levokabasztin
Above: levocabastine molecular structure
Below: 3D representation of levocabastine molecule | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Livostin |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | Ophthalmic, intranasal[1] |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C26H29FN2O2 |
| Molar mass | 420.528403163 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈlɛvokɒbɒstin]
Főnév
levokabasztin
- (gyógyszertan) A levokabasztin (angolul: levocabastine) egy szelektív H₁-hisztaminreceptor-antagonista, amelyet allergiás eredetű szem- és orrtünetek lokális kezelésére alkalmaznak. Főként szemcsepp és orrspray formájában elérhető, és gyorsan csillapítja az allergiás reakciókat – különösen a szezonális vagy perenniális allergiás rhinitis és kötőhártya-gyulladás tüneteit.
A levokabasztin elsősorban helyileg hat, csekély mértékben szívódik fel szisztémásan, így kevés mellékhatással jár.
2. Kémiai és fizikai adatok
| Tulajdonság | Érték |
|---|---|
| IUPAC-név | 1-[4-[(4-klórfenil)-benzil]-1-piperazinil]etán-1-on |
| Molekulaképlet | C₂₆H₂₉FN₂O₂ |
| Moláris tömeg | 418.52 g/mol |
| CAS-szám | 79516-68-0 |
| ATC-kód | R01AC02 (orrspray), S01GX07 (szemcsepp) |
| Kémiai osztály | Piperazin-származék, antihisztamin |
| Gyógyszerformák | Szemcsepp, orrspray |
3. Hatásmechanizmus
A levokabasztin:
- Erősen szelektív antagonista a hisztamin H₁-receptoron
- Gátolja a hisztamin hatásait, melyek felelősek az allergiás reakció tüneteiért:
- Viszketés
- Duzzanat (ödéma)
- Érfaltágulat (vazodilatáció)
- Kapilláris permeabilitás
- Hatása gyorsan jelentkezik (általában 15 percen belül)
Nem szedál, mivel minimálisan jut be a központi idegrendszerbe.
4. Farmakológiai hatások
| Hatás | Részletezés |
|---|---|
| Antihisztamin | Gátolja a H₁-receptorokat |
| Lokális gyulladáscsökkentő | Gátolja az allergiás reakció mediátorainak hatásait |
| Antipruritikus | Csökkenti a viszketést |
| Vasoconstrictor | Mérsékli a kivörösödést, orrdugulást |
5. Farmakokinetika
| Tulajdonság | Leírás |
|---|---|
| Bejutás | Lokális alkalmazás (szemcsepp, orrspray) |
| Felszívódás | Minimális szisztémás felszívódás |
| Felezési idő | ~36 óra (részben felszívódva) |
| Kötődés | ~55% plazmafehérjéhez |
| Metabolizmus | Minimális |
| Kiválasztás | Főként változatlan formában a vizelettel |
6. Javallatok
| Indikáció | Megjegyzés |
|---|---|
| Szezonális allergiás kötőhártya-gyulladás | Pl. pollenallergia okozta szemviszketés, könnyezés |
| Perennialis allergiás conjunctivitis | Egész éven át fennálló allergiás szemgyulladás |
| Szezonális allergiás rhinitis | Tüsszögés, orrfolyás, orrdugulás csökkentése |
| Perenniális rhinitis | Poratka, állatszőr által kiváltott allergiás tünetek kezelése |
7. Adagolás
Szemcsepp:
- Felnőttek és 4 év feletti gyermekek: 1–2 csepp mindkét szembe, naponta 2–4 alkalommal
Orrspray:
- Felnőttek és 6 év feletti gyermekek: 2 befújás mindkét orrnyílásba, naponta kétszer (reggel és este) Súlyosabb esetekben: napi 3–4-szeri alkalmazás
Kezelési időtartam: akár több hétig is használható, de a tünetek megszűnése után általában nem szükséges folytatni.
8. Mellékhatások
A levokabasztin jól tolerálható. A mellékhatások többnyire enyhék és helyi jellegűek.
| Szervrendszer | Mellékhatások |
|---|---|
| Szemcsepp | Égő érzés, szemviszketés, szemvörösség, könnyezés |
| Orrspray | Orrirritáció, tüsszögés, szájszárazság, torokfájás |
| Ritkán | Fejfájás, álmosság (rendkívül ritka) |
| Allergiás reakciók | Kiütés, csalánkiütés (nagyon ritkán) |
9. Ellenjavallatok
- Túlérzékenység levokabasztin vagy bármely segédanyag iránt
- 3 év alatti gyermekek (biztonságos alkalmazás nem igazolt)
- Súlyos veseelégtelenség (szisztémás akkumuláció ritka, de elővigyázatosság ajánlott)
10. Kölcsönhatások
Nincs jelentős interakció, mivel:
- Lokálisan alkalmazzák
- Szisztémás felszívódása minimális
Megjegyzés: ha más szemcseppet vagy orrsprayt is használ a beteg, legalább 10–15 perces szünetet kell tartani az alkalmazások között.
11. Terhesség és szoptatás
| Állapot | Alkalmazás |
|---|---|
| Terhesség | Csak akkor, ha feltétlenül szükséges – kevés adat áll rendelkezésre |
| Szoptatás | Kismértékben kiválasztódhat az anyatejbe – óvatos alkalmazás javasolt |
Állatkísérletekben nem mutatott teratogén hatást, de humán adatok korlátozottak.
12. Előnyök és hátrányok
| Előnyök | Hátrányok |
|---|---|
| Helyileg hat → kevés mellékhatás | Nem szünteti meg az allergia okát |
| Gyors hatáskezdet (15–30 perc) | Naponta többször kell alkalmazni |
| Szelektív H₁-blokkoló → nincs szedáció | Helyi irritáció előfordulhat |
| Gyermekek is használhatják | Súlyos allergiában kevésbé hatékony önmagában |
13. Összefoglalás
A levokabasztin egy lokálisan alkalmazható, szelektív H₁-antihisztamin, amely elsősorban szemcsepp és orrspray formájában érhető el. Hatása gyorsan kialakul, szelektivitása miatt kevés szisztémás mellékhatással jár, így kiválóan alkalmas az allergiás kötőhártya-gyulladás és rhinitis tüneteinek enyhítésére.
Használata egyszerű, jól tolerált, és gyermekeknél is biztonságos, ugyanakkor a kezelés célja tünetcsökkentés, nem az allergiás folyamat megszüntetése.
Fordítások
- levokabasztin - Értelmező szótár (MEK)
- levokabasztin - Etimológiai szótár (UMIL)
- levokabasztin - Szótár.net (hu-hu)
- levokabasztin - DeepL (hu-de)
- levokabasztin - Яндекс (hu-ru)
- levokabasztin - Google (hu-en)
- levokabasztin - Helyesírási szótár (MTA)
- levokabasztin - Wikidata
- levokabasztin - Wikipédia (magyar)
- ↑ Livostin Nasal Spray. RxMed: Pharmaceutical Information
- ↑ Livostin - levocabastine hydrochloride suspension. DailyMed. U.S. National Library of Medicine