loperamid
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Pronunciation | /loʊˈpɛrəmaɪd/ |
| Trade names | Imodium, others |
| Other names | R-18553, Loperamide hydrochloride (USAN US) |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682280 |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 0.3% |
| Protein binding | 97% |
| Metabolism | Liver (extensive) |
| Elimination half-life | 9–14 hours |
| Excretion | Feces (30–40%), urine (1%) |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C29H33ClN2O2 |
| Molar mass | 477.045 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈlopɛrɒmid]
Főnév
loperamid
- (gyógyszertan) A loperamid (Imodium) egy szintetikus opioid származék, amelyet elsősorban a hasmenés kezelésére alkalmaznak. Hatását az emésztőrendszerben fejti ki azáltal, hogy lassítja a bélmozgást, ezáltal csökkenti a székletürítés gyakoriságát és a széklet víztartalmát. A loperamid vény nélkül is elérhető bizonyos készítményekben, de csak rövid távú alkalmazásra javasolt.
1. Hatásmechanizmus
- Opioid receptorokra hat:
- A bélfalban található μ-opioid receptorokhoz kötődik, ami a bélmozgások lassulását eredményezi.
- Ez csökkenti a széklet átjutási sebességét, így több idő áll rendelkezésre a folyadék és az elektrolitok felszívódására.
- Minimális központi idegrendszeri hatás:
- A loperamid alacsony biológiai hozzáférhetősége és a vér-agy gát hatékony működése miatt nem jut el jelentős mértékben az agyba, így nem okoz eufóriát vagy addikciót, mint más opioidok.
2. Indikációk
A loperamid alkalmazható: - Akut hasmenés: Például vírusfertőzés vagy enyhe ételmérgezés esetén. - Krónikus hasmenés: Irritábilis bél szindróma (IBS) vagy más nem fertőző eredetű hasmenés kezelésére. - Utazók hasmenése: Ha a hasmenés nem súlyos bakteriális vagy parazitás fertőzés következménye. - Ileostómiás betegek: A székletürítések szabályozására.
3. Adagolás és alkalmazás
- Akut hasmenés:
- Kezdő adag: 4 mg (2 kapszula).
- Fenntartó adag: Minden laza széklet után 2 mg, de maximum 16 mg (8 kapszula) naponta.
- Krónikus hasmenés:
- Az orvos által előírt dózis, általában napi 4-8 mg.
- Gyermekek:
- Csak orvosi javaslatra, 2 éves kor alatt nem alkalmazható.
A loperamidot vízzel kell bevenni, és fontos a hasmenéssel járó kiszáradás elkerülése érdekében megfelelő folyadék- és elektrolitpótlás.
4. Mellékhatások
A loperamid általában jól tolerálható, de előfordulhatnak mellékhatások: - Gyakori mellékhatások: - Székrekedés. - Puffadás, hasi fájdalom. - Hányinger. - Ritka mellékhatások: - Szédülés, álmosság. - Súlyos székrekedés vagy bélelzáródás. - Allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés).
5. Ellenjavallatok
A loperamid alkalmazása nem javasolt az alábbi esetekben: - Fertőző hasmenés: Pl. Salmonella, Shigella, Campylobacter által okozott fertőzések, mivel a lassabb bélmozgás súlyosbíthatja a betegséget. - Véres széklet vagy magas láz: Súlyos fertőzésre utalhat. - Túlérzékenység: Allergia a loperamidra vagy más összetevőire. - 12 év alatti gyermekek: Csak orvosi felügyelet mellett.
6. Interakciók más gyógyszerekkel
- Opioidok: Együttes alkalmazásuk fokozhatja a központi idegrendszeri mellékhatásokat.
- Antikolinerg szerek: Növelhetik a székrekedés kockázatát.
- CYP450 inhibitorok: Egyes gyógyszerek (pl. ritonavir, kinidin) lassíthatják a loperamid lebomlását, növelve a szisztémás hatásokat.
7. Túladagolás
A loperamid túladagolása súlyos következményekkel járhat, bár ritkán fordul elő: - Tünetek: - Súlyos székrekedés. - Központi idegrendszeri hatások, például álmosság, légzésdepresszió. - Kezelés: - Aktív szén adása. - Súlyos esetben naloxon alkalmazása az opioid hatások ellensúlyozására.
8. Egyéb megfontolások
- Terhesség és szoptatás: A loperamid alkalmazása terhesség alatt nem javasolt, kivéve, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat. Szoptatás alatt óvatosan kell alkalmazni, mivel kis mennyiségben kiválasztódhat az anyatejbe.
- Vezetés és gépkezelés: Ritkán okoz szédülést vagy álmosságot, de a betegeknek óvatosnak kell lenniük.
9. Összegzés
A loperamid hatékony és gyors segítséget nyújt az akut és krónikus hasmenés tüneteinek enyhítésére, de alkalmazása körültekintést igényel. Fertőző eredetű vagy súlyos tünetekkel járó hasmenés esetén nem javasolt, mivel lassíthatja a kórokozók kiürülését. Hosszabb távú alkalmazása csak orvosi felügyelet mellett történhet, és fontos figyelni a megfelelő folyadékpótlásra a kiszáradás elkerülése érdekében.