Ugrás a tartalomhoz

karizoprodol

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
karizoprodol
Clinical data
Pronunciation/kərˌaɪsʌˈproʊdɒl/
kər-EYE-suh-PROH-dol
Trade namesSoma, others[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682578
License data
Addiction
liability		Low[2]Sablon:failed verification
Routes of
administration		By mouth[3]
Drug classMuscle relaxant[3]
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Protein binding60%
MetabolismLiver (CYP2C19-mediated)
MetabolitesMeprobamate
Onset of actionRapid (30 minutes[6]Sablon:failed verification)
Elimination half-life2.5 hours [12 hoursSablon:refn]
ExcretionKidney
Identifiers
  • (RS)-2-{[(aminocarbonyl)oxy]methyl}-2-methylpentyl isopropylcarbamate
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC12H24N2O4
Molar mass260.334 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(N)OCC(C)(CCC)COC(=O)NC(C)C
  • InChI=1S/C12H24N2O4/c1-5-6-12(4,7-17-10(13)15)8-18-11(16)14-9(2)3/h9H,5-8H2,1-4H3,(H2,13,15)(H,14,16) checkY
  • Key:OFZCIYFFPZCNJE-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈkɒrizoprodol]

Főnév

karizoprodol

  1. (gyógyszertan) A karizoprodol (carisoprodol) egy centrálisan ható izomrelaxáns, amelyet rövid távú kezelésre alkalmaznak különféle izomfeszülések és fájdalmas izomgörcsök enyhítésére. A gyógyszer hatása elsősorban a központi idegrendszerre (CNS) kifejtett szedatív és relaxáns hatásának köszönhető. Bár hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, úgy vélik, hogy gátolja a neuronális kommunikációt a gerincvelőben és a retikuláris rendszerben.

A karizoprodolt általában akut mozgásszervi fájdalmak rövid távú kezelésére használják, gyakran fizioterápia vagy pihenés kiegészítéseként. A szer azonban komoly visszaélési potenciállal is bír, és egyes országokban kontrollált szerként van nyilvántartva.


2. Kémiai tulajdonságok

  • IUPAC-név: isopropyl 2-[(carbamoyloxy)methyl]-2-methylpentanoate
  • Kémiai képlet: C12H24N2O4
  • Molekulatömeg: 260,33 g/mol
  • Szerkezeti típus: származékos karbamát-észter
  • Oldhatóság: vízben rosszul oldódik, jól oldódik alkoholban és kloroformban
  • Gyógyszerforma: általában 250 mg vagy 350 mg-os tabletta

A karizoprodol egy meprobamát-prodrug, azaz metabolizmusa során a szervezetben meprobamáttá alakul, amely szintén nyugtató és izomrelaxáns hatással bír.


3. Hatásmechanizmus

A karizoprodol pontos hatásmechanizmusa nem teljesen tisztázott, de a következő komponensekből áll:

  1. Központi idegrendszeri gátlás: Valószínűleg gátolja az interneuronális átvivő mechanizmusokat a gerincvelőben és a leszálló retikuláris formációban.
  2. Szedatív hatás: A karizoprodol és aktív metabolitja, a meprobamát, szorongásoldó és nyugtató hatással bírnak.
  3. Izomrelaxáció: A szedáció következtében másodlagosan csökken az izomtónus és a fájdalomérzet.

A karizoprodol tehát nem közvetlenül hat az izmokra, hanem a központi idegrendszeren keresztül fejti ki izomrelaxáló hatását.


4. Farmakokinetika

4.1 Felszívódás

  • A karizoprodol szájon át jól felszívódik, hatását 30–60 percen belül kifejti.
  • Csúcshatás: 1–2 órán belül

4.2 Eloszlás

  • Széles körben eloszlik a test szöveteiben.
  • Keresztüljut a vér-agy gáton, ami magyarázza központi hatását.

4.3 Metabolizmus

  • A karizoprodol hepatikusan metabolizálódik citokróm P450 (CYP2C19) által.
  • Fő metabolitja: meprobamát – önálló farmakológiai aktivitással rendelkezik.
  • A meprobamát hosszabb felezési idejű, mint a kiindulási vegyület.

4.4 Felezési idő

  • Karizoprodol: kb. 2–3 óra
  • Meprobamát: kb. 10 órától akár 48 óráig is tarthat (egyéni különbségekkel)

4.5 Kiválasztás

  • Vese útján, főként metabolitok formájában


5. Terápiás javallatok

A karizoprodolt rövid távú kezelésre alkalmazzák (általában 2–3 hétig), főként az alábbi állapotok esetén:

  • Akut, fájdalmas izomgörcsök
  • Izomhúzódások, rándulások
  • Hátfájdalommal járó állapotok
  • Nyaki fájdalom
  • Lumbágó
  • Műtét utáni izomfájdalom

A kezelés célja a tünetek enyhítése, nem pedig a kiváltó ok megszüntetése.


