ketobemidon
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Ketogan |
| Other names | Ketobemidone, Cliradon, Cymidon, Ketogan, Ketorax |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Routes of administration | By mouth, rectal, intravenous |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 34~40% (oral), 44% (rectal) |
| Elimination half-life | 2–4 hours |
| Duration of action | 3–5 hours |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C15H21NO2 |
| Molar mass | 247.338 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈkɛtobɛmidon]
Főnév
ketobemidon
- (gyógyszertan) A ketobemidon egy erős opioid fájdalomcsillapító, amelyet súlyos, akut vagy krónikus fájdalom kezelésére használnak, például műtét utáni fájdalmak, daganatos fájdalom, vagy más olyan állapotok esetén, amikor az erős fájdalomcsillapítás elengedhetetlen. Szintetikus eredetű, és a morfinnál erősebb hatású lehet bizonyos esetekben.
1. Hatásmechanizmus
- A ketobemidon hatását az μ-opioid receptorok aktiválásával fejti ki, amely:
- Csökkenti a fájdalomérzetet az agyban és a gerincvelőben.
- Eufóriát, nyugtató hatást és légzésdepressziót okozhat nagy dózisokban.
- NMDA-receptor gátlása:
- A ketobemidon egyedi jellemzője, hogy egyes származékai NMDA-receptor gátló hatással bírnak, ami különösen hatékony lehet idegi eredetű fájdalmak esetén.
2. Felhasználási területek
Súlyos fájdalom kezelése
- Akut fájdalom:
- Műtét utáni fájdalom.
- Súlyos sérülések okozta fájdalom.
- Krónikus fájdalom:
- Daganatos betegségek által okozott fájdalom.
- Idegi eredetű fájdalmak, amelyekre más opioidszerek nem megfelelőek.
Alternatíva más opioidszerekkel szemben
- Ha a beteg intoleráns a morfinnal vagy más opioiddal szemben.
3. Adagolás
A ketobemidont egyedi módon kell adagolni, az adott beteg állapotától, fájdalmának súlyosságától és előző opioidkezelési tapasztalataitól függően.
Alkalmazási formák:
- Tabletta vagy kapszula:
- Szájon át történő adagolásra.
- Injekció:
- Intramuszkuláris, subcutan vagy intravénás alkalmazás.
- Kúp:
- Rektális fájdalomcsillapítás.
Szokásos adagolás:
- Felnőttek:
- Szájon át: 10–20 mg minden 4–6 órában.
- Injekció: 5–10 mg intravénásan, intramuszkulárisan vagy subcutan, szükség szerint 4–6 óránként.
- Idősek vagy gyengébb fizikai állapotú betegek:
- Az adag csökkentése javasolt a mellékhatások minimalizálása érdekében.
4. Mellékhatások
A ketobemidon, mint minden opioid, számos mellékhatást okozhat, különösen nagy dózisok esetén vagy hosszabb távú alkalmazáskor.
4.1. Gyakori mellékhatások:
- Álmosság, szedáció.
- Szédülés.
- Hányinger, hányás.
- Székrekedés.
- Szájszárazság.
4.2. Ritkább mellékhatások:
- Viszketés, bőrkiütések.
- Alacsony vérnyomás (hipotenzió).
- Zavartság vagy hallucinációk.
- Légzésdepresszió (nagy dózisokban).
4.3. Súlyos mellékhatások:
- Túladagolás tünetei:
- Légzésdepresszió, ájulás, kóma.
- Függőség és tolerancia:
- Fizikai és pszichológiai függőség alakulhat ki hosszú távú alkalmazás során.
5. Ellenjavallatok
- Túlérzékenység:
- Allergia a ketobemidonra vagy más opioidszármazékokra.
- Súlyos légzőszervi betegségek:
- Pl. légzésdepresszió, krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD).
- Fejsérülés:
- A koponyaűri nyomás emelkedésének veszélye miatt.
- Súlyos máj- vagy vesebetegség:
- A gyógyszer metabolizmusa és kiválasztása zavart szenvedhet.
- Terhesség és szoptatás:
- Nem javasolt, mivel a magzatra vagy csecsemőre gyakorolt hatásai károsak lehetnek.
6. Gyógyszerkölcsönhatások
- Alkohol:
- Fokozza a szedációt és a légzésdepressziót.
- Benzodiazepinek és nyugtatók:
- Együttes alkalmazásuk súlyos központi idegrendszeri depressziót okozhat.
- Monoamin-oxidáz-gátlók (MAO-gátlók):
- Potenciálisan veszélyes kölcsönhatások léphetnek fel.
- Egyéb opioidok vagy fájdalomcsillapítók:
- A mellékhatások és a légzésdepresszió kockázata fokozódhat.
7. Terhesség és szoptatás
- Terhesség:
- A ketobemidon nem ajánlott terhesség alatt, mivel újszülöttkori légzésdepressziót vagy megvonási tüneteket okozhat.
- Szoptatás:
- Átjut az anyatejbe, ezért szoptatás alatt kerülni kell az alkalmazását.
8. Túladagolás
A ketobemidon túladagolása súlyos és életveszélyes állapotot eredményezhet.
Tünetek:
- Súlyos álmosság, eszméletvesztés.
- Légzésdepresszió, légzésleállás.
- Szívmegállás.
Kezelés:
- Naloxon:
- Az opioid-antagonista, amely semlegesíti a ketobemidon hatásait.
- Támogató terápia:
- Légzéstámogatás, kardiovaszkuláris monitorozás szükséges.
9. Előnyök és hátrányok
Előnyök:
- Hatékony fájdalomcsillapító, különösen súlyos fájdalmak esetén.
- Az NMDA-receptorra gyakorolt hatása miatt hatékony lehet neuropátiás fájdalomban is.
Hátrányok:
- Magas függőség- és toleranciakockázat.
- Légzésdepresszió és más súlyos mellékhatások kockázata.
- Szigorú orvosi ellenőrzést igényel.
10. Összegzés
A ketobemidon egy erős opioid fájdalomcsillapító, amely különösen hatékony súlyos és nehezen kezelhető fájdalmak esetén. Az NMDA-receptor gátló hatása miatt neuropátiás fájdalomban is előnyös lehet. Bár hatékony, alkalmazása szigorú orvosi felügyeletet igényel a súlyos mellékhatások és a függőség kialakulásának elkerülése érdekében. Csak akkor javasolt, ha más fájdalomcsillapítók nem elegendőek, és rövid távú alkalmazására kell törekedni.
Fordítások
- ketobemidon - Értelmező szótár (MEK)
- ketobemidon - Etimológiai szótár (UMIL)
- ketobemidon - Szótár.net (hu-hu)
- ketobemidon - DeepL (hu-de)
- ketobemidon - Яндекс (hu-ru)
- ketobemidon - Google (hu-en)
- ketobemidon - Helyesírási szótár (MTA)
- ketobemidon - Wikidata
- ketobemidon - Wikipédia (magyar)
- ↑ List of nationally authorised medicinal products - Active substance: ketobemidone. European Medicines Agency , 2021