Ugrás a tartalomhoz

graniszetron

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
graniszetron
Clinical data
Trade namesKytril, Sancuso, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601211
License data
Pregnancy
category
  • AU: B1
Routes of
administration
By mouth, intravenous, transdermal
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only[1]
Pharmacokinetic data
Bioavailability60%
Protein binding65%
MetabolismHepatic
Elimination half-life3–14 hours
ExcretionRenal 11–12%, faecal 38%
Identifiers
  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC18H24N4O
Molar mass312.417 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CN4[C@@H]1CCC[C@H]4C[C@H](C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23
  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- checkY
  • Key:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈɡrɒnisɛtron]

Főnév

graniszetron

  1. (gyógyszertan) A graniszetron egy hányinger- és hányáscsillapító gyógyszer, amelyet főként kemoterápia, sugárterápia és műtétek után jelentkező hányinger és hányás megelőzésére használnak. A graniszetron az 5-HT3 receptorok antagonistája, ami azt jelenti, hogy blokkolja a szerotonin által aktivált 5-HT3 receptorokat, amelyek szerepet játszanak a hányinger és hányás kiváltásában.

Graniszetron működési mechanizmusa

A graniszetron a szerotonin által aktivált 5-HT3 receptorokat blokkolja, amelyek a bélrendszer és az agytörzs bizonyos területein találhatók. A kemoterápia és sugárterápia során a szerotonin szintje megnő, ami serkenti ezeket a receptorokat és hányingert, hányást vált ki. A graniszetron blokkolja ezt a hatást, így csökkenti a hányinger és hányás tüneteit.

Alkalmazási területek

  1. Kemoterápia okozta hányinger és hányás: A graniszetron hatékonyan megelőzi a kemoterápiás kezelések alatt és után gyakran előforduló hányingert és hányást.
  2. Sugárterápia okozta hányinger és hányás: Sugárkezelések alatt és után szintén alkalmazzák a hányinger és hányás megelőzésére.
  3. Műtéti hányinger és hányás: Műtét előtti vagy utáni hányinger és hányás megelőzésére használják, különösen azoknál, akiknél korábban gyakori volt az ilyen jellegű panasz.

Adagolás és alkalmazás

A graniszetron tabletta, injekció, illetve transzdermális tapasz formájában is elérhető. A kemoterápia és sugárterápia előtt általában egyszeri adagban adják be, de az adagolás a kezelés típusától és a beteg szükségleteitől függ. A tapaszt, amely fokozatosan adagolja a hatóanyagot, gyakran hosszabb ideig tartó védelemre alkalmazzák, például kemoterápiás ciklusok során.

Mellékhatások

A graniszetron általában jól tolerálható, de néhány mellékhatás előfordulhat:

  1. Fejfájás: Gyakori mellékhatás, amely különösen az orális és injekciós alkalmazásnál fordulhat elő.
  2. Székrekedés: A graniszetron gátolja a bélmozgást, ami székrekedést okozhat.
  3. Szédülés és fáradtság: Néha szédülés, álmosság és fáradtság is jelentkezhet.
  4. EKG-változások: Ritka esetekben a graniszetron befolyásolhatja a szív elektromos aktivitását, különösen azoknál a betegeknél, akiknél korábban szívritmuszavar volt.

Ellenjavallatok

A graniszetron alkalmazása bizonyos esetekben nem ajánlott:

  1. Allergia az 5-HT3 receptor antagonistákra: Azok a betegek, akik allergiásak a graniszetronra vagy más hasonló hatású gyógyszerekre, nem alkalmazhatják.
  2. Szívritmuszavarok: Szívritmuszavarban szenvedő betegeknél a graniszetron alkalmazása óvatosságot igényel, mivel hatással lehet a szív elektromos aktivitására.
  3. Terhesség és szoptatás: Terhesség és szoptatás alatt a graniszetron csak akkor alkalmazható, ha az orvos előírja, mivel a biztonságosságára vonatkozó adatok korlátozottak.

Gyógyszerkölcsönhatások

A graniszetron kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, így fontos tájékoztatni az orvost az összes szedett gyógyszerről:

  1. Antiaritmiás szerek: A graniszetron és bizonyos szívritmus-szabályozó gyógyszerek kombinációja növelheti a szívritmuszavarok kockázatát.
  2. Antidepresszánsok: Egyes antidepresszánsokkal együtt alkalmazva a graniszetron fokozhatja a szerotonin-szindróma kockázatát, ami súlyos tünetekkel járhat.
  3. Egyéb 5-HT3 receptor antagonisták: Más 5-HT3 receptor antagonistákkal együtt alkalmazva fokozhatja a mellékhatások kockázatát.

Előnyök és hátrányok

Előnyök: - Hatékonyan megelőzi a kemoterápia, sugárterápia és műtétek utáni hányingert és hányást. - Gyors hatású és különféle formákban elérhető, ami rugalmasságot biztosít a kezelésben. - Jól tolerálható, viszonylag kevés mellékhatással.

Hátrányok: - Székrekedést okozhat, amely különösen hosszabb távú alkalmazás esetén lehet kellemetlen. - Bizonyos gyógyszerekkel való kölcsönhatása miatt szoros ellenőrzés szükséges. - Szívbetegségek esetén óvatosan kell alkalmazni, mivel hatással lehet a szív elektromos működésére.

Összegzés

A graniszetron egy hatékony 5-HT3 receptor antagonista, amelyet hányinger és hányás megelőzésére használnak kemoterápia, sugárterápia és műtétek után. Azáltal, hogy blokkolja a szerotonin receptorokat, csökkenti a hányinger kiváltásáért felelős impulzusokat. Alkalmazása során figyelni kell a mellékhatásokra, különösen a székrekedésre és az esetleges szívproblémákra, valamint a gyógyszerkölcsönhatásokra.

Fordítások

  1. Sancuso EPAR. European Medicines Agency (EMA) , 2012. április 20.