letrozol
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Femara, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a698004 |
| License data | |
| Routes of administration | By mouth |
| Drug class | Aromatase inhibitor; Antiestrogen |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 99.9% |
| Protein binding | 60%, mainly to albumin |
| Metabolism | pharmacologically-inactive metabolites Bis(4-cyanophenyl)methanol and 4,4'-dicyanobenzophenone.[3] |
| Elimination half-life | 2 days[3] |
| Excretion | Kidney[3] |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C17H11N5 |
| Molar mass | 285.31 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈlɛtrozol]
Főnév
letrozol
- (gyógyszertan) A letrozol egy aromatázgátló gyógyszer, amelyet elsősorban hormonérzékeny (ösztrogénreceptor-pozitív) emlőrák kezelésére alkalmaznak menopauza után lévő nőknél. A letrozol gátolja az aromatáz enzimet, amely az androgén hormonokat ösztrogénné alakítja a szervezetben. Az ösztrogén termelésének csökkentésével a letrozol csökkenti a hormonérzékeny daganatok növekedését, mivel ezek a daganatok ösztrogén hatására növekednek.
Letrozol működési mechanizmusa
A letrozol gátolja az aromatáz enzimet, amely az androgéneket (férfi nemi hormonokat) ösztrogénné alakítja. Menopauza után az ösztrogéntermelés főként a perifériás szövetekben történik az aromatáz enzim révén. A letrozol blokkolja ezt az enzimet, így csökkenti a vérben keringő ösztrogén szintjét, ami lassítja vagy megállítja az ösztrogénreceptor-pozitív rákos sejtek növekedését.
Alkalmazási területek
- Hormonérzékeny emlőrák kezelése: A letrozolt elsősorban menopauza után lévő nőknél alkalmazzák az ösztrogénreceptor-pozitív emlőrák kezelésére, különösen olyan esetekben, amikor a daganat reagál az ösztrogénszint csökkentésére.
- Posztoperatív (adjuváns) terápia: Emlőrákműtét után alkalmazzák, hogy csökkentse a rák kiújulásának kockázatát.
- Neoadjuváns kezelés: A letrozolt néha a műtét előtt alkalmazzák a daganat méretének csökkentésére, hogy a sebészeti eltávolítás könnyebb legyen.
- Egyéb hormonális kezeléssel kombinálva: Bizonyos esetekben más hormonkezelésekkel kombinálva is alkalmazzák a letrozolt a hatékonyság fokozása érdekében.
Adagolás és alkalmazás
A letrozolt általában napi egyszeri adagban, szájon át szedhető tabletta formájában alkalmazzák. Az adagolást és a kezelési időtartamot az orvos határozza meg a beteg állapota, a daganat stádiuma és a kezelés célja alapján. Az adjuváns kezelés gyakran öt évig tart, hogy hosszú távon csökkentse a rák kiújulásának kockázatát.
Mellékhatások
A letrozol általában jól tolerálható, de előfordulhatnak mellékhatások, amelyek főként az ösztrogénszint csökkentésével kapcsolatosak:
- Csontritkulás: Az ösztrogénszint csökkenése miatt fokozódhat a csontvesztés, ami csontritkuláshoz (oszteoporózis) vezethet.
- Ízületi és izomfájdalom: A letrozolt szedő betegek gyakran tapasztalhatnak ízületi és izomfájdalmat, amely befolyásolhatja a mindennapi életminőséget.
- Hőhullámok és verejtékezés: Az ösztrogénhiány menopauzaszerű tüneteket, például hőhullámokat és verejtékezést okozhat.
- Fáradtság és gyengeség: Sok betegnél fáradtság, gyengeség és energiahiány alakulhat ki, különösen hosszú távú alkalmazás esetén.
- Émelygés és gyomor-bélrendszeri panaszok: Néhány beteg enyhe hányingert, székrekedést vagy hasmenést tapasztalhat.
- Hangulati ingadozások: Az ösztrogén csökkentése miatt hangulati ingadozások, szorongás és depressziós tünetek is előfordulhatnak.
Ellenjavallatok
A letrozol alkalmazása bizonyos esetekben kerülendő:
- Terhesség és szoptatás: A letrozol teratogén hatású lehet, ezért terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható, és nem javasolt gyermekvállalást tervező nőknek.
- Pre-menopauzális nők: A letrozol csak menopauza után lévő nőknél alkalmazható, mivel a pre-menopauzális nők hormonális rendszere eltérő, és a letrozol alkalmazása nem lenne hatékony, illetve biztonságos.
- Súlyos májkárosodás: A letrozol részben a májon keresztül metabolizálódik, így súlyos májbetegségek esetén alkalmazása óvatosságot igényel.
Gyógyszerkölcsönhatások
A letrozol kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen olyanokkal, amelyek a májban bontódnak le:
- Tamoxifen: A tamoxifen csökkentheti a letrozol hatékonyságát, ezért általában nem alkalmazzák egyidejűleg.
- Hormonpótló terápia: Az ösztrogén tartalmú gyógyszerek és hormonpótló kezelések ellensúlyozhatják a letrozol hatását.
- CYP3A4 és CYP2A6 gátlók/induktorok: Az ezekre az enzimekre ható gyógyszerek, mint például egyes antibiotikumok vagy antikonvulzív szerek, befolyásolhatják a letrozol metabolizmusát és koncentrációját a szervezetben.
Előnyök és hátrányok
Előnyök: - Hatékonyan csökkenti az ösztrogénszintet, amely lassítja vagy megállítja a hormonérzékeny emlőrák növekedését. - Adjuváns kezelésként hosszú távú alkalmazása csökkentheti az emlőrák kiújulásának kockázatát. - Általában napi egyszeri adagban, tabletta formájában szedhető, ami kényelmes és könnyen alkalmazható.
Hátrányok: - Csökkenti a csontsűrűséget, ami fokozza a csontritkulás és a csonttörések kockázatát. - Gyakran okoz menopauzaszerű mellékhatásokat, például hőhullámokat, ízületi fájdalmakat és fáradtságot. - Csak menopauza után lévő nőknél alkalmazható, így pre-menopauzális esetekben nem alternatíva.
Összegzés
A letrozol egy aromatázgátló gyógyszer, amelyet menopauza után lévő nők hormonérzékeny emlőrákjának kezelésére használnak. Az ösztrogéntermelés csökkentésével a letrozol hatékonyan gátolja a rákos sejtek növekedését és segít csökkenteni a daganat kiújulásának kockázatát. A kezelés során gyakoriak a menopauzaszerű mellékhatások, például hőhullámok és csontritkulás, ezért a betegek rendszeres orvosi ellenőrzést igényelnek. A letrozol hosszú távon hatékony kiegészítése az emlőrák elleni küzdelemnek menopauza után lévő nők esetében.
Fordítások
- letrozol - Értelmező szótár (MEK)
- letrozol - Etimológiai szótár (UMIL)
- letrozol - Szótár.net (hu-hu)
- letrozol - DeepL (hu-de)
- letrozol - Яндекс (hu-ru)
- letrozol - Google (hu-en)
- letrozol - Helyesírási szótár (MTA)
- letrozol - Wikidata
- letrozol - Wikipédia (magyar)
- ↑ Femara- letrozole tablet, film coated. DailyMed , 2022. május 13.
- ↑ List of nationally authorised medicinal products : Active substance(s): letrozole : Procedure No. PSUSA/00001842/202110. Ema.europa.eu
- 1 2 3 Letrozole, 2003. január 24. [2003. január 24-i dátummal az eredetiből archiválva].