meperidin
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Demerol, others |
| Other names | Meperidine (USAN US) |
| Pregnancy category |
|
| Dependence liability | High |
| Addiction liability | High |
| Routes of administration | By mouth, intravenous, intramuscular, intrathecal, |
| Drug class | Opioid |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 50–60% (Oral), 80–90% (Oral, in cases of hepatic impairment) |
| Protein binding | 65–75% |
| Metabolism | Liver: CYP2B6, CYP3A4, CYP2C19, Carboxylesterase 1 |
| Metabolites | • Norpethidine • Pethidinic Acid • others |
| Elimination half-life | 2.5–4 hours, 7–11 hours (liver disease) |
| Excretion | Renal |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C15H21NO2 |
| Molar mass | 247.338 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈmɛpɛridin]
Főnév
meperidin
A petidin (INN: pethidine, más néven meperidin az Egyesült Államokban) egy szintetikus opioid fájdalomcsillapító, amelyet közepes és súlyos akut fájdalom enyhítésére használnak. A petidin az elsőként szintetizált nem-morfin típusú opioid volt (1939-ben), és évtizedekig széles körben alkalmazták a klinikai gyakorlatban. Azonban a mellékhatásprofilja, rövid hatástartama és metabolitja (norpethidin) toxikus hatásai miatt használata az utóbbi évtizedekben visszaszorult.
2. Kémiai és fizikai tulajdonságok
- IUPAC-név: ethyl 1-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate
- Kémiai képlet: C₁₅H₂₁NO₂
- Molekulatömeg: 247,33 g/mol
- Szerkezeti típus: fenilpiperidin-származék
- Halmazállapot: színtelen kristályos por (só formában: petidin-hidroklorid)
- Oldhatóság: vízben jól oldódik (sóként), lipofil tulajdonságú
3. Hatásmechanizmus
A petidin elsősorban a μ-opioid receptorok agonistája, amely az endogén opioid rendszerhez hasonló módon hat:
- Gátolja a fájdalomingerület átvitelét a gerincvelői és agyi szinteken
- Növeli a fájdalomküszöböt, csökkenti a fájdalom szubjektív érzését
- Gátolja az acetilkolin felszabadulást → antikolinerg mellékhatások
Különleges hatás:
- Antimuszkarin hatás → eltér a morfintól (kevésbé okoz miozist és simaizomgörcsöt)
- Görcskeltő metabolit (norpethidin): neurotoxikus, különösen veseelégtelenség esetén
4. Farmakokinetika
- Felszívódás: jól felszívódik orálisan, de első átmeneti metabolizmus csökkenti a hatékonyságot
- Biológiai hasznosulás: kb. 50% (orálisan)
- Plazmafelezési idő: 2,5–4 óra
- Hatástartam: 2–4 óra (rövidebb, mint a morfiné)
- Metabolizmus: májban (CYP450 enzimek), norpethidin képződik
- Elimináció: vese, részben metabolit formájában
5. Terápiás javallatok
- Akut fájdalom (pl. műtét után, sérülések, akut belgyógyászati fájdalmak)
- Születés körüli fájdalomcsillapítás (szülészetben)
- Akut epegörcs, vesegörcs (kevésbé görcskeltő hatás miatt előnyös)
- Preoperatív szedáció, anesztéziában adjuváns szerként
Krónikus fájdalomban már nem javasolt, különösen a neurotoxikus metabolit miatt.
6. Adagolás és alkalmazás
Felnőttek:
- Parenterálisan (IM, SC, IV): 25–100 mg 4–6 óránként
- Orálisan: 50–150 mg 4–6 óránként (kevésbé hatékony)
- Maximális napi adag: 600 mg
Gyermekek:
- Testtömegre számított dózis (pl. 1 mg/ttkg)
Szülészet:
- Jellemzően 50–100 mg IM, egyszer vagy szükség esetén megismételve
- Előny: kevésbé befolyásolja a méhösszehúzódást, mint más opioidok
7. Mellékhatások
Gyakoribb:
- Szédülés, álmosság
- Hányinger, hányás
- Szájszárazság
- Székrekedés
- Alacsony vérnyomás
- Eufória vagy diszfória
Ritkább, de súlyos:
- Görcsroham (különösen norpethidin-akkumuláció esetén)
- Légzésdepresszió
- Delírium, hallucinációk
- Allergiás reakciók (pl. urticaria, anafilaxia)
- Addikció, dependenciaveszély
8. Ellenjavallatok
- Súlyos légzési depresszió
- MAO-gátlókkal való együttes alkalmazás
- Epilepszia (görcsküszöb csökkenése)
- Fejsérülés, koponyaűri nyomásfokozódás
- Veseelégtelenség (metabolit felhalmozódás)
- Krónikus fájdalom kezelésére nem ajánlott
9. Gyógyszerkölcsönhatások
- MAO-gátlók: súlyos interakció (delírium, görcsök, hipertermia)
- Egyéb központi depresszánsok (alkohol, benzodiazepinek): fokozott szedáció, légzésdepresszió
- Fenotiazinok, triciklikus antidepresszánsok: additív CNS depresszió
- Antikolinerg szerek: fokozott kognitív mellékhatások
10. Terhesség és szoptatás
- Terhesség kategória (FDA): C
- Szülészetben alkalmazzák, de csak rövid hatásidőre való tekintettel
- Újszülött légzésdepresszió előfordulhat
- Átjut a placentán és az anyatejbe – szoptatás alatt óvatosan
11. Különleges figyelmeztetések
- Norpethidin metabolit felhalmozódik, különösen idősekben, vesekárosodásban, nagy dózisoknál
- Gyakori újraadagolás vagy folyamatos infúzió kerülendő
- Szoros monitorozás szükséges parenterális alkalmazáskor (légzés, tudatállapot)
12. Kereskedelmi nevek és elérhetőség
- Pethidine, Meperidine (USA), Dolantin, Demerol
- Leggyakrabban injekciós oldatként kapható (petidin-hidroklorid)
- Számos országban korlátozták vagy kivonták a használatát → alternatívák: morfin, fentanil, oxikodon
13. Összehasonlítás más opioidokkal
| Jellemző | Petidin | Morfin | Fentanil | Tramadol |
|---|---|---|---|---|
| Hatástartam | 2–4 óra | 4–6 óra | 0,5–1 óra | 4–6 óra |
| Potencia (morfin = 1) | ~0,1 | 1 | ~100 | ~0,1–0,2 |
| Görcskockázat | Magas (norpethidin) | Alacsony | Alacsony | Alacsony |
| Légzésdepresszió | Igen | Igen | Igen (erős) | Mérsékelt |
| Fő felhasználás | Akut fájdalom | Akut/krónikus | Sebészet, intenzív | Mérsékelt fájdalom |
14. Összegzés
A petidin (meperidin) egy régebbi, szintetikus opioid, amelyet főként akut fájdalomcsillapításra használtak. Rövid hatástartama és antikolinerg mellékhatásai miatt kezdetben népszerű volt, különösen szülészetben és epegörcs esetén. Azonban a norpethidin metabolit toxikus hatásai, valamint a görcs- és delíriumkockázat miatt alkalmazása mára jelentősen visszaszorult. A modern klinikai gyakorlatban helyét biztonságosabb, hosszabb hatású és jobban kontrollálható opioidok vették át.