Ugrás a tartalomhoz

kaszpofungin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
kaszpofungin
Clinical data
Pronunciation/ˌkæspˈfʌnɪn/ KAS-poh-FUN-jin
Trade namesCancidas
Other names(4R,5S)-5-[(2-Aminoethyl)amino]-N2-(10,12-dimethyltetradecanoyl)-
4-hydroxy-L-ornithyl-L-threonyl-trans-4-hydroxy-L-prolyl-(S)-4-hydroxy-4-(p-hydroxyphenyl)-L-threonyl-threo-3-hydroxy-L-ornithyl-trans-3-hydroxy-L-proline cyclic (6→1)-peptide
1-[(4R,5S)-5-[(2-Aminoethyl)amino]-N2-(10,12-dimethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine] pneumocandin B0[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa615001
License data
Pregnancy
category
  • AU: B3
Routes of
administration
Intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)[2]
  • US: ℞-only[1]
  • EU: Rx-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability100% (intravenous use only)
Protein binding~97%
MetabolismPeptide hydrolysis, N-acetylation[3]
Elimination half-life9–11 hours
ExcretionKidney (41%), feces (35%)
Identifiers
  • (10R,12S)-N-{(2R,6S,9S,11R,12S,14aS,15S,20S,23S,25aS)-12-[(2-Aminoethyl)amino]-20-[(1R)-3-amino-1-hydroxypropyl]-23-[(1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-2,11,15-trihydroxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-5,8,14,19,22,25-hexaoxotetracosahydro-1H-dipyrrolo[2,1-c:2',1'-l] [1,4,7,10,13,16]hexaazacyclohenicosin-9-yl}-10,12-dimethyltetradecanamide
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC52H88N10O15
Molar mass1093.331 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • [C@@]12(N(C[C@@H](C1)O)C([C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@](C[C@H]([C@@H](NCCN)NC([C@@H]3[C@H](CCN3C([C@H]([C@@H](CCN)O)NC(=O)[C@H]([C@@H]([C@H](C4=CC=C(C=C4)O)O)O)NC2=O)=O)O)=O)O)(NC(CCCCCCCC[C@H](C[C@H](CC)C)C)=O)[H])=O)[H]

  • as acetate: CC(O)=O.CC(O)=O.[H][C@@]12C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@]([H])(C[C@@H](O)[C@@H](NCCN)NC(=O)[C@@H]1[C@@H](O)CCN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC2=O)[C@H](O)[C@@H](O)C1=CC=C(O)C=C1)[C@H](O)CCN)NC(=O)CCCCCCCC[C@@H](C)C[C@@H](C)CC)[C@@H](C)O
  • InChI=1S/C52H88N10O15/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75)/t28-,29+,30+,33+,34-,35-,36+,37-,38+,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-/m0/s1 checkY
  • Key:JYIKNQVWKBUSNH-WVDDFWQHSA-N checkY

  • as acetate: InChI=1S/C52H88N10O15.2C2H4O2/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72;2*1-2(3)4/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75);2*1H3,(H,3,4)/t28-,29+,30+,33+,34-,35-,36+,37-,38+,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-;;/m0../s1
  • Key:OGUJBRYAAJYXQP-IJFZAWIJSA-N
 ☒NcheckY (what is this?)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈkɒspofuŋɡin]

Főnév

kaszpofungin

  1. (gyógyszertan) A kaszpofungin egy antimikotikum, amelyet elsősorban gombás fertőzések kezelésére alkalmaznak. Ez a gyógyszer a echinocandin osztályba tartozik, és az egyik legújabb fejlesztés a gombaellenes terápiák terén. A kaszpofungin különösen invazív gombás fertőzések kezelésében hatékony, mint például a Candida és Aspergillus fertőzések. Az intravenózus alkalmazása révén a gyógyszer gyorsan és hatékonyan célozza meg a gombás inváziót, különösen olyan betegek esetén, akiknél más kezelések nem bizonyultak hatékonynak.

Hatásmechanizmus

A kaszpofungin hatásmechanizmusa azon alapul, hogy gátolja a béta-glükán szintézisét, amely a gombák sejtfalának fontos alkotóeleme. A gombák sejtjeinek falában található béta-glükán szükséges a sejtfal integritásának fenntartásához, és amikor a kaszpofungin blokkolja a szintézisét, a gomba sejtjei elszakadnak vagy megsérülnek, ami a gombák pusztulásához vezet. A kaszpofungin kizárólag a gombákra hat, és nem befolyásolja az emberi sejteket, ami jelentős előnyt biztosít a gyógyszer alkalmazásában.

