levomepromazin

levomepromazin
Clinical data
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
Pregnancy; category	Only if clearly needed;
Routes of; administration	Oral, seldom IM
Drug class	Typical antipsychotic
ATC code	N05AA02 (WHO) ;
Legal status
Legal status	AU: S4 (Prescription only); BR: Class C1 (Other controlled substances); UK: POM (Prescription only);
Pharmacokinetic data
Bioavailability	~50–60%
Metabolism	Hepatic
Elimination half-life	~20 hours
Excretion	In feces and urine (metabolites), unchanged drug only 1%
Identifiers
	IUPAC name (2R)-3-(2-Methoxyphenothiazine-10-yl-)-N,N,2-trimethylpropanamine;
CAS Number	60-99-1 ; 7104-38-3 (maleate), ; 1236-99-3 HCl);
PubChem CID	72287;
IUPHAR/BPS	7603;
DrugBank	DB01403 ;
ChemSpider	65239 ;
UNII	9G0LAW7ATQ;
KEGG	D00403 ;
ChEBI	CHEBI:6838 ;
ChEMBL	ChEMBL1764 ;
Chemical and physical data
Formula	C19H24N2OS
Molar mass	328.474 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O(c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)C[C@H](C)CN(C)C)C;
	InChI InChI=1S/C19H24N2OS/c1-14(12-20(2)3)13-21-16-7-5-6-8-18(16)23-19-10-9-15(22-4)11-17(19)21/h5-11,14H,12-13H2,1-4H3/t14-/m1/s1 ; Key:VRQVVMDWGGWHTJ-CQSZACIVSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈlɛvomɛpromɒzin]

Főnév

levomepromazin

(gyógyszertan) A levomepromazin egy fenotiazin-származék, amely antipszichotikus, nyugtató, hányáscsillapító és fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik. Alkalmazása különösen előrehaladott daganatos betegségek palliatív ellátásában, valamint skizofrénia és más pszichotikus állapotok kezelésében jelentős. Az első generációs, ún. tipikus antipszichotikumok közé tartozik, melyek főként dopaminreceptor-antagonista hatáson alapulnak.

2. Kémiai és fizikai tulajdonságok

IUPAC-név: 2-methoxy-10-(3-methylaminopropyl)phenothiazine
Molekulaképlet: C₁₉H₂₄N₂OS
Molaris tömeg: 328,47 g/mol
Szerkezeti típus: fenotiazin vázas vegyület
Fizikai forma: tabletta, oldat (orális/injekciós), végbélkúp

A gyógyszer racém keverék, de a klinikai gyakorlatban levomepromazin-hidroklorid formában alkalmazzák.

3. Hatásmechanizmus

A levomepromazin főként dopamin D₂-receptor antagonista, de emellett blokkolja a:

Szerotonin (5-HT₂) receptorokat
Hisztamin (H₁) receptorokat
Alfa-adrenerg receptorokat
Muszkarinos kolinerg receptorokat

Ez a többcsatornás hatásmechanizmus magyarázza a gyógyszer széles körű hatásait:

Antipszichotikus hatás – D₂-blokád
Sedatív hatás – H₁- és alfa-blokád
Antiemetikus hatás – dopamin és szerotonin receptor blokád
Antikolinergek hatások – muszkarinos receptorok gátlása

4. Terápiás javallatok

4.1 Pszichiátriai alkalmazás

Skizofrénia (különösen agitált, szorongó vagy álmatlanságban szenvedő betegek esetén)
Akut pszichotikus epizódok
Mánia

A levomepromazin hatékony a pszichózis pozitív tüneteinek enyhítésében (pl. hallucinációk, téveszmék), de szedatív jellege miatt gyakran használják agitált, agresszív vagy álmatlanságban szenvedő betegek megnyugtatására is.

4.2 Palliatív ellátás

Hányinger, hányás (pl. daganatos betegeknél)
Delírium, nyugtalanság
Fájdalomcsillapítás kiegészítő terápiaként
Álmatlanság súlyos terminális állapotban

A palliatív indikációban kis dózisban is hatékony, és kombinálható opioid fájdalomcsillapítókkal.