6. Adagolás

Felnőtteknek ajánlott dózis:

  • 250–350 mg, naponta háromszor és egyszer lefekvés előtt
  • Napi maximális dózis: 1400 mg

Terápiás időtartam:

  • Legfeljebb 2–3 hét – hosszabb alkalmazás nem ajánlott, mivel a hatékonyság nem bizonyított és a visszaélési kockázat nő


7. Mellékhatások

Gyakori mellékhatások:

  • Álmosság
  • Szédülés
  • Fejfájás
  • Koordinációzavar (ataxia)

Kevésbé gyakori mellékhatások:

  • Hányinger, hányás
  • Homályos látás
  • Insomnia (paradox reakcióként)

Súlyos mellékhatások:

  • Allergiás reakciók: anafilaxia, angioödéma
  • Hypotensio
  • Görcsrohamok
  • Pszichológiai függőség
  • Megvonási tünetek hirtelen abbahagyás esetén


8. Tolerancia, függőség és visszaélés

A karizoprodol komoly visszaélési potenciállal bír, főleg azért, mert aktív metabolitja – a meprobamát – benzodiazepinszerű nyugtató hatást vált ki.

Tolerancia:

  • Rövid idő alatt alakulhat ki
  • A kívánt hatás eléréséhez emelkedő dózisra lehet szükség

Függőség:

  • Fizikai és pszichológiai függőség is kialakulhat
  • Hirtelen megvonás esetén megvonási tünetek: álmatlanság, remegés, szorongás, görcsrohamok

Visszaélés:

  • Egyes használók eufóriáról, ellazultságról számolnak be
  • Gyakori, hogy más szerekkel (pl. opioidok, benzodiazepinek, alkohol) kombinálják rekreációs célból


9. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység karizoprodolra vagy meprobamátra
  • Akut porfíria
  • Kórelőzményben szereplő szerhasználat-függőség
  • Terhesség és szoptatás (csak kellő óvatossággal)
  • Idős betegek – fokozott szedációs kockázat


10. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Alkohol: fokozott szedáció és légzésdepresszió kockázata
  • Központi idegrendszeri depresszánsok (pl. opioidok, barbiturátok, benzodiazepinek): összeadódó hatás
  • CYP2C19-inhibitorok (pl. fluoxetin, fluvoxamin): megnövelhetik a karizoprodol szintjét
  • CYP2C19-induktorok (pl. rifampicin): csökkent hatás


11. Túladagolás

A karizoprodol túladagolása életveszélyes lehet, különösen más központi idegrendszeri depresszánsokkal együtt.

Tünetek:

  • Zavartság
  • Súlyos szedáció, kóma
  • Légzésdepresszió
  • Hypotensio
  • Görcsök

Kezelés:

  • Támogató terápia: légút biztosítása, keringés támogatása
  • Aktív szén (ha 1 órán belül történt a bevétel)
  • Nincs specifikus antidotum


12. Terhesség és szoptatás

  • Terhességi kategória: C (az USA FDA besorolás szerint) – az állatkísérletek során káros hatások jelentkeztek, emberi adatok hiányosak
  • Szoptatás: meprobamát kiválasztódik az anyatejbe – nem ajánlott


13. Idős betegek

  • Fokozott érzékenység a központi hatásokra (álmosság, elesés, zavartság)
  • Alacsonyabb kezdő dózis javasolt, vagy kerülendő alkalmazás


14. Jogi státusz és szabályozás

A visszaélési potenciál miatt sok országban kontrollált szerként van nyilvántartva:

  • USA: IV. kategóriás kontrollált anyag (Schedule IV)
  • Európa: több országban engedélyezett, máshol betiltott
  • Magyarország: nincs forgalomban – meprobamáttartalmú szerek szintén kivonásra kerültek


15. Alternatívák és kombinációk

Alternatív szerek:

  • Baclofen – gerincvelői hatású izomrelaxáns
  • Tizanidin – α2-agonista hatású izomlazító
  • Metokarbamol – kevésbé addiktív izomrelaxáns
  • Cyclobenzaprin – triciklusos származék, központi izomlazító

Kombinációk:

  • Fájdalomcsillapítókkal (pl. NSAID-ok)
  • Fizioterápiával
  • Rövid ideig alkalmazva, nem opioidokkal együtt javasolt


16. Történeti áttekintés

  • 1959-ben vezették be az USA-ban
  • Gyorsan népszerűvé vált izomfájdalmak kezelésére
  • A meprobamát metabolit addiktív jellege miatt kritikák érték
  • Számos országban korlátozták vagy kivonták a forgalomból


17. Összefoglalás

A karizoprodol hatékony, de potenciálisan veszélyes centrális izomrelaxáns, amely rövid távú izomfájdalmak kezelésében alkalmazható. Hatása elsősorban központi idegrendszeri eredetű, szedatív és relaxáns tulajdonságai miatt azonban fokozottan veszélyes lehet visszaélés vagy hosszú távú használat esetén. A metabolitként képződő meprobamát hosszabb hatástartamú, és jelentős szerepe van a szer addiktív hatásaiban. A karizoprodolt ezért körültekintően, szigorúan csak orvosi felügyelet mellett és rövid ideig szabad alkalmazni.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=karizoprodol&oldid=3518389”