Ugrás a tartalomhoz

goszerelin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
goszerelin
Clinical data
Trade namesZoladex, others
Other namesD-Ser(But)6Azgly10-GnRH
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601002
Routes of
administration
Implant
Drug classGnRH analogue; GnRH agonist; Antigonadotropin
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Protein binding27.3%
Elimination half-life4–5 hours
Identifiers
  • N-(21-((1H-indol-3-yl)methyl)-1,1-diamino-12-(tert-butoxymethyl)-6-(2-(2-carbamoylhydrazinecarbonyl)cyclopentanecarbonyl)-15-(4-hydroxybenzyl)-18-(hydroxymethyl)-25-(1H-imidazol-5-yl)-9-isobutyl-8,11,14,17,20,23-hexaoxo-2,7,10,13,16,19,22-heptaazapentacos-1-en-24-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC59H84N18O14
Molar mass1269.433 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@@H](COC(C)(C)C)NC(=O)[C@H](Cc1ccc(O)cc1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)NC(=O)[C@H](Cc1cnc[nH]1)NC(=O)[C@@H]1CCC(=O)N1)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NNC(N)=O
  • InChI=1S/C59H84N18O14/c1-31(2)22-40(49(82)68-39(12-8-20-64-57(60)61)56(89)77-21-9-13-46(77)55(88)75-76-58(62)90)69-54(87)45(29-91-59(3,4)5)74-50(83)41(23-32-14-16-35(79)17-15-32)70-53(86)44(28-78)73-51(84)42(24-33-26-65-37-11-7-6-10-36(33)37)71-52(85)43(25-34-27-63-30-66-34)72-48(81)38-18-19-47(80)67-38/h6-7,10-11,14-17,26-27,30-31,38-46,65,78-79H,8-9,12-13,18-25,28-29H2,1-5H3,(H,63,66)(H,67,80)(H,68,82)(H,69,87)(H,70,86)(H,71,85)(H,72,81)(H,73,84)(H,74,83)(H,75,88)(H4,60,61,64)(H3,62,76,90)/t38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45+,46-/m0/s1 checkY
  • Key:BLCLNMBMMGCOAS-URPVMXJPSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɡosɛrɛlin]

Főnév

goszerelin

  1. (gyógyszertan) A goserelin egy gonadotropin-releasing hormon (GnRH) agonista, amelyet hormonfüggő állapotok, például prosztatarák, emlőrák és endometriózis kezelésére alkalmaznak. A goserelin hatására kezdetben megnövekszik, majd hosszabb távon jelentősen csökken a szervezet tesztoszteron- és ösztrogénszintje, ami előnyös lehet a hormonérzékeny betegségek kezelésében.

Goserelin működési mechanizmusa

A goserelin a GnRH receptorokat stimulálja az agyalapi mirigyben, ami kezdetben a luteinizáló hormon (LH) és a tüszőstimuláló hormon (FSH) szintjének emelkedéséhez vezet. Ez növeli a tesztoszteron (férfiaknál) és az ösztrogén (nőknél) szintjét egy rövid időre, amit “hormontúlfutásnak” neveznek. Hosszabb ideig alkalmazva azonban az agyalapi mirigy érzéketlenné válik a GnRH hatására, és az LH és FSH szintje jelentősen csökken, ami végül az ösztrogén- és tesztoszteronszint erőteljes csökkenéséhez vezet.

Alkalmazási területek

  1. Prosztatarák: A goserelint előrehaladott prosztatarák kezelésére használják, hogy csökkentse a tesztoszteronszintet, amely elősegítheti a daganat növekedésének lassítását.
  2. Hormonérzékeny emlőrák: Emlőrákos betegeknél a goserelin csökkenti az ösztrogénszintet, ami lassíthatja a hormonfüggő daganat növekedését.
  3. Endometriózis: A goserelin csökkenti az ösztrogénszintet, ami elősegíti az endometriózisos szövetek zsugorodását és enyhíti a fájdalmat.
  4. Méh miómák: A goserelint alkalmazzák a miómák méretének csökkentésére is, mivel alacsony ösztrogénszint mellett a miómák összezsugorodhatnak.

