Ugrás a tartalomhoz

leuprorelin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
leuprorelin
Clinical data
Trade namesLupron, Eligard, Lucrin, Lupaneta, others
Other namesleuprolide, leuprolidine, A-43818, Abbott-43818, DC-2-269, TAP-144
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa685040
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration		implant, subcutaneous, intramuscular
Drug classGnRH analogue; GnRH agonist; Antigonadotropin
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: ℞-only
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Elimination half-life3 hours
ExcretionKidney
Identifiers
  • N-[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[5-(diaminomethylideneamino)-1-
    [2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxo-pentan-2-
    yl]carbamoyl]-3-methyl-butyl]carbamoyl]-3-methyl-
    butyl]carbamoyl]-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]
    carbamoyl]-2-hydroxy-ethyl]carbamoyl]-2-(1H-indol-3-
    yl)ethyl]carbamoyl]-2-(3H-imidazol-4-yl)ethyl]-5-oxo-
    pyrrolidine-2-carboxamide
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC59H84N16O12
Molar mass1209.421 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CCNC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CCCNC(=N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](Cc2ccc(cc2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](Cc3c[nH]c4c3cccc4)NC(=O)[C@H](Cc5c[nH]cn5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
  • InChI=1S/C59H84N16O12/c1-6-63-57(86)48-14-10-22-75(48)58(87)41(13-9-21-64-59(60)61)68-51(80)42(23-32(2)3)69-52(81)43(24-33(4)5)70-53(82)44(25-34-15-17-37(77)18-16-34)71-56(85)47(30-76)74-54(83)45(26-35-28-65-39-12-8-7-11-38(35)39)72-55(84)46(27-36-29-62-31-66-36)73-50(79)40-19-20-49(78)67-40/h7-8,11-12,15-18,28-29,31-33,40-48,65,76-77H,6,9-10,13-14,19-27,30H2,1-5H3,(H,62,66)(H,63,86)(H,67,78)(H,68,80)(H,69,81)(H,70,82)(H,71,85)(H,72,84)(H,73,79)(H,74,83)(H4,60,61,64)/t40-,41-,42-,43+,44-,45-,46-,47-,48-/m0/s1
  • Key:GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)


Főnév

leuprorelin (tsz. leuprorelins)

  1. (gyógyszertan) A leuprorelin (Eligard) (INN: leuprorelin acetate, USA-ban leuprolide néven is ismert) egy szintetikus gonadotropin-releasing hormon (GnRH) agonista, amelyet különböző hormonfüggő állapotok kezelésére használnak. A gyógyszer célja a szervezet hormontermelésének szabályozása, különösen a nemi hormonok (ösztrogén, tesztoszteron) elnyomása.

A leuprorelin depot injekció formájában kapható, ami elnyújtott hatást biztosít (általában havi, 3 havi vagy 6 havi adagolásban).


⚙️ Hatásmechanizmus

A leuprorelin az agyalapi mirigy GnRH-receptoraira hat, és kezdetben fokozza a luteinizáló hormon (LH) és a follikulus-stimuláló hormon (FSH) felszabadulását – ezt nevezzük „flare-up” hatásnak.

De néhány nap után:

  • Tartós ingerlés hatására a GnRH-receptorok deszenzitizálódnak (érzéketlenné válnak),
  • LH és FSH szintek lecsökkennek,
  • Ennek hatására a tesztoszteron (férfiaknál), illetve ösztrogén (nőknél) termelődése is drasztikusan csökken.

Ez a hormoncsökkentő hatás teszi hasznossá különféle hormonfüggő betegségek kezelésében.


