Ugrás a tartalomhoz

kanagliflozin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
kanagliflozin
Clinical data
Pronunciation/ˌkænəɡlɪˈflzɪn/ KAN-ə-glif-LOH-zin
Trade namesInvokana, Sulisent, Prominad, others
Other namesJNJ-28431754; TA-7284; (1S)-1,5-anhydro-1-C-(3-{[5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl]methyl]}-4-methylphenyl)-D-glucitol
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa613033
License data
Pregnancy
category
  • AU: C
Routes of
administration
By mouth
Drug classSGLT2 inhibitor
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: ℞-only
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability65%
Protein binding99%
MetabolismLiver glucuronidation
Elimination half-life11.8 (10–13) hours
Excretion53% faecal and 33% kidney
Identifiers
  • (2S,3R,4R,5S,6R)-2-{3-[5-[4-Fluoro-phenyl)-thiophen-2-ylmethyl]-4-methyl-phenyl}-6-hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-3,4,5-triol
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC24H25FO5S
Molar mass444.517403163 g·mol−1
3D model (JSmol)
Melting point98 °C (208 °F)
  • Cc1ccc(cc1Cc2ccc(s2)c3ccc(cc3)F)[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O
  • InChI=1S/C24H25FO5S/c1-13-2-3-15(24-23(29)22(28)21(27)19(12-26)30-24)10-16(13)11-18-8-9-20(31-18)14-4-6-17(25)7-5-14/h2-10,19,21-24,26-29H,11-12H2,1H3/t19-,21-,22+,23-,24+/m1/s1 ☒N
  • Key:XTNGUQKDFGDXSJ-ZXGKGEBGSA-N ☒N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈkɒnɒɡliflozin]

Főnév

kanagliflozin

  1. (gyógyszertan) A kanagliflozin egy SGLT2-inhibitor típusú gyógyszer, amelyet elsősorban a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használnak. Az SGLT2 (nátrium-glükóz transzporter 2) gátlásával működik, amely segít csökkenteni a vércukorszintet a testben. Emellett a kanagliflozin a szív- és érrendszeri megbetegedések kockázatát is csökkentheti cukorbetegeknél. A gyógyszer nemcsak a vércukor szabályozásában segít, hanem a testsúly csökkentésében és a vese védelmében is szerepet játszik.

Hatásmechanizmus

A kanagliflozin a SGLT2 fehérjét gátolja a vesében. Az SGLT2 fehérje normál esetben felelős a glükóz visszaszívásáért a vesében a vizeletből. Ha ezt a fehérjét blokkolják, a glükóz nem szívódik vissza, hanem a vizelettel együtt kiürül a szervezetből. Ez a hatás csökkenti a vércukorszintet, mivel a szervezet nem tartja meg a túlzott mennyiségű glükózt.

Ezen kívül a kanagliflozin elősegíti a súlycsökkenést és csökkenti a vérnyomást, mivel a glükóz vizelettel való kiürítése mellett a víz és a nátrium is fokozottan kiválasztódik.

Alkalmazás

A kanagliflozin elsősorban a következő állapotok kezelésére alkalmazható:

  1. 2-es típusú cukorbetegség: A kanagliflozin elsődlegesen a vércukorszint csökkentésére szolgál a cukorbetegeknél. Egyes esetekben más típusú gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, mint például metforminnal, inzulinnal vagy más szulfonilurea típusú gyógyszerekkel.
  2. Szív- és érrendszeri betegségek: A kanagliflozin csökkenti a szív- és érrendszeri események, például a szívinfarktus, a stroke és a szívelégtelenség kockázatát a cukorbetegeknél.
  3. Vesebetegségek: A kanagliflozin vesevédő hatású is, és csökkentheti a cukorbetegség okozta vesekárosodás kockázatát, különösen azoknál a betegeknél, akiknek már van bizonyos fokú vesekárosodásuk.

Adagolás

A kanagliflozin tabletta formájában áll rendelkezésre, és szájon át kell bevenni. A kezelés kezdeti adagja általában 100 mg naponta, de súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek számára az adag csökkenthető. Ha szükséges, a kezelés 300 mg-ra is emelhető.