Alkalmazás

A kaszpofungin különböző típusú gombás fertőzések kezelésére alkalmazható, például:

  1. Candida-fertőzések: A kaszpofungin különösen hasznos a Candida albicans és más Candida-fajok által okozott invazív fertőzések kezelésében, például candidaemia (Candida vérfertőzés), peritonitis (hashártyagyulladás) vagy endocarditis (szívbelhártya-gyulladás) esetén.
  2. Aspergillus-fertőzések: A kaszpofungin alkalmazható a Aspergillus fumigatus által okozott gombás fertőzések, például a invazív aspergillosis kezelésében, különösen azoknál a betegeknél, akiknél más kezelés nem bizonyult hatékonynak.
  3. Fungal endocarditis: A kaszpofungin segíthet a gombás eredetű szívbelhártya-gyulladás kezelésében.
  4. Súlyos, rendszeres gombás fertőzések: Különösen azoknál a betegek esetében, akiknél gyenge az immunrendszer (pl. leukémia, HIV/AIDS, szervátültetés), és akiknél a hagyományos gombaellenes kezelések nem elegendőek.

Adagolás

A kaszpofungin alkalmazása intravenózisan történik, és az adag a fertőzés súlyosságától, valamint a beteg állapotától függően változik. A szokásos adagok:

  • Kezdő adag: Általában 70 mg intravénás alkalmazás egyetlen alkalommal az első nap, majd 50 mg naponta, a további kezelési ciklusokban.
  • Súlyos fertőzések esetén a kezdő adag magasabb is lehet, és a kezelést az orvos folyamatosan figyelemmel kíséri, hogy az adagolást szükség esetén módosítsa.

Mellékhatások

Mint minden gyógyszer, a kaszpofungin is okozhat mellékhatásokat. A leggyakoribb mellékhatások a következők:

  1. Emésztőrendszeri problémák: A kaszpofungin okozhat hányingert, hányást, hasmenést vagy májproblémákat.
  2. Májfunkciós zavarok: Az májműködési zavarok előfordulhatnak, beleértve a májenzimek emelkedését. A májfunkció figyelemmel kísérése szükséges a kezelés alatt.
  3. Allergiás reakciók: Bár ritka, előfordulhatnak allergiás reakciók, mint például bőrkiütés, viszketés, vagy légzési nehézségek.
  4. Vérnyomásproblémák: A gyógyszer hatására a vérnyomás is változhat, és hipotenzió (alacsony vérnyomás) fordulhat elő.
  5. Fáradtság és fejfájás: A kezelés alatt néhány beteg fáradtságot, fejfájást, vagy egyéb központi idegrendszeri tüneteket is tapasztalhat.
  6. Vérképző rendszeri problémák: Ritkán előfordulhat, hogy a kaszpofungin befolyásolja a vérsejtek számát, például leukopéniát (alacsony fehérvérsejt-szám) vagy thrombocitopéniát (alacsony vérlemezke-szám).

Ellenjavallatok és figyelmeztetések

A kaszpofungin nem alkalmazható minden betegnél. Az alábbi esetekben körültekintően kell alkalmazni, és az orvos döntése szükséges:

  1. Májproblémák: A kaszpofungin nem ajánlott, ha a beteg súlyos májproblémákkal küzd. Az adagolás csökkentésére lehet szükség, ha a beteg májfunkciója károsodott.
  2. Túlérzékenység: Ha a beteg allergiás a kaszpofunginra vagy annak bármely összetevőjére, a gyógyszer alkalmazása tilos.
  3. Terhesség és szoptatás: A kaszpofungin terhesség alatt történő alkalmazása esetén az orvos döntésétől függ, mivel a gyógyszer átjuthat a placentán, és hatással lehet a fejlődő magzatra. Szoptatás alatt is körültekintően kell alkalmazni.
  4. Egyéb gyógyszerek: A kaszpofungin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, például tacrolimus-szal (immunoszuppresszív szer) vagy cyclosporinnal. Az orvosnak figyelembe kell vennie, ha a beteg egyéb gyógyszereket szed.

Prognózis

A kaszpofungin a gombás fertőzések kezelésében általában hatékony gyógyszer, különösen a Candida és Aspergillus fertőzések esetén. A gyógyszer különösen azoknál a betegeknél hasznos, akiknél más gombaellenes szerek nem bizonyultak elég hatékonynak. A gyógyszer hatékonysága mellett a mellékhatások ritkák, de a kezelés során figyelni kell a betegek állapotát és a szükséges vizsgálatokat (pl. májfunkció).

Összegzés

A kaszpofungin egy hatékony gombaellenes gyógyszer, amelyet elsősorban invazív Candida- és Aspergillus-fertőzések kezelésére alkalmaznak. A gyógyszer működésének alapja a gombasejtek sejtfalának károsítása, és alkalmazása általában intravenózus úton történik. Bár a kaszpofungin hatékony, mint minden gyógyszer, mellékhatásokat okozhat, így a kezelés alatt szoros orvosi felügyelet szükséges.

Fordítások