Ugrás a tartalomhoz

levodropropizin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
levodropropizin
Clinical data
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
ATC code
Pharmacokinetic data
Protein binding11–14%
Excretion83% via urine within 96 h
Identifiers
  • (2S)-3-(4-phenylpiperazin-1-yl)propane-1,2-diol
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
Chemical and physical data
FormulaC13H20N2O2
Molar mass236.315 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O[C@@H](CN2CCN(c1ccccc1)CC2)CO
  • InChI=1S/C13H20N2O2/c16-11-13(17)10-14-6-8-15(9-7-14)12-4-2-1-3-5-12/h1-5,13,16-17H,6-11H2/t13-/m0/s1 checkY
  • Key:PTVWPYVOOKLBCG-ZDUSSCGKSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈlɛvodropropizin]

Főnév

levodropropizin

  1. (gyógyszertan) A levodropropizin egy perifériás hatású, nem narkotikus köhögéscsillapító hatóanyag, amelyet akut és krónikus száraz köhögés enyhítésére alkalmaznak. Ellentétben a központi hatású opioid származékokkal (mint pl. a kodein), a levodropropizin perifériás úton fejti ki hatását, és nem okoz légzésdepressziót vagy függőséget. Különösen előnyös gyermekgyógyászati és idős betegek kezelésében.


2. Kémiai adatok

  • IUPAC-név: (2S)-3-(4-phenylpiperazin-1-yl)propane-1,2-diol
  • Molekulaképlet: C13H20N2O2
  • Molekulatömeg: 236,31 g/mol
  • CAS-szám: 99291-25-5
  • Szerkezeti jellemzők: a molekula egy fenilpiperazin vázat tartalmaz, amelyhez propán-diol oldallánc kapcsolódik

A levodropropizin az (S)-enantiomer a racém dropropizin molekulából, amely jobban tolerálható és hatékonyabb.


3. Hatásmechanizmus

A levodropropizin perifériás köhögéscsillapító, amely:

  • gátolja a vagus afferens idegek köhögési reflexet kiváltó impulzusait a tüdő és a légutak szintjén
  • csökkenti a bronchusok szenzoros receptorainak érzékenységét
  • bronchospasmolitikus hatással is rendelkezik, azaz enyhén tágítja a hörgőket

Nem befolyásolja a központi idegrendszer köhögési központját, így nem okoz szedációt vagy légzésdepressziót.


4. Farmakokinetika

  • Felszívódás: orálisan jól felszívódik
  • Csúcskoncentráció (Tmax): 1–2 órán belül
  • Biológiai hasznosulás: kb. 75–90%
  • Fehérjekötődés: alacsony (~10%)
  • Metabolizmus: minimális mértékű, főként változatlan formában ürül
  • Kiválasztás: főként a vizelettel (~80% 24 órán belül)
  • Félidő (t½): 2–3 óra


5. Indikációk

  • Akut nem produktív (száraz) köhögés
  • Irritatív köhögés különféle felső légúti betegségekben (nátha, gégegyulladás stb.)
  • Krónikus köhögés (asztma, krónikus bronchitis kiegészítő kezelése)
  • Alkalmas gyermekeknél és időseknél, mivel nincs szedatív hatása


6. Adagolás

Felnőttek:

  • 60 mg naponta 3-szor, kb. 8 óránként
  • Maximális napi adag: 180 mg

Gyermekek (leggyakrabban szirup formájában):

  • 1 mg/ttkg adagonként, 8 óránként
  • 2 éves kor alatt általában nem alkalmazzák

Alkalmazás módja: orálisan, tabletta vagy szirup formájában


7. Mellékhatások

Gyakori mellékhatások (ritkán jelentkeznek):

  • Enyhe hányinger, hasi fájdalom
  • Szédülés, fejfájás
  • Bőrkiütés, allergiás reakció (ritkán)
  • Átmeneti hasmenés

Ritka súlyos reakciók:

  • Angioödéma, csalánkiütés
  • Anafilaxiás reakció (nagyon ritka)

Fontos megjegyzés: nem okoz légzésdepressziót vagy szedációt, ezért biztonságosabb, mint a kodein vagy dekstrometorfán.


8. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a hatóanyagra
  • Súlyos máj- vagy vesebetegség
  • Bronchorrhoea (kóros mennyiségű váladék a tüdőben), pl. COPD végstádium
  • Gyermekek 2 éves kor alatt (biztonságosság nem igazolt)


9. Kölcsönhatások

A levodropropizin kevés gyógyszerkölcsönhatással rendelkezik, mivel nem metabolizálódik jelentősen, és nem hat a központi idegrendszerre.

Lehetséges interakciók:

  • Egyéb köhögéscsillapítók (pl. kodein, dekstrometorfán): kombináció nem javasolt
  • Antihisztaminokkal kombinálva enyhítheti az allergiás köhögést


10. Összehasonlítás más köhögéscsillapítókkal

Hatóanyag Hatásmechanizmus Központi hatás? Szedáció Függőség Gyermekbarát
Levodropropizin Perifériás (vagus gátlás) nem nem nem igen (2 év fölött)
Kodein Központi opioid igen igen igen nem ajánlott
Dekstrometorfán Központi nem-opioid igen enyhe kis mértékben igen (óvatosan)
Butamirát Központi + perifériás részben enyhe nem igen


11. Előnyök és hátrányok

Előnyök Hátrányok
Perifériás hatás – nem okoz szedációt Csak száraz köhögés esetén hatékony
Alkalmas gyermekek és idősek számára Irritatív váladéktermelő köhögésben ellenjavallt
Nincs függőség- vagy légzésdepresszió-veszély Nem minden esetben elég hatékony súlyos köhögésnél
Jó tolerálhatóság Hosszú távon nem vizsgálták részletesen


12. Formulációk és kiszerelések

  • Tabletta: 60 mg levodropropizin
  • Szájon át szedhető szirup: 30 mg/5 ml vagy 60 mg/10 ml
  • Gyermek szirup: testtömeg-arányos adagolással
  • Kapható receptre több országban, egyes helyeken OTC státuszú


13. Toxikológia és biztonság

  • Akut toxicitás: nagyon alacsony
  • Túladagolás esetén: émelygés, szédülés, hasmenés fordulhat elő, de életveszélyes szövődmények nem jellemzők
  • Nincs jelentős szedatív hatás, biztonságos járművezetés vagy gépkezelés során is
  • Terhesség és szoptatás: adása nem javasolt, mivel nincsenek elegendő humán adatok


14. Stabilitás és tárolás

  • Szobahőmérsékleten, fénytől védve tárolandó
  • Száraz helyen tartandó
  • Szirup formában: felbontás után 30 napon belül elhasználandó


15. Történeti háttér

  • A levodropropizint a 1980–1990-es években fejlesztették ki mint alternatívát a központi köhögéscsillapítókra
  • A racém dropropizin hatóanyag S-enantiomerét választották ki, mert az jobban tolerálható és hatásosabb
  • Több európai országban, valamint Dél-Amerikában és Ázsiában széles körben alkalmazzák


16. Kutatási és klinikai adatok

  • Klinikai vizsgálatok igazolták, hogy a levodropropizin csökkenti a köhögési epizódok gyakoriságát és intenzitását
  • A hatás már az első 24 órában jelentkezhet
  • Gyermekek esetén is hatékonynak bizonyult akut vírusos légúti fertőzésekhez társuló száraz köhögés kezelésében
  • Jobb életminőséget eredményezett krónikus köhögéses betegek körében is


17. Összefoglalás

A levodropropizin egy korszerű, perifériás hatásmechanizmusú köhögéscsillapító, amely biztonságosabb alternatívát nyújt a hagyományos opioid vagy központi hatású szerekhez képest. Nem okoz szedációt, nem vezet függőséghez, és alkalmazható gyermekeknél, időseknél, valamint olyan betegeknél is, akiknél a központi idegrendszeri mellékhatások kockázatosak lennének.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=levodropropizin&oldid=3518443”