ketorolak
 | |
 Above: molecular structure of ketorolac
Below: 3D representation of a ketorolac molecule | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Toradol, Acular, Sprix, others |
| Other names | Ketorolac tromethamine |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a693001 |
| License data | |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth, under the tongue, intramuscular, intravenous, eye drops, nasal spray |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 80–100% (oral) 100% IV/IM |
| Metabolism | Liver |
| Elimination half-life | 3.5 h to 9.2 h, young adults; 4.7 h to 8.6 h, elderly (mean age 72) |
| Excretion | Kidney: 91.4% (mean) Biliary: 6.1% (mean) |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C15H13NO3 |
| Molar mass | 255.273 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Chirality | Racemic mixture |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈkɛtorolɒk]
Főnév
ketorolak
- (gyógyszertan) A ketorolak (angolul: ketorolac) egy erős fájdalomcsillapító hatású NSAID, amelyet rövid távú, közepesen erős vagy erős akut fájdalom kezelésére alkalmaznak. A hatóanyag különösen posztoperatív fájdalmak csillapítására alkalmas, hatékonysága bizonyos esetekben vetekszik az opioidokéval, de nem rendelkezik addiktív potenciállal. A ketorolak főként parenterális formában (injekció) használatos, de létezik orális és szemcsepp formában is.
2. Kémiai és fizikai jellemzők
2.1 Kémiai szerkezet
- IUPAC-név: (±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid
- Molekulaképlet: C₁₅H₁₃NO₃
- Molekulatömeg: 255.27 g/mol
- Gyógyszerforma: racém keverék (R- és S-izomer)
2.2 Fizikai tulajdonságok
- Fehér vagy halványsárga kristályos por
- Vízben korlátozottan oldódik
- Ketorolak-trometamol formájában forgalmazzák, amely vízoldékonyabb só
3. Hatásmechanizmus
A ketorolak hatását a ciklooxigenáz (COX) enzim gátlásával fejti ki:
- COX-1 és COX-2 gátlás: blokkolja a prosztaglandinok szintézisét
- A prosztaglandinok kulcsszerepet játszanak a gyulladás, fájdalom és láz kiváltásában
- Nincs narkotikus hatása, és nem hat a központi opioid receptorokra
4. Farmakokinetika
4.1 Felszívódás
- Intramuszkulárisan vagy intravénásan beadva gyors hatás (~30 percen belül)
- Orálisan is jól felszívódik, de a biohasznosulás kissé alacsonyabb
4.2 Megoszlás
- Plazmafehérje-kötődés: >99%
- Szövetekbe jól eljut, különösen a gyulladt területekre
4.3 Metabolizmus
- Májban metabolizálódik (hidroxiláció, glükuronidáció)
- Inaktív metabolitok képződnek
4.4 Elimináció
- Vese útján választódik ki (65–90%)
- Felezési idő: kb. 5–6 óra
5. Terápiás javallatok
5.1 Fájdalomcsillapítás
- Posztoperatív fájdalom
- Akut izom- és ízületi fájdalmak
- Fogászati műtétek utáni fájdalom
- Traumás sérülések
- Máj- vagy veseköves fájdalom (off-label)
5.2 Oftalmológiai alkalmazás (szemcsepp)
- Posztoperatív gyulladás csökkentése (pl. szürkehályogműtét után)
- Szem allergiás tünetei, conjunctivitis
6. Adagolás és alkalmazás
6.1 Injekció (IM vagy IV)
- Kezdő adag: 30 mg (iv.), 60 mg (im.)
- Fenntartó adag: 15–30 mg 6 óránként, max. napi adag: 120 mg
- Idősek, vesebetegek: max. napi adag 60 mg
6.2 Orális
- 10 mg 4–6 óránként, max. napi 40 mg
- Csak rövid távú alkalmazásra (maximum 5 nap!)
