ibopamin
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| ATC code | |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C17H25NO4 |
| Molar mass | 307.39 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈibopɒmin]
Főnév
ibopamin
- (gyógyszertan) Az ibopamin egy szimpatomimetikus amin, amelyet korábban a szívelégtelenség és a glaukóma kezelésére használtak. A gyógyszer dopaminagonista és alfa-adrenerg receptor agonista tulajdonságokkal rendelkezik. Farmakológiailag prodrug (előgyógyszer), amely a szervezetben epinine-né (N-methyldopamine) alakul, és ezen keresztül fejti ki hatásait.
Bár egy időben potenciális alternatívának tartották a klasszikus inotróp szerek (pl. dobutamin) helyett, mára számos országban visszavonták, mivel hosszú távú alkalmazása nem hozott kedvezőbb eredményeket, sőt potenciális rizikókat mutatott.
2. Kémiai és fizikai tulajdonságok
- IUPAC-név: 3-(3,4-dihidroxi-N-methylphenethylamino)-1,1-diethylurea
- Kémiai képlet: C₁₃H₂₁N₃O₃
- Molekulatömeg: 267,33 g/mol
- Szerkezeti típus: katekolamin-származék
- Oldhatóság: vízben oldódó
- Adagolási formák: orális tabletta, szemcsepp (szemészeti alkalmazásra)
3. Hatásmechanizmus
Az ibopamin prodrug, amely a szervezetben epinine-né alakul, amely:
- Dopamin D1 és D2 receptor agonista
- Alfa-adrenerg receptor agonista (gyengébb)
- Inotrop és vazodilatátor hatást fejt ki
Kardiovaszkuláris hatás:
- Pozitív inotropia: fokozza a szívizom kontraktilitását
- Vazodilatáció: különösen a vese és a splanchnikus keringés területén
- Vérnyomásnövelés: enyhe, dózisfüggő hatás
Szemészeti hatás:
- Mydriatikus hatás: pupillatágulat a dopaminreceptorokon keresztül
- Növeli az intraokuláris nyomást – emiatt diagnosztikus alkalmazásban is használták
4. Farmakokinetika
- Felszívódás: orálisan jól felszívódik
- Aktiválódás: elsődlegesen májban történik epinine képződéssel
- Félidő: kb. 1–2 óra
- Metabolizmus: májban, monoamin-oxidáz és COMT útvonalakon
- Kiválasztás: főként vizelettel
5. Terápiás javallatok
5.1 Szívelégtelenség
- Krónikus szívelégtelenségben alkalmazták enyhe–közepes funkciózavar esetén
- Alternatíva lehetett a digitalisz vagy más inotróp szerek helyett
- A pozitív inotrop hatás növeli a perctérfogatot
5.2 Szemészeti alkalmazás
- Mydriasis kiváltása (diagnosztikus célokra)
- Zöldhályog diagnosztikájában az intraokuláris nyomás megemelésén keresztül
- Ritkán terápiás célra is alkalmazták, de visszaszorult
6. Alkalmazás és dózis
Kardiológiai célokra:
- Orális adag: 25–50 mg naponta 2–3 alkalommal
- Kezelési időtartam: egyénre szabott, de hosszú távon ritkán ajánlott
Szemészetben:
- Szemcsepp: 2% oldat, egyszeri alkalmazás diagnosztikus célra
A szisztémás és lokális alkalmazás célja jelentősen eltér, ezért az adagolás mindig a klinikai indikáción alapul.
7. Mellékhatások
Szisztémás alkalmazás esetén:
- Tachycardia
- Palpitáció
- Fejfájás
- Szédülés
- Hányinger
- Vérnyomás-emelkedés
- Álmatlanság
Ritkább, de súlyos:
- Angina pectoris (betegeknél, akiknél szívkoszorúér-betegség áll fenn)
- Arritmiák
- Veseperfundáció csökkenése – ellentmondásos hatások dokumentáltak
- Túlzott vérnyomás-emelkedés
Szemészeti alkalmazás:
- Égő érzés a szemben
- Átmeneti látásromlás
- Intraokuláris nyomás fokozódása (kontraindikált zöldhályogban!)
8. Ellenjavallatok
- Súlyos hipertónia
- Koszorúér-betegség, angina pectoris
- Arritmiára hajlamosító állapotok
- Glaukóma (szemcsepp esetén!)
- Terhesség, szoptatás: nem javasolt
- MAO-gátlók egyidejű alkalmazása
9. Gyógyszerkölcsönhatások
- MAO-gátlók: hipertenzív krízis
- Béta-blokkolók: hatáscsökkenés
- Egyéb szimpatomimetikumokkal együtt → additív szívhatások
- Levodopa, dopamin: additív hatás, szívmegterhelés
10. Terhesség és szoptatás
- Terhesség alatt: nem vizsgálták kellőképpen → nem javasolt
- Szoptatás alatt: nem ajánlott, mivel átjuthat az anyatejbe, hatással lehet a csecsemő keringésére
11. Gyógyszerpiaci státusz
Kereskedelmi nevek:
- Vasodilan (régebbi név)
- Dopafrin
- Arlidin (egyes országokban korábban)
Elérhetőség:
- Több országban visszavonva (pl. USA, néhány EU-tagállam)
- Olaszországban, Spanyolországban és más kisebb piacokon még időnként előfordul
- Szemcseppként néhány helyen elérhető, de ritkán használt
12. Összefoglalás
Az ibopamin egy dopaminerg hatású szimpatomimetikum, amelyet egykor a krónikus szívelégtelenség és szemészeti diagnosztika céljára használtak. Előnyeként tartották számon az orális adagolhatóságot és a relatíve jó tolerálhatóságot, de hosszú távú alkalmazásának hatékonysága megkérdőjeleződött, különösen a mortalitáscsökkentés hiánya miatt.
Jelenleg ritkán alkalmazott, és több országban már nem elérhető, de farmakológiai szempontból érdekes példája a dopaminerg rendszer perifériás alkalmazásának.