4.3 Egyéb alkalmazások

Hányáscsillapítás (pl. kemoterápiához társuló nausea)
Álmatlanság, súlyos alvászavar (off-label)

5. Farmakokinetika

5.1 Felszívódás és megoszlás

Orális adagolás után jól felszívódik
Erősen lipofil → áthatol a vér-agy gáton
Kötődik a plazmafehérjékhez

5.2 Metabolizmus

Májban metabolizálódik, főként CYP450 enzimek útján
Fő metabolitjai: N-demetilált és 7-hidroxilált származékok

5.3 Elimináció

Elsősorban a vizelettel ürül, kisebb részben epével
Félidő: 15–30 óra (egyes források szerint akár hosszabb is)

6. Adagolás

6.1 Pszichiátriai indikációkban (felnőttek)

Kezdő adag: 25–50 mg/nap, osztott dózisban
Fenntartó dózis: 100–300 mg/nap
Maximális napi adag: akár 400–500 mg is lehet súlyos esetben

6.2 Palliatív célú használat

Hányinger/hányás: 6,25–25 mg/nap
Sedáció: 12,5–50 mg/nap, orálisan vagy parenterálisan
Delírium: 25–100 mg/nap

Az adagolás mindig egyénre szabott, az indikációtól és beteg általános állapotától függően.

7. Mellékhatások

7.1 Központi idegrendszeri

Álmosság, szedáció (gyakori)
Szédülés
Extrapiramidális tünetek (ritkábban, mint más tipikus antipszichotikumoknál)
Nyugtalanság, akathisia
Delírium, zavartság időseknél

7.2 Kardiovaszkuláris

Ortosztatikus hipotónia
Tachycardia
QT-megnyúlás → ritmuszavar veszélye

7.3 Antikolinerg mellékhatások

Szájszárazság
Székrekedés
Vizeletretenció
Homályos látás

7.4 Egyéb

Súlygyarapodás
Fényérzékenység
Májenzim-emelkedés

8. Ellenjavallatok és óvintézkedések

8.1 Ellenjavallatok

Súlyos májkárosodás
Kórelőzményben szereplő QT-megnyúlás
Glaukóma (zárt zugú)
Prosztatahiperplázia jelentős vizeletretencióval

8.2 Különös óvatosság

Időseknél fokozott a zavartság és elesés veszélye
Epilepsziás betegeknél görcsküszöb-csökkentő hatású
Terhesség alatt csak kellő megfontolás után adható

9. Gyógyszerkölcsönhatások

Központi idegrendszeri depresszánsokkal (alkohol, opiátok, benzodiazepinek) együtt fokozott szedáció
QT-megnyúlást okozó szerekkel (pl. makrolid antibiotikumok) → fokozott aritmia rizikó
Antiparkinson szerek hatását csökkentheti
Antihipertenzív szerekkel együtt adva → hipotónia

10. Túladagolás

Tünetek:

Kóma, súlyos szedáció
Légzésdepresszió
Görcsök
Súlyos hypotensio
Kamrai ritmuszavarok (QT-megnyúlás)

Kezelés:

Tüneti és szupportív
Légzés biztosítása
Aktív szén (korai alkalmazás esetén)
QT-megnyúlás esetén: magnézium, defibrillátor készenlét

11. Kereskedelmi formák és nevek

Levopromazin, Nozinan – orális tabletta: 25 mg, 100 mg
Injekciós oldat – 25 mg/ml, intramuszkuláris vagy lassú intravénás alkalmazásra

12. Összefoglalás

A levomepromazin egy sokoldalú fenotiazin-antipszichotikum, amelynek antipszichotikus, szedatív és antiemetikus hatása klinikailag jól kihasználható, különösen pszichiátriai és palliatív területen. Jól tolerálható alacsony dózisokban, de magasabb adagoknál szedatív és antikolinerg hatásai dominálnak.

Előnyei:

Hatékony szedáció
Széles hatásspektrum
Gyakori használat palliatív ellátásban

Hátrányai:

Extrapiramidális mellékhatások lehetősége
QT-megnyúlás és kardiális kockázatok
Időseknél fokozott kognitív mellékhatások

Fordítások

Tartalom

angol: levomepromazine (en)

További információk

levomepromazin - Értelmező szótár (MEK)
levomepromazin - Etimológiai szótár (UMIL)
levomepromazin - Szótár.net (hu-hu)
levomepromazin - DeepL (hu-de)
levomepromazin - Яндекс (hu-ru)
levomepromazin - Google (hu-en)
levomepromazin - Helyesírási szótár (MTA)
levomepromazin - Wikidata
levomepromazin - Wikipédia (magyar)

↑ Anvisa: RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].

[1] Anvisa: RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial (brazíliai portugál nyelven). Diário Oficial da União, 2023. március 31. [2023. augusztus 3-i dátummal az eredetiből archiválva].

[1]