A kanagliflozint étkezéstől függetlenül lehet bevenni, de fontos, hogy az orvos a megfelelő adagolást határozza meg a beteg egyéni állapotának megfelelően.

Mellékhatások

A kanagliflozin, mint minden gyógyszer, számos mellékhatással járhat. A leggyakoribb mellékhatások a következők:

  1. Húgyúti fertőzések: Mivel a kanagliflozin fokozza a glükóz kiválasztását a vizelettel, az emelkedett cukorszint kedvező környezetet biztosíthat a húgyúti fertőzések számára, különösen a nők számára.
  2. Fokozott vizeletürítés: Mivel a kanagliflozin a glükózt a vizelettel üríti, a beteg fokozott vizeletürítést tapasztalhat, ami kiszáradáshoz vezethet.
  3. Dehidratáció: A megnövekedett vizeletkiválasztás kiszáradást okozhat, ami szédüléshez, fejfájáshoz, alacsony vérnyomáshoz vezethet.
  4. Ketoacidózis: A kanagliflozin növelheti a ketonok felhalmozódását a vérben, ami ketoacidózishoz vezethet, egy életveszélyes állapothoz, amikor a vér túl savas lesz. A betegeknél, akik hajlamosak a ketoacidózisra (például a 1-es típusú cukorbetegségben szenvedők), fokozott figyelmet igényel a kezelés.
  5. Alacsony vérnyomás: A kanagliflozin vízhajtó hatása miatt csökkentheti a vérnyomást, ami szédülést vagy ájulást okozhat, különösen a kezelés elején.
  6. Nem kívánt súlycsökkenés: Bár a kanagliflozin segíthet a súlycsökkentésben, egyes betegek számára túlzott fogyást eredményezhet, ami problémát jelenthet, különösen a gyenge fizikai állapotú betegeknél.

Ellenjavallatok

A kanagliflozin alkalmazása ellenjavallt bizonyos betegeknél:

  • Súlyos vesekárosodás: Kanagliflozint nem szabad alkalmazni olyan betegek számára, akiknél a vesefunkciók jelentősen károsodtak (például glomeruláris szűrési sebesség [GFR] < 30 ml/perc/1,73 m²).
  • Terhesség és szoptatás: A kanagliflozin alkalmazása terhesség és szoptatás alatt nem ajánlott, mivel nem áll rendelkezésre elegendő információ a gyógyszer biztonságosságáról ezen állapotok mellett.
  • Allergia a kanagliflozinra vagy más SGLT2-inhibitorokra: Ha a beteg allergiás a kanagliflozinra, akkor nem szabad alkalmazni a gyógyszert.

Kölcsönhatások

A kanagliflozin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen azokkal, amelyek befolyásolják a vesefunkciót, a vérnyomást vagy a glükózszintet:

  1. Diuretikumok: A kanagliflozin és a diuretikumok együttes alkalmazása fokozhatja a dehidratáció és az alacsony vérnyomás kockázatát.
  2. ACE-gátlók és angiotenzin II receptor antagonista gyógyszerek: A kanagliflozin és ezek a gyógyszerek együtt csökkenthetik a vérnyomást, különösen a kezelés kezdeti szakaszában.
  3. Insulin és szulfonilurea származékok: Mivel a kanagliflozin csökkenti a vércukorszintet, ezek a gyógyszerek növelhetik a hipoglikémia (alacsony vércukor) kockázatát.

Prognózis

A kanagliflozin hosszú távú alkalmazása segíthet a vércukorszint és a testsúly kezelésében, valamint a szív- és érrendszeri kockázatok csökkentésében cukorbeteg betegek számára. Azonban a mellékhatások és a vesefunkció monitorozása fontos, mivel a gyógyszer vízhajtó hatása és egyéb hatásai különböző egészségügyi problémákat okozhatnak.

Összegzés

A kanagliflozin egy hatékony SGLT2-inhibitor, amely segít a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében, csökkenti a vércukorszintet, elősegíti a súlycsökkenést és vesevédő hatással is bír. Bár hasznos lehet a cukorbetegek számára, számos mellékhatással járhat, mint a húgyúti fertőzések, dehidratáció és ketoacidózis. Az orvosi felügyelet és az adagolás pontos betartása kulcsfontosságú a sikeres és biztonságos kezeléshez.

Fordítások