Ugrás a tartalomhoz

levokabasztin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
levokabasztin
Above: levocabastine molecular structure Below: 3D representation of levocabastine molecule
Clinical data
Trade namesLivostin
AHFS/Drugs.comMicromedex Detailed Consumer Information
Pregnancy
category
  • AU: B3
Routes of
administration
Ophthalmic, intranasal[1]
ATC code
Legal status
Legal status
Identifiers
  • (3S,4R)-1-[cis-4-cyano-4-(4-fluorophenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenyl-4-piperidinecarboxylic acid
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC26H29FN2O2
Molar mass420.528403163 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Fc1ccc(cc1)[C@]2(CC[C@@H](CC2)N3CC[C@@]([C@H](C)C3)(c4ccccc4)C(O)=O)C#N
  • InChI=1S/C26H29FN2O2/c1-19-17-29(16-15-26(19,24(30)31)21-5-3-2-4-6-21)23-11-13-25(18-28,14-12-23)20-7-9-22(27)10-8-20/h2-10,19,23H,11-17H2,1H3,(H,30,31)/t19-,23-,25-,26-/m1/s1 checkY
  • Key:ZCGOMHNNNFPNMX-KYTRFIICSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈlɛvokɒbɒstin]

Főnév

levokabasztin

  1. (gyógyszertan) A levokabasztin (angolul: levocabastine) egy szelektív H₁-hisztaminreceptor-antagonista, amelyet allergiás eredetű szem- és orrtünetek lokális kezelésére alkalmaznak. Főként szemcsepp és orrspray formájában elérhető, és gyorsan csillapítja az allergiás reakciókat – különösen a szezonális vagy perenniális allergiás rhinitis és kötőhártya-gyulladás tüneteit.

A levokabasztin elsősorban helyileg hat, csekély mértékben szívódik fel szisztémásan, így kevés mellékhatással jár.



2. Kémiai és fizikai adatok

Tulajdonság Érték
IUPAC-név 1-[4-[(4-klórfenil)-benzil]-1-piperazinil]etán-1-on
Molekulaképlet C₂₆H₂₉FN₂O₂
Moláris tömeg 418.52 g/mol
CAS-szám 79516-68-0
ATC-kód R01AC02 (orrspray), S01GX07 (szemcsepp)
Kémiai osztály Piperazin-származék, antihisztamin
Gyógyszerformák Szemcsepp, orrspray



3. Hatásmechanizmus

A levokabasztin:

  • Erősen szelektív antagonista a hisztamin H₁-receptoron
  • Gátolja a hisztamin hatásait, melyek felelősek az allergiás reakció tüneteiért:
    • Viszketés
    • Duzzanat (ödéma)
    • Érfaltágulat (vazodilatáció)
    • Kapilláris permeabilitás
  • Hatása gyorsan jelentkezik (általában 15 percen belül)

Nem szedál, mivel minimálisan jut be a központi idegrendszerbe.



4. Farmakológiai hatások

Hatás Részletezés
Antihisztamin Gátolja a H₁-receptorokat
Lokális gyulladáscsökkentő Gátolja az allergiás reakció mediátorainak hatásait
Antipruritikus Csökkenti a viszketést
Vasoconstrictor Mérsékli a kivörösödést, orrdugulást



5. Farmakokinetika

Tulajdonság Leírás
Bejutás Lokális alkalmazás (szemcsepp, orrspray)
Felszívódás Minimális szisztémás felszívódás
Felezési idő ~36 óra (részben felszívódva)
Kötődés ~55% plazmafehérjéhez
Metabolizmus Minimális
Kiválasztás Főként változatlan formában a vizelettel



6. Javallatok

Indikáció Megjegyzés
Szezonális allergiás kötőhártya-gyulladás Pl. pollenallergia okozta szemviszketés, könnyezés
Perennialis allergiás conjunctivitis Egész éven át fennálló allergiás szemgyulladás
Szezonális allergiás rhinitis Tüsszögés, orrfolyás, orrdugulás csökkentése
Perenniális rhinitis Poratka, állatszőr által kiváltott allergiás tünetek kezelése



7. Adagolás

Szemcsepp:

  • Felnőttek és 4 év feletti gyermekek: 1–2 csepp mindkét szembe, naponta 2–4 alkalommal

Orrspray:

  • Felnőttek és 6 év feletti gyermekek: 2 befújás mindkét orrnyílásba, naponta kétszer (reggel és este) Súlyosabb esetekben: napi 3–4-szeri alkalmazás

Kezelési időtartam: akár több hétig is használható, de a tünetek megszűnése után általában nem szükséges folytatni.



8. Mellékhatások

A levokabasztin jól tolerálható. A mellékhatások többnyire enyhék és helyi jellegűek.

Szervrendszer Mellékhatások
Szemcsepp Égő érzés, szemviszketés, szemvörösség, könnyezés
Orrspray Orrirritáció, tüsszögés, szájszárazság, torokfájás
Ritkán Fejfájás, álmosság (rendkívül ritka)
Allergiás reakciók Kiütés, csalánkiütés (nagyon ritkán)



9. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység levokabasztin vagy bármely segédanyag iránt
  • 3 év alatti gyermekek (biztonságos alkalmazás nem igazolt)
  • Súlyos veseelégtelenség (szisztémás akkumuláció ritka, de elővigyázatosság ajánlott)



10. Kölcsönhatások

Nincs jelentős interakció, mivel:

  • Lokálisan alkalmazzák
  • Szisztémás felszívódása minimális

Megjegyzés: ha más szemcseppet vagy orrsprayt is használ a beteg, legalább 10–15 perces szünetet kell tartani az alkalmazások között.



11. Terhesség és szoptatás

Állapot Alkalmazás
Terhesség Csak akkor, ha feltétlenül szükséges – kevés adat áll rendelkezésre
Szoptatás Kismértékben kiválasztódhat az anyatejbe – óvatos alkalmazás javasolt

Állatkísérletekben nem mutatott teratogén hatást, de humán adatok korlátozottak.



12. Előnyök és hátrányok

Előnyök Hátrányok
Helyileg hat → kevés mellékhatás Nem szünteti meg az allergia okát
Gyors hatáskezdet (15–30 perc) Naponta többször kell alkalmazni
Szelektív H₁-blokkoló → nincs szedáció Helyi irritáció előfordulhat
Gyermekek is használhatják Súlyos allergiában kevésbé hatékony önmagában



13. Összefoglalás

A levokabasztin egy lokálisan alkalmazható, szelektív H₁-antihisztamin, amely elsősorban szemcsepp és orrspray formájában érhető el. Hatása gyorsan kialakul, szelektivitása miatt kevés szisztémás mellékhatással jár, így kiválóan alkalmas az allergiás kötőhártya-gyulladás és rhinitis tüneteinek enyhítésére.

Használata egyszerű, jól tolerált, és gyermekeknél is biztonságos, ugyanakkor a kezelés célja tünetcsökkentés, nem az allergiás folyamat megszüntetése.


Fordítások

  1. Livostin Nasal Spray. RxMed: Pharmaceutical Information
  2. Livostin - levocabastine hydrochloride suspension. DailyMed. U.S. National Library of Medicine