynase, Micronase, others
Other names	Glyburide (USAN US)
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a684058
License data	US DailyMed: Glyburide;
Pregnancy; category	AU: C;
Routes of; administration	By mouth
ATC code	A10BB01 (WHO) ;
Legal status
Legal status	AU: S4 (Prescription only); UK: POM (Prescription only); US: ℞-only; EU: Rx-only;
Pharmacokinetic data
Protein binding	Extensive
Metabolism	Liver hydroxylation (CYP2C9-mediated)
Elimination half-life	10 hours
Excretion	Kidney and bile duct
Identifiers
	IUPAC name 5-chloro-N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl); phenyl]ethyl]-2-methoxybenzamide;
CAS Number	10238-21-8 ;
PubChem CID	3488;
IUPHAR/BPS	2414;
DrugBank	DB01016 ;
ChemSpider	3368 ;
UNII	SX6K58TVWC;
KEGG	D00336 ;
ChEBI	CHEBI:5441 ;
ChEMBL	ChEMBL472 ;
Chemical and physical data
Formula	C23H28ClN3O5S
Molar mass	494.003 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
Melting point	169 to 170 °C (336 to 338 °F)
	SMILES O=C(NC1CCCCC1)NS(=O)(=O)c2ccc(cc2)CCNC(=O)c3cc(Cl)ccc3OC;
	InChI InChI=1S/C23H28ClN3O5S/c1-32-21-12-9-17(24)15-20(21)22(28)25-14-13-16-7-10-19(11-8-16)33(30,31)27-23(29)26-18-5-3-2-4-6-18/h7-12,15,18H,2-6,13-14H2,1H3,(H,25,28)(H2,26,27,29) ; Key:ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈɡlibɛŋklɒmid]

Főnév

glibenklamid

(gyógyszertan) A glibenklamid egy szulfonilurea típusú orális antidiabetikum, amelyet a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használnak. Hatását a hasnyálmirigy béta-sejtjeiből történő inzulin felszabadulás serkentésével fejti ki, ezáltal csökkenti a vércukorszintet. A glibenklamid az újabb szulfonilureákkal szemben hosszabb hatásidejű, de nagyobb a hipoglikémia kockázata.

1. Hatásmechanizmus

A glibenklamid a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek ATP-függő káliumcsatornáit gátolja.
- A káliumcsatornák blokkolása a sejtmembrán depolarizációját eredményezi, ami kalciumionok beáramlásához vezet.
- Ez serkenti az inzulin szekréciót.
Csak olyan betegek esetében hatásos, akiknek a hasnyálmirigye még képes inzulint termelni.

2. Felhasználási területek

2-es típusú cukorbetegség:
- Elsősorban azoknál a betegeknél alkalmazzák, akiknél az életmódbeli változtatások (diéta, testmozgás) és más gyógyszerek nem biztosítanak megfelelő vércukorszint-szabályozást.

3. Adagolás

Kezdő adag:

Általában 2,5–5 mg naponta egyszer reggel, étkezés előtt vagy közben.

Fenntartó adag:

Napi 2,5–20 mg két részre osztva.
A maximális napi adag 20 mg, de az ennél nagyobb dózis nem fokozza jelentősen a hatékonyságot, viszont növeli a mellékhatások kockázatát.

Idősek és vesebetegségben szenvedők:

Alacsonyabb kezdő dózis javasolt, mivel nagyobb a hipoglikémia kockázata.

4. Mellékhatások

4.1. Gyakori mellékhatások:

Hipoglikémia:
- A glibenklamid hosszú hatásideje miatt a hipoglikémiás epizódok tartósak lehetnek.
- Különösen veszélyeztetettek: idősebb betegek, máj- vagy vesebetegségben szenvedők, rendszertelenül étkezők.
Testsúlynövekedés:
- Az inzulin szekréciójának fokozása miatt.

4.2. Ritkább mellékhatások:

Gyomor-bélrendszeri panaszok:
- Hányinger, hányás, hasmenés vagy puffadás.
Allergiás reakciók:
- Bőrkiütések, viszketés.

4.3. Súlyos mellékhatások:

Hosszan tartó hipoglikémia:
- Fáradtság, zavartság, ájulás vagy görcsök.
Hematológiai eltérések:
- Ritkán leukopénia, trombocitopénia vagy agranulocitózis.
Hepatotoxicitás:
- Májenzim-emelkedés, ritkán sárgaság.

