ketotifén
 | |
 Above: ketotifen structure
Below: 3D representation of a ketotifen molecule | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Zaditor, Alaway, others |
| Other names | ketotifen fumarate (USAN US) |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a604033 |
| License data | |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth, eye drops, drug-eluting contact lenses |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 60% |
| Protein binding | 75% |
| Metabolism | Liver |
| Elimination half-life | 12 hours |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| KEGG | |
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| Chemical and physical data | |
| Formula | C19H19NOS |
| Molar mass | 309.427 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈkɛtotifeːn]
Főnév
ketotifén
- (gyógyszertan) A ketotifén (INN: ketotifen) egy histamin H₁-receptor antagonista, amelyet allergiás betegségek kezelésére használnak. Emellett mastocyta-stabilizáló hatással is rendelkezik, ami megkülönbözteti sok más antihisztamin szertől. Leggyakrabban szénanátha, asztma, allergiás kötőhártya-gyulladás és urtikária esetén alkalmazzák. Elérhető szájon át szedhető, szemcsepp, valamint ritkábban inhalációs formában.
1. Kémiai és fizikai jellemzők
- IUPAC-név: 4,9-dihidro-4-(1-metil-4-piperidilidén)-10H-benzo[4,5]ciklohepta[1,2-b]tiépin-10-on
- Molekulaképlet: C₁₉H₁₉NOS
- Molekulatömeg: ~309.43 g/mol
- Halmazállapot: szilárd
- Gyógyszerforma: tabletta, szirup, szemcsepp
A ketotifén egy benzocikloheptatién-származék, amely strukturálisan rokon a triciklusos antidepresszánsokkal.
2. Hatásmechanizmus
2.1 H₁-receptor antagonizmus
- A hisztamin H₁-receptor gátlása révén megelőzi az allergiás reakciókat, például a viszketést, könnyezést, orrfolyást, tüsszögést.
- Nem szorítja vissza a már kialakult hisztamin-felszabadulást, de mérsékli annak hatásait.
2.2 Hízósejt-stabilizáló hatás
- Gátolja a hízósejtek degranulációját, így megelőzi a hisztamin, leukotriének és más gyulladásos mediátorok felszabadulását.
- Ezzel hosszabb távon csökkenti az allergiás gyulladás súlyosságát.
2.3 Egyéb hatások
- Enyhe antikolinerg hatása lehet
- Sedatív hatás: a központi idegrendszert is befolyásolja
3. Farmakokinetika
- Orális biohasznosulás: 50–60%
- Felszívódás: jó, 2–4 óra alatt éri el a csúcskoncentrációt
- Felezési idő: kb. 12 óra
- Metabolizmus: májban, főként CYP3A4 révén
- Kiválasztás: vese (metabolitok), kisebb részben epével
4. Klinikai indikációk
4.1 Orális forma
- Gyermekek és felnőttek allergiás állapotai:
- szénanátha
- atópiás dermatitis
- allergiás rhinitis
- krónikus urtikária
- Asztma: főként profilaxisra, nem rohamoldásra
4.2 Szemcsepp
- Allergiás conjunctivitis (pl. pollenallergia okozta szemviszketés, könnyezés)
- Rövid és hosszú távú használatra is alkalmas
4.3 Off-label indikációk
- Mastocytosis (hízósejtes rendellenességek)
- Anafilaxia megelőzésére hajlamos egyéneknél
5. Adagolás
Felnőtteknek:
- Tabletta: 1 mg naponta kétszer (reggel és este)
- Kezdeti dózis: fél tabletta naponta, hogy a szedáció fokozatosan csökkenjen
- Szemcsepp: 1 csepp mindkét szembe naponta kétszer
Gyermekeknek:
- 6 hónapos kortól adható (gyermekgyógyászati dózistáblázat alapján)
- Szirup formában is elérhető
6. Mellékhatások
6.1 Gyakori
- Álmosság (különösen a kezelés kezdetén)
- Szédülés
- Szájszárazság
- Fejfájás
- Súlygyarapodás (ritkábban)
6.2 Ritkább
- Irritabilitás, alvászavar
- GI panaszok: hányinger, hasmenés
- Allergiás bőrreakciók
6.3 Tolerancia
- A szedáció több nap alatt mérséklődik
- Tartós hatás csak 4–6 hét után várható, különösen asztmában
7. Ellenjavallatok
- Ketotifén vagy bármely segédanyag iránti túlérzékenység
- Epilepszia (görcsküszöböt csökkentheti)
- Akut rohamoldásra nem alkalmazható asztmában
8. Interakciók
- Központi idegrendszeri depresszánsokkal (alkohol, benzodiazepinek): fokozott álmosság
- Antidiabetikumok: ritkán reverzibilis thrombocytopeniát okozhat kombinációban
- CYP3A4 inhibitorok (pl. ketokonazol): a ketotifén szintjét növelhetik
9. Terhesség és szoptatás
- Terhesség: nem áll rendelkezésre elegendő humán adat, állatkísérletek szerint nem teratogén, de csak akkor adható, ha az előny meghaladja a kockázatot
- Szoptatás: kiválasztódik az anyatejbe, nem ajánlott
10. Előnyök és hátrányok
| Előnyök | Hátrányok |
|---|---|
| Hosszú távú hatás (megelőző jellegű) | Lassú hatáskezdet (4–6 hét) |
| Mastocyta-stabilizáló is | Szedatív hatás a kezelés elején |
| Gyermekeknek is adható | Nem alkalmas akut tünetek kezelésére |
| Több gyógyszerforma elérhető | Súlygyarapodás előfordulhat |
11. Hasonló hatású szerek
| Hatóanyag | H₁-blokkolás | Mastocyta-stabilizáció | Szedatív hatás |
|---|---|---|---|
| Ketotifén | Igen | Igen | Igen |
| Loratadin | Igen | Nem | Nem |
| Olopatadin | Igen | Igen | Nem |
| Azelastin | Igen | Igen | Enyhe |
| Cromolyn | Nem | Igen | Nem |
12. Összefoglalás
A ketotifén egy kettős hatású allergiaellenes szer: H₁-receptor antagonista és hízósejt-stabilizáló. Szájon át történő alkalmazása elsősorban krónikus allergiás állapotok kezelésére szolgál, míg szemcsepp formája allergiás kötőhártya-gyulladás esetén nyújt hatékony és gyors enyhülést. Bár a kezdeti kezelés során álmosságot okozhat, hatékonysága hosszabb távon kimagasló lehet, különösen allergiás asztmában vagy atópiás gyermekeknél.