Ugrás a tartalomhoz

lamivudin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
lamivudin
Clinical data
Trade namesEpivir, Epivir-HBV, Zeffix, others[1]
Other names(−)-L-2′,3′-dideoxy-3′-thiacytidine
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa696011
License data
Pregnancy
category
  • AU: B3
Routes of
administration
By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability86%
Protein bindingLess than 36%
Elimination half-life5 to 7 hours
ExcretionKidney (circa 70%)
Identifiers
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
PDB ligand
Chemical and physical data
FormulaC8H11N3O3S
Molar mass229.254 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C1/N=C(/N)\C=C/N1[C@@H]2O[C@@H](SC2)CO
  • InChI=1S/C8H11N3O3S/c9-5-1-2-11(8(13)10-5)6-4-15-7(3-12)14-6/h1-2,6-7,12H,3-4H2,(H2,9,10,13)/t6-,7+/m1/s1 checkY
  • Key:JTEGQNOMFQHVDC-RQJHMYQMSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈlɒmivudin]

Főnév

lamivudin

  1. (gyógyszertan) A lamivudin (kémiai képlete: C8H11N3O3S) egy antivirális gyógyszer, amelyet a HIV-fertőzés és a krónikus hepatitisz B vírusfertőzés kezelésére használnak. Ez a gyógyszer a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI-k) csoportjába tartozik, és hatékonyan gátolja a vírusok szaporodását.



1. Kémiai tulajdonságok

  • Képlete: C8H11N3O3S.
  • Szerkezete:
    • A lamivudin a citidin nukleozid analógja, amely szerkezetében tartalmaz egy tioéter-csoportot.
  • Fizikai tulajdonságok:
    • Fehér vagy csaknem fehér por.
    • Vízben jól oldódik.



2. Hatásmechanizmus

  • Reverz transzkriptáz gátlás:
    • A lamivudin aktív metabolitja, a lamivudin-trifoszfát, beépül a vírus DNS-ébe a reverz transzkriptáz enzim segítségével.
    • A DNS-lánc szintézise megszakad, mivel a lamivudin nem képes további nukleotidok kötésére.
  • Szelektivitás:
    • Elsősorban a vírusfertőzött sejtekben hat, mivel ezekben magas a reverz transzkriptáz aktivitás.



3. Indikációk

3.1. HIV-fertőzés

  • A lamivudint kombinált antiretrovirális terápiában (ART) alkalmazzák a vírus szaporodásának csökkentésére.
  • Csökkenti a vírus terhelését, és javítja a CD4-sejtek számát.

3.2. Krónikus hepatitisz B

  • Csökkenti a hepatitisz B vírus replikációját, ami lassítja a májkárosodás (pl. cirrózis és májrák) progresszióját.



4. Adagolás

4.1. HIV-fertőzés

  • Felnőttek: 300 mg/nap, amely két 150 mg-os vagy egy 300 mg-os adagban adható.
  • Gyermekek: Testsúly alapján adagolják, általában napi 4 mg/testsúlykg (legfeljebb 300 mg/nap).

4.2. Hepatitisz B

  • Felnőttek: 100 mg/nap.
  • Az adagolást az orvos a beteg állapotától és vesefunkciójától függően módosíthatja.



5. Mellékhatások

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Fejfájás.
  • Hányinger, hányás.
  • Hasmenés vagy hasi fájdalom.
  • Fáradtság.

5.2. Súlyos mellékhatások

  • Tejsavas acidózis:
    • Ritka, de potenciálisan életveszélyes állapot.
  • Májkárosodás:
    • Emelkedett májenzimek, ritkán májelégtelenség.
  • Pankreatitisz:
    • Elsősorban gyermekeknél fordulhat elő.
  • Immunrekonstitúciós gyulladásos szindróma (IRIS):
    • A HIV-kezelés megkezdése után kialakulhat, mivel az immunrendszer újra aktiválódik.



6. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a lamivudinnal vagy a készítmény bármely összetevőjével szemben.
  • Súlyos májelégtelenség vagy laktátacidózis gyanúja esetén fokozott óvatosság szükséges.



7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Trimetoprim:
    • Egyes antibiotikumok (pl. co-trimoxazol) növelhetik a lamivudin koncentrációját a vérben.
  • Zalcitabin:
    • Egyidejű alkalmazás esetén csökkentheti a hatékonyságot, ezért nem javasolt.
  • Immunmodulátorok:
    • Más immunrendszert érintő szerekkel kombinálva növelheti a mellékhatások kockázatát.



8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Kategória: C (USA FDA). Terhes nőknél alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.
  • Szoptatás:
    • A lamivudin kiválasztódik az anyatejbe, de HIV-fertőzött anyáknak nem ajánlott szoptatni a fertőzés átvitelének kockázata miatt.



9. Monitorozás

  • Hematológiai paraméterek:
    • A vérkép ellenőrzése szükséges a csontvelő-depresszió elkerülése érdekében.
  • Májfunkció:
    • A májenzimek szintjének monitorozása különösen fontos hepatitisz B esetén.
  • Vesefunkció:
    • Vesekárosodás esetén az adagolás módosítására lehet szükség.



10. Összegzés

A lamivudin hatékony gyógyszer a HIV-fertőzés és a krónikus hepatitisz B kezelésében. Kombinált terápiák részeként jelentősen csökkenti a vírus terhelését, javítja az immunfunkciót, és lassítja a májkárosodás progresszióját. Bár általában jól tolerálható, a ritka, de súlyos mellékhatások miatt rendszeres orvosi felügyelet és monitorozás szükséges a biztonságos és hatékony kezelés érdekében.


Fordítások

  1. Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) AHFS2016 nevű lábjegyzeteknek
  2. 3TC (lamivudine, Epivir). Catie , 2014
  3. Epivir- lamivudine tablet, film coated Epivir- lamivudine solution. DailyMed , 2020. augusztus 1.
  4. Epivir HBV- lamivudine tablet, film coated Epivir HBV- lamivudine solution. DailyMed , 2020. augusztus 17.
  5. Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Epivir EPAR nevű lábjegyzeteknek
  6. Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Zeffix EPAR nevű lábjegyzeteknek