Ugrás a tartalomhoz

klorambucil

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
klorambucil
Clinical data
Trade namesLeukeran, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682899
Routes of
administration
By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability?
MetabolismLiver
Elimination half-life1.5 hours
ExcretionN/A
Identifiers
  • 4-[bis(2-chlorethyl)amino]benzenebutanoic acid
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC14H19Cl2NO2
Molar mass304.211 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • ClCCN(CCCl)c1ccc(cc1)CCCC(=O)O
  • InChI=1S/C14H19Cl2NO2/c15-8-10-17(11-9-16)13-6-4-12(5-7-13)2-1-3-14(18)19/h4-7H,1-3,8-11H2,(H,18,19) checkY
  • Key:JCKYGMPEJWAADB-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈklorɒmbut͡sil]

Főnév

klorambucil

  1. (gyógyszertan) A klorambucil egy alifás alkilező szer, amelyet elsősorban rák kezelésére használnak. Ez egy kemoterápiás gyógyszer, amely a rákos sejtek növekedését gátolja. A klorambucil az alkiláló szerek csoportjába tartozik, amelyek a DNS-re hatnak, és megakadályozzák a sejtosztódást, így gátolják a daganatos sejtek szaporodását. Főként a limfóma, leukémia és egyéb hematológiai betegségek kezelésére alkalmazzák.

Hatásmechanizmus

A klorambucil úgy fejti ki hatását, hogy alkilezi a DNS-t. Az alkiláció során a klorambucil egy alkil csoportot köt a DNS bázisaihoz, főként a guanin bázishoz. Ez a változás megzavarja a DNS kettős spiráljának integritását, ami a DNS kettéválását és az irreverzibilis hibák kialakulását eredményezi. A hibás DNS nem képes megfelelően replikálódni, és mivel a daganatos sejtek gyorsan osztódnak, ezek a hibák különösen hatékonyan gátolják a tumorok növekedését.

Farmakokinetika

A klorambucil orálisan alkalmazható, és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A gyógyszer a véráramban terjed, és eljut a különböző szövetekbe, különösen a nyirokcsomókba és a csontvelőbe, ahol hatékonyan kifejti antitumorális hatását. A klorambucil májban metabolizálódik, és a fő aktív metabolitát, a phenylacetic acid mustard-ot képez. A gyógyszer a vesén keresztül ürül ki a szervezetből.

Alkalmazás

A klorambucil számos hematológiai malignitás kezelésére alkalmazható. Az alábbiakban felsoroljuk, hogy mikor használják a klorambucilt:

  1. Kronikus limfocitás leukémia (CLL): A klorambucil a krónikus limfocitás leukémia kezelésében az egyik alapvető kemoterápiás szer, mivel csökkenti a túlzottan elszaporodott limfociták számát a vérben.
  2. Non-Hodgkin limfóma: A klorambucilt használják a non-Hodgkin limfóma kezelésére, különösen azokban az esetekben, ahol a betegség nem reagál más típusú kezelésekre.
  3. Hodgkin limfóma: Bár ritkábban, de a klorambucil alkalmazható a Hodgkin limfóma kezelésében is.
  4. Myeloma multiplex: A klorambucilt szintén alkalmazzák a myeloma multiplex kezelésére, egy olyan vérszervi daganat kezelésére, amely a csontvelő plazmasejtjeit érinti.
  5. Autoimmun betegségek: A klorambucil szisztémás hatásának köszönhetően alkalmazzák bizonyos autoimmun betegségek, például a szisztémás lupus erythematosus (SLE) és más autoimmun limfoproliferatív állapotok kezelésére is.

Adagolás

A klorambucil adagolása a kezelés típusától és a beteg állapotától függ. Az általános adagolás a következő:

  • Felnőtteknek: A szokásos kezdő adag 0,1-0,2 mg/kg testsúly szerint, naponta, majd ezt követően az adagot az orvosok a beteg válaszától és a mellékhatásoktól függően módosítják. A kezelési ciklusok gyakran 4-6 hetente ismétlődnek.
  • Gyermekeknek: Gyermekek esetén a klorambucil adagolása szigorúan orvosi felügyeletet igényel, és az adagokat a gyermek testsúlya és a betegség jellege alapján állapítják meg.
  • Autoimmun betegségek: Az autoimmun betegségeket kezelő adagok alacsonyabbak lehetnek, és szintén fokozatosan emelhetők.

Mellékhatások

A klorambucil alkalmazása során számos mellékhatás jelentkezhet, mivel a gyógyszer nemcsak a daganatos sejteket, hanem az egészséges, gyorsan osztódó sejteket is befolyásolja. A leggyakoribb mellékhatások közé tartoznak:

  1. Hematológiai mellékhatások: Mivel a klorambucil gátolja a csontvelő működését, előfordulhat fehérvérsejtszám csökkenés (leukopenia), vérlemezke-szám csökkenés (thrombocytopenia) és anémia.
  2. Emésztőrendszeri problémák: Hányinger, hányás, étvágytalanság és hasmenés jelentkezhet.
  3. Hajhullás: A klorambucil alkalmazása hajhulláshoz vezethet, mivel gátolja a hajhagymák sejtjeinek osztódását.
  4. Máj- és vesekárosodás: A gyógyszer hosszú távú alkalmazása károsíthatja a májat és a veséket.
  5. Allergiás reakciók: Bőrkiütések, viszketés és egyéb allergiás reakciók léphetnek fel.
  6. Fertőzés: Mivel a klorambucil csökkenti az immunválaszt, fokozhatja a fertőzések kockázatát.
  7. Carcinogenitás: Mint más kemoterápiás gyógyszerek, a klorambucil is fokozhatja a későbbi másodlagos daganatok kialakulásának kockázatát.

Ellenjavallatok és figyelmeztetések

A klorambucil alkalmazása ellenjavallt bizonyos esetekben, például:

  • Alkohol- vagy kábítószer-túladagolás: A klorambucil a májat és a vesét is terheli, így már meglévő máj- és vesebetegségekkel rendelkező betegeknél körültekintően alkalmazandó.
  • Terhesség és szoptatás: A klorambucil teratogén hatású, ezért terhesség alatt nem alkalmazható. Szoptatás alatt sem alkalmazható, mivel a gyógyszer átjuthat az anyatejbe.
  • Immunhiányos állapotok: A klorambucil csökkenti az immunválaszt, ezért olyan betegeknél, akik valamilyen formájú immundeficienciában szenvednek, csak szigorú orvosi felügyelet mellett alkalmazható.

Kölcsönhatások

A klorambucil kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel is, különösen más kemoterápiás szerekkel. Fontos figyelembe venni a következő kölcsönhatásokat:

  • Ciklosporin: A klorambucil és ciklosporin kombinációja fokozhatja a toxikus hatásokat, különösen a májra és a vesére.
  • Allopurinol: A klorambucil és az allopurinol kombinációja fokozhatja a máj- és vesekárosodás kockázatát.
  • Egyéb kemoterápiás szerek: A klorambucil egyéb kemoterápiás gyógyszerekkel kombinálva fokozhatja a mellékhatásokat, különösen a hematológiai toxicitást.

Összegzés

A klorambucil egy alifás alkilező kemoterápiás szer, amelyet elsősorban hematológiai daganatok, például krónikus limfocitás leukémia és non-Hodgkin limfóma kezelésére alkalmaznak.

Fordítások