luraszidon

luraszidon
	Above: molecular structure of lurasidone Below: 3D representation of a lurasidone molecule
Clinical data
Pronunciation	/ljʊəˈræsɪˌdoʊn/
Trade names	Latuda, others
Other names	SM-13496
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a611016
License data	US DailyMed: Lurasidone;
Pregnancy; category	AU: B1;
Routes of; administration	By mouth
Drug class	Atypical antipsychotic
ATC code	N05AE05 (WHO) ;
Legal status
Legal status	AU: S4 (Prescription only); BR: Class C1 (Other controlled substances); CA: ℞-only; UK: POM (Prescription only); US: ℞-only; EU: Rx-only; In general: ℞ (Prescription only);
Pharmacokinetic data
Bioavailability	9–19% (oral)
Protein binding	~99%
Metabolism	Liver (CYP3A4-mediated)
Elimination half-life	18–40 hours
Excretion	Faecal (67–80%),; renal (9–19%)
Identifiers
	IUPAC name (3aR,4S,7R,7aS)-2-{(1R,2R)-2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)piperazin-1-ylmethyl] cyclohexylmethyl}hexahydro-4,7-methano-2H-isoindole-1,3-dione;
CAS Number	367514-87-2;
PubChem CID	213046;
IUPHAR/BPS	7461;
DrugBank	DB08815;
ChemSpider	184739;
UNII	22IC88528T;
KEGG	D04820;
ChEBI	CHEBI:70735 ;
ChEMBL	ChEMBL1237021;
Chemical and physical data
Formula	C28H36N4O2S
Molar mass	492.682 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
Specific rotation	[α]20D −59°
Melting point	176 to 178 °C (349 to 352 °F)
Solubility in water	0.224
	SMILES C1CC[C@H]([C@@H](C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)[C@H]6[C@@H]7CC[C@@H](C7)[C@H]6C5=O;
	InChI InChI=1S/C28H36N4O2S/c33-27-24-18-9-10-19(15-18)25(24)28(34)32(27)17-21-6-2-1-5-20(21)16-30-11-13-31(14-12-30)26-22-7-3-4-8-23(22)35-29-26/h3-4,7-8,18-21,24-25H,1-2,5-6,9-17H2/t18-,19+,20-,21-,24+,25-/m0/s1; Key:PQXKDMSYBGKCJA-CVTJIBDQSA-N;

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈlurɒsidon]

Főnév

luraszidon

(gyógyszertan) A lurasidone (INN) egy atípusos antipszichotikum, amelyet a skizofrénia és a bipoláris depresszió kezelésére engedélyeztek. A gyógyszert a Sumitomo Dainippon Pharma fejlesztette ki, és az Egyesült Államokban 2010-ben hagyták jóvá a Latuda márkanév alatt. Európában és más országokban is elérhető, és főként azok számára nyújt terápiás lehetőséget, akiknél más antipszichotikumok mellékhatásai (pl. metabolikus zavarok, szedáció) problémát jelentenek.

1. Kémiai tulajdonságok

IUPAC-név: (3aR,4S,7R,7aS)-2-[[(1R,2R)-2-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-methylpyrrolidin-1-yl]methyl]hexahydro-1H-4,7-methanoisoindole-1,3-dione
Molekulaképlet: C₂₈H₃₆N₄O₂S
Molekulatömeg: 492.68 g/mol
Gyógyszerforma: tabletta (orális), különböző hatáserősségekben (20 mg – 160 mg)

2. Hatásmechanizmus

A lurasidone multireceptoros hatásmechanizmuson keresztül fejti ki terápiás hatását, főként:

2.1 Receptorantagonizmus

D₂ dopaminreceptor: antagonista → csökkenti a pszichotikus tüneteket
5-HT₂A szerotoninreceptor: antagonista → csökkenti a D₂-blokád mellékhatásait (pl. EPS)
5-HT₇ szerotoninreceptor: antagonista → feltételezhető szerep a kogníció és depresszió kezelésében
α₂C-adrenerg receptor: antagonista

2.2 Részleges agonizmus

5-HT₁A receptor: részleges agonista → antidepresszáns és szorongáscsökkentő potenciál

3. Farmakokinetika

3.1 Felszívódás

Orálisan aktív, de étkezéssel kell bevenni, mivel étellel együtt a biohasznosulás jelentősen nő.
T_max: 1–3 óra

3.2 Metabolizmus

Májban történik, főként a CYP3A4 enzim által.
Több aktív és inaktív metabolit képződik.