6.3 Szemcsepp
- 0,4–0,5%-os oldat, napi 2–4× alkalmazva
7. Mellékhatások
7.1 Gyakoribb
- Emésztőrendszeri panaszok: hányinger, hasi fájdalom, emésztési zavar
- Fejfájás, szédülés
- Átmeneti vérnyomás-emelkedés
7.2 Súlyos mellékhatások
- Gyomor- és bélrendszeri vérzés, fekély
- Vesekárosodás, különösen dehidratált betegekben
- Allergiás reakciók, ritkán anafilaxia
- Asztmás roham NSAID-érzékeny betegeknél
- Ritka: hematológiai zavarok (trombocitopénia, vérzés)
8. Ellenjavallatok
- NSAID-túlérzékenység
- Aktív gasztrointesztinális fekély vagy vérzés
- Súlyos vese- vagy májkárosodás
- Asthma bronchiale, NSAID-indukált asztma
- Terhesség harmadik trimesztere (ductus arteriosus záródás veszélye)
- Szoptatás (nem ajánlott)
- Egyidejű más NSAID-ok vagy antikoagulánsok alkalmazása
9. Gyógyszerkölcsönhatások
- Más NSAID-okkal vagy kortikoszteroidokkal: emelkedett GI-vérzés kockázat
- Antikoagulánsok (warfarin): vérzésveszély
- ACE-gátlók, diuretikumok: fokozott vesekárosodás kockázat
- Lítium: szérumszintje megemelkedhet → toxikus hatás
- Metotrexát: clearance csökkenhet, toxicitás nő
10. Előnyök és hátrányok
| Előnyök | Hátrányok |
|---|---|
| Hatékony akut fájdalomcsillapító | Rövid ideig alkalmazható (max. 5 nap) |
| Nem narkotikus, nincs függőség | Fekélyképződés, vérzés veszélye |
| Parenterálisan és orálisan is elérhető | Vesekárosodás veszélye |
| Hatékonysága vetekszik az opioidokkal | Nem alkalmas krónikus fájdalomra |
11. Speciális populációk
11.1 Idősek
- Fokozott mellékhatás-kockázat
- Csökkent adagolás javasolt
11.2 Vesebetegek
- Károsodott renális funkció esetén ellenjavallt
11.3 Terhesség
- 1–2. trimeszter: csak indokolt esetben
- trimeszter: tilos
11.4 Szoptatás
- Nem javasolt, mivel kis mennyiségben kiválasztódhat az anyatejbe
12. Kereskedelmi készítmények
- Toradol® – injekció, tabletta
- Acular® – szemcsepp (Alcon)
- Generikus készítmények világszerte elérhetők
13. Összehasonlítás más fájdalomcsillapítókkal
| Hatóanyag | NSAID | Opioid? | Hosszú távú? | Parenterális forma? |
|---|---|---|---|---|
| Ketorolak | Igen | Nem | Nem | Igen |
| Ibuprofen | Igen | Nem | Igen | Ritkán |
| Diclofenac | Igen | Nem | Igen | Igen |
| Morfin | Nem | Igen | Igen | Igen |
14. Jogi státusz
- Receptköteles
- Egyes országokban (pl. USA) szigorúan korlátozott alkalmazási időtartam (max. 5 nap)
- Hazánkban is csak orvosi felügyelet mellett alkalmazható
15. Összegzés
A ketorolak egy erős, rövid távon alkalmazható nem-szteroid fájdalomcsillapító, amelynek hatása akut fájdalmakban vetekszik az opioidokéval, de addikciós potenciál nélkül. Parenterális formája különösen hasznos kórházi környezetben, műtét után vagy sürgősségi esetekben. Használata ugyanakkor szigorúan időben korlátozott, mivel jelentős mellékhatásokat okozhat a gyomor-bélrendszerben és a vesékben.
A megfelelő dózis, időtartam és betegkiválasztás alapvető fontosságú a biztonságos alkalmazáshoz. Alternatívát jelenthet opioidok helyett rövid távú, intenzív fájdalomcsillapításra, különösen olyan esetekben, ahol a függőség vagy szedáció elkerülendő.