Ugrás a tartalomhoz

lefamulin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
lefamulin
Clinical data
Trade namesXenleta
Other namesBC-3781
AHFS/Drugs.comMonograph
License data
Routes of
administration		Intravenous, by mouth
ATC code
Legal status
Legal status
Identifiers
  • (1S,2R,3S,4S,6R,7R,8R,14R)-3-Hydroxy-2,4,7,14-tetramethyl-9-oxo-4-vinyltricyclo[5.4.3.01,8]tetradec-6-yl {[(1R,2R,4R)-4-amino-2-hydroxycyclohexyl]sulfanyl}acetate
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC28H45NO5S
Molar mass507.73 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • C[C@@H]1CC[C@@]23CCC(=O)[C@H]2[C@@]1([C@@H](C[C@@]([C@H]([C@@H]3C)O)(C)C=C)OC(=O)CS[C@@H]4CC[C@H](C[C@H]4O)N)C
  • InChI=1S/C28H45NO5S/c1-6-26(4)14-22(34-23(32)15-35-21-8-7-18(29)13-20(21)31)27(5)16(2)9-11-28(17(3)25(26)33)12-10-19(30)24(27)28/h6,16-18,20-22,24-25,31,33H,1,7-15,29H2,2-5H3/t16-,17+,18-,20-,21-,22-,24+,25+,26-,27+,28+/m1/s1
  • Key:KPVIXBKIJXZQJX-FCEONZPQSA-N

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈlɛfɒmulin]

Főnév

lefamulin

  1. (gyógyszertan) A lefamulin egy új generációs antibiotikum, amelyet a pleuromutilin osztályba sorolnak. Az antibiotikumok ezen csoportja elsősorban a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok széles spektrumú kezelésére alkalmas. A lefamulin különösen ígéretes alternatívát kínál a légúti fertőzések kezelésében, különösen az olyan betegségeknél, mint a tüdőgyulladás és a bakteriális bőr- és bőralatti szöveti fertőzések.

Kémiai jellemzők és mechanizmus

A lefamulin molekuláris szerkezete a pleuromutilin alapú antibiotikumok családjába tartozik. A pleuromutilin származékokat először az Alicyclobacillus nevű baktériumból izolálták, és azokat a baktériumsejt riboszómáinak megkötésére képes hatóanyagként ismerték el. A pleuromutilin származékok hatásmechanizmusa a fehérjeszintézis gátlásán alapul. A lefamulin kötődik a baktériumok riboszómáján a 50S alegységhez, ami meggátolja a fehérje szintézist, ezzel a baktériumok szaporodását és túlélését.

Antimikrobiális spektrum

A lefamulin széles spektrumú hatással rendelkezik, különösen Gram-pozitív baktériumok, atípusos kórokozók és egyes Gram-negatív baktériumok ellen. Ennek köszönhetően alkalmas olyan légúti fertőzések kezelésére, amelyeket a Streptococcus pneumoniae, a Haemophilus influenzae, és az Mycoplasma pneumoniae okoznak. Különösen hatékony a bakteriális tüdőgyulladás kezelésében, ahol a kórokozók gyakran rezisztensek más, hagyományos antibiotikumokkal szemben.

Továbbá, a lefamulin hatékony bizonyos bakteriális bőr- és bőralatti szöveti fertőzések kezelésére is, mint amilyeneket a Staphylococcus aureus és a Streptococcus pyogenes okoznak. Mivel a lefamulin gátolja a baktériumok fehérjeszintézisét, különösen fontos lehet azoknak a kórokozóknak a kezelésében, amelyek képesek rezisztenciát kifejleszteni más antibiotikumokkal szemben.

Farmakokinetika

A lefamulin orális és intravénás alkalmazásra is rendelkezésre áll. Az orális alkalmazás után gyorsan felszívódik, és elérhető koncentrációkban halmozódik fel a vérben. A gyógyszer hatékonyan oszlik el a különböző szövetekben, beleértve a tüdőt, ami különösen fontos a légúti fertőzések kezelésében. A lefamulin metabolizmusát főként a májj végzi, és a gyógyszer nagy része a széklettel ürül ki, kisebb mértékben pedig a vizelettel. A gyógyszer felezési ideje az orális és intravénás alkalmazás után is viszonylag hosszú, ami lehetővé teszi a napi kétszeri adagolást.

