Ugrás a tartalomhoz

letrozol

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
letrozol
Clinical data
Trade namesFemara, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa698004
License data
Routes of
administration
By mouth
Drug classAromatase inhibitor; Antiestrogen
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability99.9%
Protein binding60%, mainly to albumin
Metabolismpharmacologically-inactive metabolites Bis(4-cyanophenyl)methanol and 4,4'-dicyanobenzophenone.[3]
Elimination half-life2 days[3]
ExcretionKidney[3]
Identifiers
  • 4,4'-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methylene)dibenzonitrile
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC17H11N5
Molar mass285.31 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • N#Cc1ccc(cc1)C(c2ccc(C#N)cc2)n3ncnc3
  • InChI=1S/C17H11N5/c18-9-13-1-5-15(6-2-13)17(22-12-20-11-21-22)16-7-3-14(10-19)4-8-16/h1-8,11-12,17H checkY
  • Key:HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈlɛtrozol]

Főnév

letrozol

  1. (gyógyszertan) A letrozol egy aromatázgátló gyógyszer, amelyet elsősorban hormonérzékeny (ösztrogénreceptor-pozitív) emlőrák kezelésére alkalmaznak menopauza után lévő nőknél. A letrozol gátolja az aromatáz enzimet, amely az androgén hormonokat ösztrogénné alakítja a szervezetben. Az ösztrogén termelésének csökkentésével a letrozol csökkenti a hormonérzékeny daganatok növekedését, mivel ezek a daganatok ösztrogén hatására növekednek.

Letrozol működési mechanizmusa

A letrozol gátolja az aromatáz enzimet, amely az androgéneket (férfi nemi hormonokat) ösztrogénné alakítja. Menopauza után az ösztrogéntermelés főként a perifériás szövetekben történik az aromatáz enzim révén. A letrozol blokkolja ezt az enzimet, így csökkenti a vérben keringő ösztrogén szintjét, ami lassítja vagy megállítja az ösztrogénreceptor-pozitív rákos sejtek növekedését.

Alkalmazási területek

  1. Hormonérzékeny emlőrák kezelése: A letrozolt elsősorban menopauza után lévő nőknél alkalmazzák az ösztrogénreceptor-pozitív emlőrák kezelésére, különösen olyan esetekben, amikor a daganat reagál az ösztrogénszint csökkentésére.
  2. Posztoperatív (adjuváns) terápia: Emlőrákműtét után alkalmazzák, hogy csökkentse a rák kiújulásának kockázatát.
  3. Neoadjuváns kezelés: A letrozolt néha a műtét előtt alkalmazzák a daganat méretének csökkentésére, hogy a sebészeti eltávolítás könnyebb legyen.
  4. Egyéb hormonális kezeléssel kombinálva: Bizonyos esetekben más hormonkezelésekkel kombinálva is alkalmazzák a letrozolt a hatékonyság fokozása érdekében.

Adagolás és alkalmazás

A letrozolt általában napi egyszeri adagban, szájon át szedhető tabletta formájában alkalmazzák. Az adagolást és a kezelési időtartamot az orvos határozza meg a beteg állapota, a daganat stádiuma és a kezelés célja alapján. Az adjuváns kezelés gyakran öt évig tart, hogy hosszú távon csökkentse a rák kiújulásának kockázatát.

Mellékhatások

A letrozol általában jól tolerálható, de előfordulhatnak mellékhatások, amelyek főként az ösztrogénszint csökkentésével kapcsolatosak:

  1. Csontritkulás: Az ösztrogénszint csökkenése miatt fokozódhat a csontvesztés, ami csontritkuláshoz (oszteoporózis) vezethet.
  2. Ízületi és izomfájdalom: A letrozolt szedő betegek gyakran tapasztalhatnak ízületi és izomfájdalmat, amely befolyásolhatja a mindennapi életminőséget.
  3. Hőhullámok és verejtékezés: Az ösztrogénhiány menopauzaszerű tüneteket, például hőhullámokat és verejtékezést okozhat.
  4. Fáradtság és gyengeség: Sok betegnél fáradtság, gyengeség és energiahiány alakulhat ki, különösen hosszú távú alkalmazás esetén.
  5. Émelygés és gyomor-bélrendszeri panaszok: Néhány beteg enyhe hányingert, székrekedést vagy hasmenést tapasztalhat.
  6. Hangulati ingadozások: Az ösztrogén csökkentése miatt hangulati ingadozások, szorongás és depressziós tünetek is előfordulhatnak.

Ellenjavallatok

A letrozol alkalmazása bizonyos esetekben kerülendő:

  1. Terhesség és szoptatás: A letrozol teratogén hatású lehet, ezért terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható, és nem javasolt gyermekvállalást tervező nőknek.
  2. Pre-menopauzális nők: A letrozol csak menopauza után lévő nőknél alkalmazható, mivel a pre-menopauzális nők hormonális rendszere eltérő, és a letrozol alkalmazása nem lenne hatékony, illetve biztonságos.
  3. Súlyos májkárosodás: A letrozol részben a májon keresztül metabolizálódik, így súlyos májbetegségek esetén alkalmazása óvatosságot igényel.

Gyógyszerkölcsönhatások

A letrozol kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen olyanokkal, amelyek a májban bontódnak le:

  1. Tamoxifen: A tamoxifen csökkentheti a letrozol hatékonyságát, ezért általában nem alkalmazzák egyidejűleg.
  2. Hormonpótló terápia: Az ösztrogén tartalmú gyógyszerek és hormonpótló kezelések ellensúlyozhatják a letrozol hatását.
  3. CYP3A4 és CYP2A6 gátlók/induktorok: Az ezekre az enzimekre ható gyógyszerek, mint például egyes antibiotikumok vagy antikonvulzív szerek, befolyásolhatják a letrozol metabolizmusát és koncentrációját a szervezetben.

Előnyök és hátrányok

Előnyök: - Hatékonyan csökkenti az ösztrogénszintet, amely lassítja vagy megállítja a hormonérzékeny emlőrák növekedését. - Adjuváns kezelésként hosszú távú alkalmazása csökkentheti az emlőrák kiújulásának kockázatát. - Általában napi egyszeri adagban, tabletta formájában szedhető, ami kényelmes és könnyen alkalmazható.

Hátrányok: - Csökkenti a csontsűrűséget, ami fokozza a csontritkulás és a csonttörések kockázatát. - Gyakran okoz menopauzaszerű mellékhatásokat, például hőhullámokat, ízületi fájdalmakat és fáradtságot. - Csak menopauza után lévő nőknél alkalmazható, így pre-menopauzális esetekben nem alternatíva.

Összegzés

A letrozol egy aromatázgátló gyógyszer, amelyet menopauza után lévő nők hormonérzékeny emlőrákjának kezelésére használnak. Az ösztrogéntermelés csökkentésével a letrozol hatékonyan gátolja a rákos sejtek növekedését és segít csökkenteni a daganat kiújulásának kockázatát. A kezelés során gyakoriak a menopauzaszerű mellékhatások, például hőhullámok és csontritkulás, ezért a betegek rendszeres orvosi ellenőrzést igényelnek. A letrozol hosszú távon hatékony kiegészítése az emlőrák elleni küzdelemnek menopauza után lévő nők esetében.

Fordítások