lamivudin
Megjelenés
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Epivir, Epivir-HBV, Zeffix, others[1] |
| Other names | (−)-L-2′,3′-dideoxy-3′-thiacytidine |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a696011 |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 86% |
| Protein binding | Less than 36% |
| Elimination half-life | 5 to 7 hours |
| Excretion | Kidney (circa 70%) |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| PDB ligand | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C8H11N3O3S |
| Molar mass | 229.254 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈlɒmivudin]
Főnév
lamivudin
- (gyógyszertan) A lamivudin (kémiai képlete: C8H11N3O3S) egy antivirális gyógyszer, amelyet a HIV-fertőzés és a krónikus hepatitisz B vírusfertőzés kezelésére használnak. Ez a gyógyszer a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI-k) csoportjába tartozik, és hatékonyan gátolja a vírusok szaporodását.
1. Kémiai tulajdonságok
- Képlete: C8H11N3O3S.
- Szerkezete:
- A lamivudin a citidin nukleozid analógja, amely szerkezetében tartalmaz egy tioéter-csoportot.
- Fizikai tulajdonságok:
- Fehér vagy csaknem fehér por.
- Vízben jól oldódik.
2. Hatásmechanizmus
- Reverz transzkriptáz gátlás:
- A lamivudin aktív metabolitja, a lamivudin-trifoszfát, beépül a vírus DNS-ébe a reverz transzkriptáz enzim segítségével.
- A DNS-lánc szintézise megszakad, mivel a lamivudin nem képes további nukleotidok kötésére.
- Szelektivitás:
- Elsősorban a vírusfertőzött sejtekben hat, mivel ezekben magas a reverz transzkriptáz aktivitás.
3. Indikációk
3.1. HIV-fertőzés
- A lamivudint kombinált antiretrovirális terápiában (ART) alkalmazzák a vírus szaporodásának csökkentésére.
- Csökkenti a vírus terhelését, és javítja a CD4-sejtek számát.
3.2. Krónikus hepatitisz B
- Csökkenti a hepatitisz B vírus replikációját, ami lassítja a májkárosodás (pl. cirrózis és májrák) progresszióját.
4. Adagolás
4.1. HIV-fertőzés
- Felnőttek: 300 mg/nap, amely két 150 mg-os vagy egy 300 mg-os adagban adható.
- Gyermekek: Testsúly alapján adagolják, általában napi 4 mg/testsúlykg (legfeljebb 300 mg/nap).
4.2. Hepatitisz B
- Felnőttek: 100 mg/nap.
- Az adagolást az orvos a beteg állapotától és vesefunkciójától függően módosíthatja.
5. Mellékhatások
5.1. Gyakori mellékhatások
- Fejfájás.
- Hányinger, hányás.
- Hasmenés vagy hasi fájdalom.
- Fáradtság.
5.2. Súlyos mellékhatások
- Tejsavas acidózis:
- Ritka, de potenciálisan életveszélyes állapot.
- Májkárosodás:
- Emelkedett májenzimek, ritkán májelégtelenség.
- Pankreatitisz:
- Elsősorban gyermekeknél fordulhat elő.
- Immunrekonstitúciós gyulladásos szindróma (IRIS):
- A HIV-kezelés megkezdése után kialakulhat, mivel az immunrendszer újra aktiválódik.
6. Ellenjavallatok
- Túlérzékenység a lamivudinnal vagy a készítmény bármely összetevőjével szemben.
- Súlyos májelégtelenség vagy laktátacidózis gyanúja esetén fokozott óvatosság szükséges.
7. Gyógyszerkölcsönhatások
- Trimetoprim:
- Egyes antibiotikumok (pl. co-trimoxazol) növelhetik a lamivudin koncentrációját a vérben.
- Zalcitabin:
- Egyidejű alkalmazás esetén csökkentheti a hatékonyságot, ezért nem javasolt.
- Immunmodulátorok:
- Más immunrendszert érintő szerekkel kombinálva növelheti a mellékhatások kockázatát.
8. Terhesség és szoptatás
- Terhesség:
- Kategória: C (USA FDA). Terhes nőknél alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.
- Szoptatás:
- A lamivudin kiválasztódik az anyatejbe, de HIV-fertőzött anyáknak nem ajánlott szoptatni a fertőzés átvitelének kockázata miatt.
9. Monitorozás
- Hematológiai paraméterek:
- A vérkép ellenőrzése szükséges a csontvelő-depresszió elkerülése érdekében.
- Májfunkció:
- A májenzimek szintjének monitorozása különösen fontos hepatitisz B esetén.
- Vesefunkció:
- Vesekárosodás esetén az adagolás módosítására lehet szükség.
10. Összegzés
A lamivudin hatékony gyógyszer a HIV-fertőzés és a krónikus hepatitisz B kezelésében. Kombinált terápiák részeként jelentősen csökkenti a vírus terhelését, javítja az immunfunkciót, és lassítja a májkárosodás progresszióját. Bár általában jól tolerálható, a ritka, de súlyos mellékhatások miatt rendszeres orvosi felügyelet és monitorozás szükséges a biztonságos és hatékony kezelés érdekében.
Fordítások
Tartalom
- lamivudin - Értelmező szótár (MEK)
- lamivudin - Etimológiai szótár (UMIL)
- lamivudin - Szótár.net (hu-hu)
- lamivudin - DeepL (hu-de)
- lamivudin - Яндекс (hu-ru)
- lamivudin - Google (hu-en)
- lamivudin - Helyesírási szótár (MTA)
- lamivudin - Wikidata
- lamivudin - Wikipédia (magyar)
- ↑ Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke; nincs megadva szöveg a(z)AHFS2016nevű lábjegyzeteknek - ↑ 3TC (lamivudine, Epivir). Catie , 2014
- ↑ Epivir- lamivudine tablet, film coated Epivir- lamivudine solution. DailyMed , 2020. augusztus 1.
- ↑ Epivir HBV- lamivudine tablet, film coated Epivir HBV- lamivudine solution. DailyMed , 2020. augusztus 17.
- ↑ Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke; nincs megadva szöveg a(z)Epivir EPARnevű lábjegyzeteknek - ↑ Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke; nincs megadva szöveg a(z)Zeffix EPARnevű lábjegyzeteknek