Ugrás a tartalomhoz

kolisztin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
kolisztin
Clinical data
Trade namesXylistin, Coly-Mycin M, Colobreathe, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682860
License data
Routes of
administration
Topical, by mouth, intravenous, intramuscular, inhalation
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability0%
Elimination half-life5 hours
Identifiers
  • N-(4-amino-1-(1-(4-amino-1-oxo-1-(3,12,23-tris(2-aminoethyl)- 20-(1-hydroxyethyl)-6,9-diisobutyl-2,5,8,11,14,19,22-heptaoxo- 1,4,7,10,13,18-hexaazacyclotricosan-15-ylamino)butan-2-ylamino)- 3-hydroxybutan-2-ylamino)-1-oxobutan-2-yl)-N,5-dimethylheptanamide
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC52H98N16O13
Molar mass1155.455 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)NCC1)[C@H](O)C)CCN)CCN)CC(C)C)CC(C)C)CCN)CCN)[C@H](O)C)CCN)CCCC(C)CC
  • InChI=1S/C52H98N16O13/c1-9-29(6)11-10-12-40(71)59-32(13-19-53)47(76)68-42(31(8)70)52(81)64-35(16-22-56)44(73)63-37-18-24-58-51(80)41(30(7)69)67-48(77)36(17-23-57)61-43(72)33(14-20-54)62-49(78)38(25-27(2)3)66-50(79)39(26-28(4)5)65-45(74)34(15-21-55)60-46(37)75/h27-39,41-42,69-70H,9-26,53-57H2,1-8H3,(H,58,80)(H,59,71)(H,60,75)(H,61,72)(H,62,78)(H,63,73)(H,64,81)(H,65,74)(H,66,79)(H,67,77)(H,68,76)/t29?,30-,31-,32+,33+,34+,35+,36+,37+,38+,39-,41+,42+/m1/s1 checkY
  • Key:YKQOSKADJPQZHB-QNPLFGSASA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈkolistin]

Főnév

kolisztin

  1. (gyógyszertan) A kolisztin egy széles spektrumú antibiotikum, amelyet főként multirezisztens baktériumok okozta fertőzések kezelésére alkalmaznak. A gyógyszer különösen fontos a kórházi környezetben előforduló, veszélyes fertőzések kezelésében, mivel hatékony a különféle Gram-negatív baktériumok, különösen a pseudomonas aeruginosa és acinetobacter baumannii által okozott fertőzések ellen.

A kolisztin a polimixine csoportba tartozó antibiotikum, és jelentős szerepe van azokban az esetekben, amikor a hagyományos antibiotikumok, például a penicillinek vagy a cefalosporinok, nem képesek megbirkózni a baktériumok rezisztenciájával.

Hatásmechanizmus

A kolisztin a polimixine csoportba tartozó antibiotikum, és hatásmechanizmusa a következő:

  • A kolisztin a baktériumok sejtmembránjához kötődik, és azokat felszakítja, így a baktériumok sejthártyáját károsítja. Ennek következtében a baktériumok tápanyagokat veszítenek, és végül elpusztulnak.
  • A kolisztin a lipopoliszacharid (LPS) molekulákhoz is kapcsolódik, amelyek a baktériumok sejtfalának részei. Ez a kapcsolat elősegíti a sejtmembrán megbontását, és lehetővé teszi a kolisztin számára, hogy belépjen a baktérium sejtjébe.
  • A kolisztin hatására permeabilitás alakul ki a sejtmembránban, így a baktériumok elveszítik a sejtintegritást, ami halálhoz vezet.

Farmakokinetika

A kolisztin intravénás (IV) formában alkalmazott gyógyszer, mivel a szájon át történő alkalmazásának hatékonysága korlátozott. A kolisztin a véráramba kerülve gyorsan eloszlik a test különböző részein, beleértve a tüdőt, vesét, májat, gyomor-bél traktust, és a csontokat.

A kolisztin főként a vesén keresztül ürül ki, így a veseműködés figyelése rendkívül fontos a kezelés alatt. A gyógyszer biológiai felezési ideje viszonylag rövid, általában 3-4 óra között van, de a vesekárosodott betegek esetében a felezési idő meghosszabbodhat.