🏥 Alkalmazási területek

👨 Férfiaknál:

  • Előrehaladott prosztatarák (androgénmegvonásos kezelés részeként)
  • Alternatíva a sebészi kasztráció helyett

👩 Nőknél:

  • Endometriózis: ösztrogénfüggő gyulladásos állapot, melyet a méhen kívül elhelyezkedő méhnyálkahártya okoz
  • Miómák (méhfibroidok): ösztrogénfüggő jóindulatú méhdaganatok, gyakran alkalmazzák műtét előtti méretcsökkentésre
  • IVF (in vitro fertilizáció) előtti hormonális előkezelés: a ciklus pontos szabályozása érdekében

🧒 Gyermekeknél:

  • Centrális pubertas praecox (korai serdülés): a leuprorelin leállítja a pubertást kiváltó hormonok idő előtti felszabadulását


💉 Alkalmazási mód

Kiszerelések:

  • Depó injekció (3,75 mg, 7,5 mg, 11,25 mg, 22,5 mg): havonta vagy ritkábban adagolva
  • Szubkután implantátum (pl. Viadur, USA): akár 12 hónapig tartó hatás

Beadás:

  • Intramuscularisan (i.m.) vagy szubkután (s.c.)
  • Az orvos vagy szakszemélyzet adja be, legtöbbször járóbeteg-rendelésen


⏱ Farmakokinetika

  • Biológiai hasznosulás (s.c.): >90%
  • Felezési idő: a depot formáknál akár 1–4 hét vagy több hónap
  • Elimináció: főleg a vesén keresztül, változatlan formában
  • Kezdeti „flare-up”: az első napokban átmeneti hormonszint-emelkedés tapasztalható, ami bizonyos betegségeknél (pl. prosztatarák) tünetrosszabbodást is okozhat


⚠️ Mellékhatások

Gyakori:

  • Hőhullámok, izzadás
  • Csökkent nemi vágy, impotencia
  • Fáradtság, ingerlékenység
  • Csontsűrűség csökkenés (osteoporosis veszélye)

Nőknél:

  • Amenorrhoea (menstruáció leállása)
  • Hüvelyszárazság

Férfiaknál:

  • Tesztoszteron-csökkenés → gyengeség, libidóvesztés

Ritka:

  • Allergiás reakciók (bőrkiütés, duzzanat)
  • Depresszió
  • Emelkedett vércukorszint

Kezdeti „flare” tünetek:

  • Átmeneti fájdalomnövekedés prosztatarák esetén
  • Ezt csökkentendő, antiandrogén adható a terápia első heteiben


🧠 Pszichés hatások

A leuprorelin-kezelés során gyakoriak a hangulati ingadozások, depresszív tünetek, memóriazavarok. Fontos a pszichés támogatás és a mellékhatások időben való felismerése.


🩺 Ellenjavallatok

  • Terhesség, szoptatás (a hormonszintek radikális elnyomása magzati károsodáshoz vezethet)
  • GnRH-agonistákkal szembeni túlérzékenység
  • Súlyos csontritkulás (relatív kontraindikáció)


⚖️ Előnyök és hátrányok

Előny Hátrány
Sebészet nélküli hormonelnyomás Átmeneti súlyosbodás (flare)
Hosszú hatás (1-3 hónap) Csontsűrűség-csökkenés
Reverzibilis hatás (abbahagyás után visszatér a hormontermelés) Gyakori mellékhatások: hőhullám, fáradtság


💊 Alternatívák

  • GnRH-antagonisták: pl. degarelix – azonnal gátolják a GnRH receptorokat, nincs „flare-up”
  • Antiandrogének: pl. bikalutamid (férfiaknál)
  • Sebészi kasztráció (herék eltávolítása): nem reverzibilis
  • Aromatáz-gátlók (nőknél): ösztrogéntermelés csökkentése más úton


📚 Gyógyszernevek (márkanevek)

  • Lucrin Depot
  • Eligard
  • Leuplin
  • Politrate Depot (EU/hu)
  • Procrin
  • Viadur (implantátum)


🔍 Kutatás és új indikációk

A leuprorelin kutatás alatt áll neurodegeneratív betegségek, emlőrák, és autizmus kezelésében is, bár ezek még nem standard indikációk.


📌 Összefoglalás

A leuprorelin egy fontos, széles körben alkalmazott hormonkezelés, amely hatékonyan szabályozza a nemi hormonokat különböző betegségek esetén. Hatása erős, de jelentős mellékhatásokkal járhat, így alkalmazása orvosi felügyeletet és rendszeres ellenőrzést igényel. Az egyik fő előnye, hogy visszafordítható, és lehetőséget nyújt sebészi megoldások elkerülésére.

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=leuprorelin&oldid=3517019”