guanfacin
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Pronunciation | /ˈɡwɑːnfəsin/ GWAHN-fə-seen |
| Trade names | Intuniv, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a601059 |
| License data |
|
| Routes of administration | By mouth |
| Drug class | α2A-adrenergic receptor agonist |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 80–100% (IR), 58% (XR) |
| Protein binding | 70% |
| Metabolism | CYP3A4 |
| Elimination half-life | IR: 10–17 hours; XR: 17 hours (10–30) in adults & adolescents and 14 hours in children |
| Excretion | Kidney (80%; 50% [range: 40–75%] as unchanged drug) |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C9H9Cl2N3O |
| Molar mass | 246.091 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈɡuɒɱfɒt͡sin]
Főnév
guanfacin
- (gyógyszertan) A guanfacin egy olyan gyógyszer, amelyet elsősorban figyelemhiányos hiperaktivitás zavar (ADHD) és magas vérnyomás kezelésére használnak. Bár vérnyomáscsökkentőként is alkalmazható, az ADHD kezelése során különösen hatékony, mivel csökkenti a hiperaktivitást, javítja a figyelmet és a koncentrációt. ADHD esetén általában a stimulánsok alternatívájaként alkalmazzák, különösen azoknál a betegeknél, akiknél a stimulánsok mellékhatásokat okoznak vagy nem megfelelőek.
Hatásmechanizmus
A guanfacin egy alfa-2A adrenerg receptor agonista, amely az agyban az alfa-2A receptorokra hatva csökkenti a noradrenalin felszabadulását. Ezáltal segít csökkenteni az idegrendszeri aktivitást, ami nyugtató hatást fejt ki, csökkenti a hiperaktivitást és javítja a koncentrációt. Mivel közvetetten csökkenti a vérnyomást is, alkalmazható magas vérnyomás kezelésére, de elsősorban ADHD esetén alkalmazzák, mivel képes csökkenteni az impulzivitást és fokozza a figyelmi funkciókat.
Alkalmazási területek
A guanfacint többféle állapot kezelésére alkalmazzák:
- ADHD (figyelemhiányos hiperaktivitás zavar): Segít csökkenteni a hiperaktivitást, impulzivitást és javítja a figyelmi kapacitást, különösen gyermekeknél és serdülőknél.
- Magas vérnyomás: Bár ritkábban használják erre a célra, a guanfacin vérnyomáscsökkentő hatású, és alkalmas lehet azoknál a betegeknél, akik más vérnyomáscsökkentő szerekkel nem reagálnak megfelelően.
- Impulzuskontroll zavarok: ADHD-hez társuló impulzivitás esetén is hatékony lehet, így javítja a szociális funkciókat és csökkenti a viselkedési problémákat.
Adagolás és alkalmazás
A guanfacin általában tabletta formájában kapható, és a pontos adagolást az orvos határozza meg a beteg állapotától és szükségleteitől függően. ADHD esetén napi egyszer, általában reggel vagy este szedik. A gyógyszert fokozatosan vezetik be a kezelés során, hogy minimalizálják a mellékhatások kockázatát, és a kezelést fokozatosan szokták befejezni, hogy elkerüljék a megvonási tüneteket, például a vérnyomás hirtelen emelkedését.
Mellékhatások
A guanfacin használata mellett gyakori mellékhatások fordulhatnak elő, különösen a kezelés kezdetén, amikor a szervezet hozzászokik a gyógyszerhez. A leggyakoribb mellékhatások a következők:
- Álmosság és fáradtság: A nyugtató hatás miatt sok betegnél jelentkezhet.
- Szédülés és alacsony vérnyomás: Felálláskor ájulást okozhat, ezért különösen figyelni kell a hirtelen mozdulatokra.
- Szájszárazság
- Székrekedés
- Csökkent étvágy
Súlyosabb mellékhatások ritkák, de előfordulhatnak:
- Alacsony pulzusszám (bradikardia): Lassíthatja a szívverést, ezért szívproblémákkal küzdők esetében óvatosan alkalmazandó.
- Depresszió és hangulatingadozások: Egyes betegek esetében negatív hatással lehet a hangulatra.
- Bőrreakciók: Allergiás reakciók vagy bőrkiütések ritkán előfordulhatnak.
Ellenjavallatok és figyelmeztetések
A guanfacin nem minden esetben ajánlott, és bizonyos állapotokban óvatosan kell alkalmazni:
- Súlyos szívbetegségek: Lassíthatja a szívverést, így szívproblémákkal küzdők esetében fokozott figyelmet igényel.
- Alacsony vérnyomás: Mivel vérnyomáscsökkentő hatású, azoknál a betegeknél, akik hajlamosak az alacsony vérnyomásra, fokozhatja a szédülést vagy az ájulást.
- Máj- és vesebetegség: A gyógyszer metabolizációja és kiválasztása során a máj és a vese szerepet játszik, ezért súlyos máj- vagy vesebetegség esetén fokozott figyelmet igényel.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel
A guanfacin kölcsönhatásba léphet más központi idegrendszerre ható gyógyszerekkel:
- Nyugtatókkal és altatókkal: Fokozhatják a guanfacin szedációs hatását, ami álmosságot és koncentrációzavarokat okozhat.
- Alkohollal: Az alkohollal kombinálva fokozódik a nyugtató hatás, ami növeli a baleseti kockázatokat.
- Más vérnyomáscsökkentőkkel: Együttesen alkalmazva túlzott vérnyomáscsökkenést okozhat, ami szédülést és ájulást eredményezhet.
Összefoglalás
A guanfacin egy olyan gyógyszer, amely hatékonyan alkalmazható ADHD kezelésében, mivel csökkenti a hiperaktivitást, javítja a figyelmet és enyhíti az impulzivitást. Nyugtató hatásának köszönhetően egyes esetekben alacsonyabb vérnyomást is eredményez, ezért vérnyomáscsökkentőként is alkalmazható. A mellékhatások közül az álmosság és az alacsony vérnyomás a leggyakoribbak, és a gyógyszer szedése során figyelni kell a potenciális gyógyszerkölcsönhatásokra, különösen más nyugtató hatású szerekkel.