Alkalmazás

A kolisztint főként az antibiotikum-rezisztens baktériumok okozta súlyos fertőzések kezelésére használják. Néhány példa a kolisztin alkalmazására:

  1. Kórházi fertőzések: A kolisztint elsősorban azoknál a betegeknél alkalmazzák, akik kórházi környezetben szerzett fertőzésekkel küzdenek, és akik esetében más antibiotikumok nem hatékonyak. Különösen fontos a multirezisztens baktériumok ellen, mint például Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, és egyes Enterobacteriaceae törzsek.
  2. Súlyos tüdőfertőzések: A kolisztin alkalmazható olyan betegségek kezelésében, mint a pneumónia (tüdőgyulladás), különösen ha a fertőzést rezisztens baktériumok okozzák.
  3. Vesefertőzések: A kolisztin a veséket is elérheti, ezért alkalmazható olyan esetekben, amikor a vesékben lévő fertőzés nem reagál más antibiotikumokra.
  4. Bélfertőzések: A kolisztin hatékony lehet a bélflóra jelentős részét károsító fertőzések kezelésében is.

Adagolás

A kolisztin adagolása a betegség típusától és a fertőzés súlyosságától függ, de az ajánlott adagok általában a következő módon alakulnak:

  • Felnőttek: Az adagolás típusa és a szükséges kezelés időtartama a fertőzés típusától függően változik. Általában a kezdő adag 2-5 mg/kg/testtömeg intravénásán, amit napi két-három alkalommal ismételnek.
  • Gyerekek: A gyerekek esetében az adagolás hasonló, de mindig az orvosi szakirodalom és a kezelőorvos állapítja meg a megfelelő adagot.

Fontos megjegyezni, hogy a kolisztin adagolását a veseműködés függvényében szükséges módosítani, mivel a gyógyszer a vesén keresztül ürül ki, és ha a vesék nem működnek megfelelően, a kolisztin felhalmozódhat a szervezetben, ami toxikus hatásokat okozhat.

Mellékhatások

A kolisztin alkalmazása mellett előfordulhatnak mellékhatások, amelyek közül a leggyakoribbak a következők:

  1. Vesekárosodás: A kolisztin nephrotoxikus hatású, ami azt jelenti, hogy károsíthatja a veséket. A vesekárosodás különösen akkor fordulhat elő, ha a gyógyszert nagy dózisban alkalmazzák, vagy ha a beteg már rendelkezik vesebetegséggel.
  2. Neurotoxikus hatások: A kolisztin alkalmazása perifériás idegi károsodást okozhat, ami zsibbadást, bizsergést vagy fájdalmat okozhat a végtagokban. Nagy dózisok esetén neuromuszkuláris blokk (izmok bénulása) is előfordulhat.
  3. Hányinger, hányás: Mint sok más antibiotikum esetében, a kolisztin is okozhat emésztőrendszeri mellékhatásokat, például hányingert vagy hányást.
  4. Bőrreakciók: A kolisztin bőrreakciókat is kiválthat, mint például bőrpír, viszketés vagy kiütés.
  5. Allergiás reakciók: Ritkán, de előfordulhatnak allergiás reakciók, például anafilaxia, ami életveszélyes állapotot is okozhat.

Ellenjavallatok és figyelmeztetések

A kolisztin alkalmazása előtt figyelembe kell venni az alábbi ellenjavallatokat és figyelmeztetéseket:

  • Vesebetegségek: Mivel a kolisztin toxikus hatással lehet a vesékre, vesebetegségekkel rendelkező betegek esetén fokozott óvatosság szükséges, és a vesefunkció folyamatos monitorozása elengedhetetlen.
  • Neurotoxicitás: A kolisztin alkalmazása neurotoxikus hatásokat is kiválthat, így a betegek idegrendszeri állapota figyelemmel kísérendő.
  • Terhesség és szoptatás: A kolisztin alkalmazása terhesség alatt csak akkor javasolt, ha az orvos szerint a potenciális előnyök meghaladják a kockázatokat, mivel a gyógyszer teratogén hatású lehet. Szoptatás alatt is kerülendő, mivel a gyógyszer átjuthat az anyatejbe.

Kölcsönhatások

A kolisztin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen az aminoglikozidokkal és egyéb vesekárosító gyógyszerekkel. Ezek kombinációja fokozhatja a vesekárosodás kockázatát, ezért a kezelés alatt szoros megfigyelés szükséges.

Fordítások