Adagolás és alkalmazás

A goserelint injekció formájában adják be a bőr alá (szubkután injekció). A legtöbb esetben 1 hónapos vagy 3 hónapos hatástartamú formában alkalmazzák, az állapottól és az orvosi előírástól függően. Az adagolást és a kezelés időtartamát az orvos a beteg állapotának súlyossága alapján határozza meg.

Mellékhatások

A goserelin használata gyakran mellékhatásokat okoz, mivel jelentősen csökkenti a hormonok szintjét a szervezetben:

  1. Hőhullámok és izzadás: Az alacsony hormonszint miatt hőhullámok és izzadás gyakori mellékhatások.
  2. Csontvesztés (csontritkulás): Az ösztrogén- és tesztoszteronszint csökkenése növelheti a csontritkulás kockázatát hosszú távú alkalmazás esetén.
  3. Hangulati ingadozások és depresszió: A hormonális változások hatására hangulati ingadozások, szorongás és depresszió is kialakulhat.
  4. Fáradtság és gyengeség: A hormonok csökkenése fáradtságot és általános gyengeséget okozhat.
  5. Sexuális diszfunkció: A tesztoszteron csökkenése miatt férfiaknál csökkenhet a nemi vágy, illetve merevedési problémák jelentkezhetnek; nőknél pedig csökkenhet a libidó.
  6. Hormontúlfutás tünetei: A kezelés kezdetén a hormontúlfutás miatt átmenetileg súlyosbodhatnak a tünetek, például fokozódhat a fájdalom vagy a tumorral kapcsolatos tünetek.

Ellenjavallatok

A goserelin alkalmazása bizonyos esetekben kerülendő:

  1. Terhesség és szoptatás: A goserelin teratogén hatású lehet, ezért terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható.
  2. Allergia a goserelinre: Azoknál, akik allergiásak a goserelinre vagy annak bármely összetevőjére, a gyógyszer nem használható.
  3. Csontritkulás: Csontritkulásban szenvedő betegeknél a goserelin használata fokozott figyelmet igényel, mivel hosszú távon tovább súlyosbíthatja a csontvesztést.
  4. Pszichiátriai betegségek: Depresszió vagy egyéb pszichiátriai betegségek esetén a goserelin alkalmazása fokozhatja a pszichológiai tüneteket.

Gyógyszerkölcsönhatások

A goserelin alkalmazása során figyelembe kell venni bizonyos gyógyszerek kölcsönhatását:

  1. Antikoagulánsok: A vérhígító gyógyszerekkel való együttes alkalmazása növelheti a vérzési kockázatot.
  2. Hormonpótló terápia: Hormonpótló terápia befolyásolhatja a goserelin hatását, mivel ellenkező hatást fejthet ki.
  3. Csontritkulás elleni gyógyszerek: A csontritkulás elleni gyógyszerek alkalmazása szükséges lehet hosszú távú goserelin kezelés esetén, hogy ellensúlyozzák a csontvesztést.

Előnyök és hátrányok

Előnyök: - Hatékonyan csökkenti a hormonfüggő betegségek, például prosztatarák, emlőrák és endometriózis tüneteit. - Tartós hatású formában elérhető, ami kényelmes lehet a betegek számára. - Lassítja a hormonfüggő daganatok növekedését és csökkentheti a fájdalmat.

Hátrányok: - Jelentős mellékhatásokat okozhat, például hőhullámokat, csontritkulást és szexuális diszfunkciót. - A kezelés elején a hormontúlfutás miatt átmenetileg súlyosbodhatnak a tünetek. - Hosszú távú alkalmazása szoros orvosi ellenőrzést igényel.

Összegzés

A goserelin egy hatékony GnRH agonista, amely az ösztrogén és tesztoszteron szintjének csökkentésével kezeli a hormonfüggő betegségeket, mint például a prosztatarák, emlőrák és endometriózis. Bár eredményesen csökkenti a hormonok szintjét, számos mellékhatást okozhat, mint például hőhullámokat, csontritkulást és hangulati ingadozásokat. Hosszú távú alkalmazása szoros orvosi felügyeletet igényel a mellékhatások minimalizálása érdekében, és különösen fontos az egyéni kockázatok mérlegelése.

Fordítások