levokarnitin
| Clinical data | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| Routes of administration | Oral, intravenous |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | <10% |
| Protein binding | None |
| Metabolism | slightly |
| Excretion | Urine (>95%) |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII |
|
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C7H15NO3 |
| Molar mass | 161.201 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈlɛvokɒrnitin]
Főnév
levokarnitin
- (gyógyszertan) A levokarnitin (L-karnitin vagy L-carnitine) egy természetesen előforduló kvázi-vitamin (B₁₁-vitaminnak is nevezik), amely létfontosságú szerepet játszik a sejtek zsírsav-anyagcseréjében, különösen a mitokondriális energiatermelésben. A levokarnitin az emberi szervezetben főként a májban és a vesében szintetizálódik lizin és metionin aminosavakból, de táplálékkal is bevihető.
Gyógyszerként karnitinhiányos állapotok kezelésére alkalmazzák, különösen veseelégtelenség, dialízis, genetikai rendellenességek vagy bizonyos gyógyszeres kezelések (pl. valproát) kapcsán. Fontos szerepe van továbbá sportorvosi, metabolikus és szív-érrendszeri indikációkban is.
2. Kémiai és fizikai tulajdonságok
- IUPAC-név: (R)-3-hidroxi-4-(trimetilammonio)butanoát
- Molekulaképlet: C₇H₁₅NO₃
- Molekulatömeg: 161,20 g/mol
- CAS-szám: 541-15-1
- Oldhatóság: vízben jól oldódik
- Kémiai forma: gyakran L-karnitin-klorid vagy L-karnitin-L-tartarát formájában alkalmazzák gyógyszerként vagy táplálékkiegészítőként
- Stereokémia: csak az L-enantiomer (levokarnitin) biológiailag aktív
3. Biológiai szerep és hatásmechanizmus
A levokarnitin fő fiziológiai szerepe a hosszú szénláncú zsírsavak transzportja a sejtek mitokondriumába, ahol azok β-oxidáción mennek keresztül, energiát termelve ATP formájában.
3.1. Zsírsavtranszport
- A zsírsavak a mitokondrium külső membránján acil-CoA formában jutnak be
- A levokarnitin karnitin-palmitoiltranszferáz I (CPT I) segítségével átalakítja az acil-CoA-t acil-karnitinné
- Az acil-karnitin áthalad a belső membránon, majd a CPT II enzim visszaalakítja acil-CoA-vá → beléphet a β-oxidációs ciklusba
3.2. További funkciók
- Méregtelenítő szerep: eltávolítja az acilmaradványokat, amelyek toxikusak lehetnek
- Glükózmetabolizmus modulálása
- Antioxidáns tulajdonságok (reaktív oxigéngyökök semlegesítése)
- Izomfunkciók szabályozása
- Spermatogenezis támogatása
4. Farmakokinetika
4.1. Felszívódás
- Orális biohasznosulása 15–20%
- Az aktív transzport mellett passzív diffúzió is szerepet játszik
4.2. Eloszlás
- A vérben szabad L-karnitin és acil-L-karnitin formájában található
- Magas koncentráció a szívben, vázizomban és vesében
4.3. Metabolizmus
- Nagy része reabszorbeálódik a vesetubulusokban
- Minimálisan metabolizálódik
4.4. Elimináció
- Vizelettel ürül
- Főleg acil-L-karnitin formájában, amennyiben a veseműködés károsodik → karnitinhiány
4.5. Felezési idő
- Szisztémás alkalmazás esetén kb. 17 óra
5. Terápiás javallatok
5.1. Elsődleges karnitinhiány
- Ritka genetikai betegség, amelyet a karnitintranszporter hibája okoz → súlyos energiahiány, izomgyengeség, cardiomyopathia
- Levokarnitin adása élethosszig szükséges
5.2. Másodlagos karnitinhiány
- Veseelégtelenség (dialízishez kapcsolódó)
- Valproát okozta hepatotoxicitás
- Súlyos májbetegség
- Alultápláltság, enterális/parentális táplálás
5.3. Sportsérülések és fáradtság
- Kiegészítő terápiaként izomregeneráció és teljesítményfokozás céljából
5.4. Cardiomyopathia és metabolikus szindróma
- Energiatermelés fokozása a szívizomban
- Lipidprofil javítása, trigliceridszint csökkentése
5.5. Reproduktív zavarok
- Férfi termékenység javítása (spermiumszám és motilitás növelése)
6. Adagolás és alkalmazás
A dózis a javallattól, beteg életkorától és klinikai állapotától függ.