5. Ellenjavallatok

1-es típusú cukorbetegség:
- Az inzulinfüggő betegek esetében hatástalan.
Diabéteszes ketoacidózis vagy hiperozmoláris állapot:
- Azonnali inzulinkezelést igényelnek.
Súlyos máj- vagy vesekárosodás:
- A gyógyszer metabolizmusa és kiürülése zavart szenvedhet.
Túlérzékenység a glibenklamidra vagy más szulfonilureákra.
Terhesség és szoptatás:
- Nem ajánlott, mivel más biztonságosabb alternatívák állnak rendelkezésre (pl. inzulin).

6. Gyógyszerkölcsönhatások

Alkohol:
- Növeli a hipoglikémia kockázatát és diszulfirám-szerű reakciókat válthat ki (bőrpír, hányinger, fejfájás).
Beta-blokkolók:
- Elfedhetik a hipoglikémia tüneteit (pl. szívdobogás, remegés).
Nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok):
- Fokozhatják a glibenklamid vércukorszint-csökkentő hatását.
Kortikoszteroidok és tiazid diuretikumok:
- Csökkenthetik a glibenklamid hatékonyságát.
Antikoagulánsok:
- A glibenklamid fokozhatja ezek hatását, növelve a vérzési kockázatot.

7. Túladagolás

Tünetek:

Súlyos hipoglikémia, amely zavartsághoz, ájuláshoz, görcsökhöz vagy kómához vezethet.
Éhségérzet, remegés, izzadás.

Kezelés:

Enyhe esetekben:
- Szőlőcukor vagy cukros étel fogyasztása.
Súlyos esetekben:
- Intravenózusan adott glükóz vagy glukagon.
Monitorozás szükséges, mivel a hipoglikémia visszatérhet a glibenklamid hosszú hatásideje miatt.

8. Terhesség és szoptatás

Terhesség:
- A glibenklamid alkalmazása terhesség alatt nem javasolt, mivel áthatolhat a placentán és magzati hipoglikémiát okozhat.
- Az inzulin az első választandó kezelés.
Szoptatás:
- Nem ajánlott, mivel a glibenklamid átjuthat az anyatejbe.

9. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

Hatékony vércukorszint-csökkentő hatás 2-es típusú cukorbetegségben.
Olcsóbb, mint az újabb orális antidiabetikumok.

Hátrányok:

Magas hipoglikémia kockázat.
Hosszú hatásidő, ami megnehezítheti a hipoglikémiás események kezelését.
Újabb, biztonságosabb szulfonilureák (pl. gliklazid, glimepirid) kiszorították a gyakorlatból.

10. Összegzés

A glibenklamid egy első generációs szulfonilurea típusú antidiabetikum, amely hatékonyan csökkenti a vércukorszintet a 2-es típusú cukorbetegeknél. Ugyanakkor hosszú hatásideje és a hipoglikémia magas kockázata miatt ma már egyre ritkábban alkalmazzák, mivel az újabb gyógyszerek (pl. DPP-4-gátlók, SGLT2-gátlók) biztonságosabb alternatívát kínálnak. Az alkalmazás során különös figyelmet kell fordítani a megfelelő adagolásra, a beteg oktatására és a gyógyszerkölcsönhatások elkerülésére.

Fordítások

Tartalom

angol: glibenclamide (en)

További információk

glibenklamid - Értelmező szótár (MEK)
glibenklamid - Etimológiai szótár (UMIL)
glibenklamid - Szótár.net (hu-hu)
glibenklamid - DeepL (hu-de)
glibenklamid - Яндекс (hu-ru)
glibenklamid - Google (hu-en)
glibenklamid - Helyesírási szótár (MTA)
glibenklamid - Wikidata
glibenklamid - Wikipédia (magyar)

↑ Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) AHFS2019 nevű lábjegyzeteknek
↑ Glynase- glyburide tablet. DailyMed , 2017. október 7. [2022. október 6-i dátummal az eredetiből archiválva].

[AHFS2019-1] Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) AHFS2019 nevű lábjegyzeteknek

[Glynase_FDA_label-2] Glynase- glyburide tablet. DailyMed , 2017. október 7. [2022. október 6-i dátummal az eredetiből archiválva].

[1]

[2]