3.3 Elimináció

Főként széklettel, kisebb részben vizelettel ürül.
Felezési idő: kb. 18–40 óra, így napi egyszeri adagolás elegendő

4. Terápiás indikációk

4.1 Skizofrénia

Hatékony a pozitív (hallucinációk, téveszmék) és negatív tünetek (apatia, szociális visszahúzódás) kezelésében
Jó választás, ha a metabolikus mellékhatások miatt más antipszichotikum nem tolerálható

4.2 Bipoláris depresszió

Különösen hatékony a bipoláris I típusú zavar depressziós fázisában
Egyedülálló előny: nem szükséges kombinálni lítiummal vagy valproáttal

4.3 Off-label alkalmazások

Szorongásos zavarok, major depresszió augmentációs terápiája, skizoaffektív zavarok

5. Adagolás

Indikáció	Kezdő adag	Fenntartó adag	Megjegyzés
Skizofrénia	40 mg/nap	40–160 mg/nap	Étellel kell bevenni
Bipoláris depresszió	20 mg/nap	20–120 mg/nap	Napi egyszeri adagolás elegendő

6. Mellékhatások

6.1 Gyakoribb

Álmosság (szedáció)
Hányinger, étvágytalanság
Fejfájás
Akatízia (mozgáskényszer)
Szédülés

6.2 Ritkább vagy súlyosabb

Extrapiramidális tünetek (pl. tremor)
Tardív diszkinézia (ritkán)
Emelkedett prolaktin
QT-megnyúlás (ritka)
Súlygyarapodás (általában minimális)

7. Metabolikus és endokrin hatások

A lurasidone előnyös profilja:

Minimális súlygyarapodás
Csekély hatás a vércukorra és lipidekre
Kisebb prolaktinszint-emelkedés, mint sok más antipszichotikumnál

Ezért előnyös lehet:

Diabéteszes, metabolikus szindrómás betegek esetén
Idősek és túlsúlyos egyének kezelésében

8. Ellenjavallatok és figyelmeztetések

8.1 Ellenjavallatok

Túlérzékenység a hatóanyagra
Erős CYP3A4-inhibitorokkal (pl. ketokonazol) vagy induktorokkal (pl. karbamazepin) való együttadás

8.2 Óvatosság szükséges

Időseknél (különösen demenciával társult pszichózis esetén)
Májkárosodásban (adagcsökkentés lehet szükséges)
Parkinson-kórban (D₂-blokád súlyosbíthatja a tüneteket)

9. Kölcsönhatások

Gyógyszer/anyag	Hatás
Erős CYP3A4-inhibitor (pl. clarithromycin)	Plazmaszint emelkedik – kerülendő
CYP3A4-induktor (pl. rifampin)	Hatás csökken – kerülendő
Alkohollal vagy nyugtatókkal	Fokozott szedáció

10. Lurasidone vs. más antipszichotikumok

Hatóanyag	Súlygyarapodás	EPS kockázat	Szedáció	Lipid/vércukor-hatás	QT-megnyúlás
Lurasidone	Alacsony	Közepes	Közepes	Alacsony	Alacsony
Olanzapin	Magas	Alacsony	Erős	Magas	Alacsony
Risperidon	Közepes	Közepes	Alacsony	Közepes	Közepes
Aripiprazol	Alacsony	Alacsony	Alacsony	Alacsony	Alacsony
Quetiapin	Magas	Nagyon alacsony	Erős	Magas	Alacsony

11. Terhesség és szoptatás

Terhesség: B kategóriás (állatkísérletek nem mutattak károsodást); emberi adat kevés
Szoptatás: nincs elegendő adat – nem ajánlott

12. Történeti háttér és forgalmazás

A Sumitomo Dainippon Pharma fejlesztette ki
2010-ben FDA-engedélyt kapott skizofréniára, majd 2013-ban bipoláris depresszióra
Latuda márkanéven forgalmazzák az USA-ban, EU-ban és más országokban
Generikus változatai is elérhetők (2020-tól kezdődően)

13. Előnyök és hátrányok összefoglalása

Előnyök:

Hatékony skizofrénia és bipoláris depresszió ellen
Alacsony metabolikus mellékhatásprofil
Napi egyszeri adagolás
Jó kognitív profil

Hátrányok:

Étkezéssel kell bevenni (étel nélkül csökken a felszívódás)
Akatízia, szédülés gyakori lehet kezdetben
Magasabb ár a generikumokhoz képest

14. Összefoglalás

A lurasidone egy modern atípusos antipszichotikum, amely hatékony mind a skizofrénia, mind a bipoláris depresszió kezelésében. Jó biztonsági és metabolikus profilja miatt előnyös lehet azok számára, akik más antipszichotikumokkal nehezen tolerálnak súlygyarapodást vagy anyagcserezavart. Kiemelkedő jellemzője a 5-HT₇ receptor antagonizmus, amely elősegítheti a hangulat és kognitív funkciók javulását.

Fordítások

Tartalom

angol: lurasidone (en)

További információk

luraszidon - Értelmező szótár (MEK)
luraszidon - Etimológiai szótár (UMIL)
luraszidon - Szótár.net (hu-hu)
luraszidon - DeepL (hu-de)
luraszidon - Яндекс (hu-ru)
luraszidon - Google (hu-en)
luraszidon - Helyesírási szótár (MTA)
luraszidon - Wikidata
luraszidon - Wikipédia (magyar)