6.1. Orális adagolás
- Általános dózis: 500–2000 mg naponta, osztott adagokban
- Súlyosabb esetekben akár 3–4 g/nap is adható
6.2. Intravénás adagolás
- Súlyos karnitinhiány vagy dialízis esetén
- Adag: 10–20 mg/kg testsúly alapján
- Fokozott óvatosság szükséges infúziós alkalmazás során
6.3. Gyermekgyógyászat
- A testsúlyhoz igazított adagolás szükséges: pl. 50–100 mg/kg/nap
7. Mellékhatások
A levokarnitin általában jól tolerált, még nagy dózisban is, de bizonyos esetekben mellékhatások jelentkezhetnek:
Gyakori:
- Hányinger
- Hasi görcsök
- Hasmenés
- Szájíz változása (fémes íz)
Ritka:
- Görcsroham (epilepsziás betegekben)
- Testszag megváltozása (halhoz hasonló testszag)
- Allergiás reakciók (kiütés, viszketés)
Intravénás alkalmazás esetén:
- Hypotensio
- Hőhullámok
- Vénás irritáció
8. Ellenjavallatok
- Ismert túlérzékenység levokarnitinre vagy vivőanyagra
- Súlyos veseelégtelenség esetén fokozott körültekintés
- Epilepsziás betegeknél görcskockázat nőhet
9. Kölcsönhatások
Csökkent hatékonyság vagy kockázatnövekedés:
- Valproinsav: fokozott karnitinvesztés → levokarnitin pótlása szükséges
- Cisplatin: csökkentheti a plazma karnitinszintet
- Fenitoin, fenobarbitál: gyorsítják metabolizmusát
Interakciók sportkiegészítőkkel:
- Egyidejű arginin, kreatin, koffein alkalmazásával szinergista vagy additív hatás lehet → sportolóknál egyéni mérlegelés szükséges
10. Terhesség és szoptatás
- Terhesség: az L-karnitin természetesen előfordul a szervezetben; orvosi javallat alapján alkalmazható
- Szoptatás: kis mennyiségben átjut az anyatejbe – általában biztonságos
11. Túladagolás
- A levokarnitin alacsony toxicitású; túladagolás ritkán okoz problémát
- Tünetek: hányinger, hasmenés, hasi görcs
- Kezelés: tüneti
- Letális dózis emberekben nem ismert
12. Speciális populációk
Dializált betegek
- A dialízis során jelentős karnitinvesztés történik
- Ajánlott az intravénás levokarnitin pótlása a dialízist követően
Gyermekek
- Bizonyos genetikai zavarok (pl. glutarikus aciduria, mitokondriális zavarok) esetén életmentő lehet
Idősek
- A természetes karnitinszint az életkor előrehaladtával csökken
- Kiegészítő kezelésként javíthatja az energiaszintet és fizikai funkciókat
13. Klinikai vizsgálatok és bizonyítékok
13.1. Dializált betegek
- Randomizált vizsgálatok bizonyították, hogy javítja a vérszegénységet, fáradtságot és izomgyengeséget
13.2. Valproát-toxicitás
- Gyermekneurológiai körökben jól elfogadott kezelés akut májtoxicitás esetén
13.3. Kardiológiai hatások
- Egyes tanulmányok szerint javíthatja a bal kamrai ejekciós frakciót, csökkenti a nyugalmi anginát
13.4. Sportorvoslás
- Vegyes eredmények: bizonyos vizsgálatok mutatnak teljesítményfokozó hatást, mások nem
14. Táplálkozási források
- Fő forrás: hús és tejtermékek
- 100 g marhahús: kb. 80 mg L-karnitin
- Vegetáriánusokban gyakori az alacsonyabb szint
15. Összehasonlítás más formákkal
| Forma | Fő hatás/alkalmazás |
|---|---|
| L-karnitin (levokarnitin) | Általános, biológiailag aktív forma |
| Acetil-L-karnitin | Jobb agyba jutás, neuroprotektív |
| Propionil-L-karnitin | Érrendszeri hatások, NO-termelés fokozása |
| L-karnitin-L-tartarát | Gyors felszívódás, sportkiegészítőként |
16. Összefoglalás
A levokarnitin egy kulcsfontosságú, természetes anyag, amely nélkülözhetetlen a zsírsavak mitokondriális oxidációjához és az energiatermeléshez. Gyógyszerként alkalmazva segít a karnitinhiányos állapotok, például genetikai rendellenességek, dialízis, valproát-toxicitás, vagy mozgásszervi gyengeség kezelésében. Számos terápiás és megelőző alkalmazása ismert, a klinikai gyakorlatban biztonságos, jól tolerálható, és széles körben elérhető.
Fordítások
- levokarnitin - Értelmező szótár (MEK)
- levokarnitin - Etimológiai szótár (UMIL)
- levokarnitin - Szótár.net (hu-hu)
- levokarnitin - DeepL (hu-de)
- levokarnitin - Яндекс (hu-ru)
- levokarnitin - Google (hu-en)
- levokarnitin - Helyesírási szótár (MTA)
- levokarnitin - Wikidata
- levokarnitin - Wikipédia (magyar)