Klinikai alkalmazás

A lefamulin alkalmazása különösen bakteriális tüdőgyulladás kezelésében van jelenleg a legnagyobb szerepe. A community-acquired pneumonia (CAP) egyes formái, különösen azok, amelyeket atípusos kórokozók, mint a Mycoplasma pneumoniae és Chlamydia pneumoniae okoznak, jól reagálnak a lefamulinnal történő kezelésre. Az antibiotikum széles spektrumú hatása és a gyógyszerrezisztens kórokozókkal szembeni hatékonysága új lehetőségeket nyújt a tüdőgyulladás kezelésében, különösen azoknál a betegeknél, akiknél a hagyományos antibiotikumok nem hatnak.

A lefamulin klinikai alkalmazásának másik fontos területe a bakteriális bőr- és bőralatti szöveti fertőzések, mint a cellulitisz és a impetigo. A Staphylococcus aureus és a Streptococcus pyogenes okozta bőrfertőzések esetén a lefamulin hatékony alternatívát jelenthet, különösen akkor, ha a fertőzés rezisztens az olyan antibiotikumokkal szemben, mint a methicillin.

Biztonságosság és mellékhatások

A klinikai vizsgálatok során a lefamulin általában jól tolerálható volt, de mint minden gyógyszernek, ennek is vannak mellékhatásai. A leggyakoribb mellékhatások közé tartoznak az emésztőrendszeri panaszok, mint a hányinger, hasmenés és hányás. Ritkábban jelentkeztek bőrreakciók, mint a kiütés és viszketés. A gyógyszer szedését általában terhes nők és szoptató anyák számára nem ajánlják, mivel a gyógyszer biztonságosságát ezen csoportokban nem bizonyították megfelelően.

A lefamulin hatékonyságát és biztonságosságát több klinikai vizsgálat is megerősítette, amelyek során az antibiotikumot placebóval és más, hagyományos antibiotikumokkal összehasonlítva tesztelték. Az eredmények azt mutatták, hogy a lefamulin legalább olyan hatékony, mint a többi standard kezelés, miközben kevésbé valószínű, hogy rezisztenciát vált ki.

Jövőbeli kilátások

A lefamulin egy ígéretes új antibiotikum, amely a különböző bakteriális fertőzések kezelésében komoly szerepet kaphat, különösen a légúti és bőrfertőzések esetén. A gyógyszer hatékonysága és széles spektruma különösen fontos lehet azokban az esetekben, amikor a hagyományos antibiotikumok nem hatnak, vagy amikor a kórokozók rezisztenciát alakítottak ki velük szemben.

A jövőben a lefamulin további alkalmazási lehetőségei is feltárulhatnak, például a szuperbaktériumok elleni küzdelemben, amelyek ellen a hagyományos antibiotikumok már nem hatnak. Az antibiotikum-rezisztencia elleni globális harcban a lefamulin és hasonló új antibiotikumok kulcsszerepet játszhatnak.

Összegzés

A lefamulin egy új, erőteljes antibiotikum, amely ígéretes eredményeket mutatott a klinikai vizsgálatokban különböző bakteriális fertőzések, köztük a tüdőgyulladás és bőrfertőzések kezelésében. A gyógyszer széles spektrumú hatása és a rezisztens kórokozókkal szembeni hatékonysága fontos előnyöket biztosít, miközben jó biztonságosságot és tolerálhatóságot mutat. A lefamulin tehát komoly potenciállal rendelkezik a jövő antibiotikumos kezelési lehetőségei között, és további kutatásokat igényel, hogy teljes mértékben feltárjuk alkalmazásának határait.

Fordítások

További információk

  1. ↑ Summary Basis of Decision (SBD) for Xenleta. Health Canada , 2014. október 23.
  2. ↑ Xenleta- lefamulin acetate injection, solution citric buffered normal saline- anhydrous citric acid injection, solution Xenleta- lefamulin acetate tablet, coated. DailyMed , 2020. február 12.
  3. ↑ Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Xenleta EPAR nevű lábjegyzeteknek
  4. ↑ Xenleta Product information. Union Register of medicinal products
A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=lefamulin&oldid=3514304”