merkaptopurin
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Purinethol, Purixan, others |
| Other names | 6-mercaptopurine (6-MP) |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682653 |
| License data | |
| Routes of administration | By mouth |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 5 to 37% |
| Metabolism | xanthine oxidase |
| Elimination half-life | 60 to 120 min., longer for its active metabolites |
| Excretion | kidney |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C5H4N4S |
| Molar mass | 152.175 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈmɛrkɒptopurin]
Főnév
merkaptopurin
- (gyógyszertan) A merkaptopurin (6-merkaptopurin, 6-MP) egy antimetabolit típusú kemoterápiás szer, amelyet elsősorban bizonyos típusú vérrákok és egyéb immunológiai betegségek kezelésére használnak. A szer a purinnukleotid-szintézis gátlásával akadályozza a sejtosztódást, és főként gyorsan osztódó sejtekre, például rákos sejtekre hat.
1. Hatásmechanizmus
- A merkaptopurin egy purinanalóg, amely:
- Beépül a DNS-be és az RNS-be, ezáltal hibás genetikai anyagot hoz létre.
- Gátolja a purinszintézist, amely a sejtek számára elengedhetetlen a DNS és RNS szintéziséhez.
- Ez a folyamat különösen hatékony a gyorsan osztódó sejtek (például leukémiás sejtek) ellen.
- A szer előanyaga a tioinozinsav, amely több biokémiai reakción keresztül fejti ki hatását.
2. Felhasználási területek
2.1. Akut leukémiák
- Akut limfoblasztos leukémia (ALL):
- A fenntartó terápia részeként használják, általában más gyógyszerekkel kombinálva.
- Akut mieloid leukémia (AML):
- Kombinált kemoterápiás protokoll részeként.
2.2. Krónikus mieloid leukémia (CML)
- Régebben alkalmazták, bár ma már ritkábban használják, mivel hatékonyabb szerek állnak rendelkezésre.
2.3. Gyulladásos bélbetegségek
- Crohn-betegség és colitis ulcerosa:
- Az immunrendszer működésének szabályozására használják, különösen, ha más kezelések nem hatásosak.
2.4. Egyéb autoimmun betegségek
- Immunmodulációs kezelésként bizonyos állapotokban.
3. Adagolás
Leukémiák esetén:
- Felnőttek és gyermekek:
- Általában 1–2,5 mg/kg/nap, szájon át.
- A pontos dózis a beteg állapotától, testsúlyától, és a kezelőorvos protokolljától függ.
Gyulladásos bélbetegségekben:
- Kezdő adag:
- Általában 0,75–1,5 mg/kg/nap.
- A dózist a beteg toleranciája és a terápiás hatás függvényében állítják be.
Fenntartó kezelés:
- Hosszú távú alkalmazása során rendszeres laborvizsgálatokkal követik a gyógyszer hatékonyságát és a mellékhatások megjelenését.
4. Mellékhatások
A merkaptopurin súlyos mellékhatásokat okozhat, mivel gátolja a gyorsan osztódó sejtek működését, beleértve az egészséges sejteket is.
4.1. Gyakori mellékhatások:
- Csontvelő-szuppresszió:
- Leukopénia, trombocitopénia, vérszegénység.
- Májkárosodás:
- Emelkedett májenzimek (ALT, AST), májkárosodás.
- Hányinger, hányás.
- Hasmenés.
- Étvágytalanság.
4.2. Ritkább mellékhatások:
- Fertőzések:
- Az immunrendszer legyengülése miatt.
- Szájüregi fekélyek.
- Hajhullás.
4.3. Súlyos mellékhatások:
- Hepatotoxicitás:
- Súlyos májkárosodás, ritkán májelégtelenség.
- Pankreatitisz:
- Hasnyálmirigy-gyulladás.
- Immunrendszeri rendellenességek:
- Fokozott fertőzésveszély.
5. Ellenjavallatok
- Túlérzékenység a merkaptopurinnal vagy annak összetevőivel szemben.
- Súlyos máj- vagy vesekárosodás.
- Akut fertőzések:
- Az immunrendszer további gyengülése veszélyes lehet.
6. Gyógyszerkölcsönhatások
- Allopurinol:
- Az allopurinol (húgysavcsökkentő gyógyszer) növeli a merkaptopurin toxicitását, ezért a merkaptopurin adagját csökkenteni kell.
- Warfarin:
- Csökkentheti a warfarin hatékonyságát.
- Metotrexát:
- Fokozhatja a mielotoxicitást (csontvelő-károsodást).
- Élő vakcinák:
- Nem szabad élő vakcinát adni, mert a legyengült immunrendszer nem képes megfelelően reagálni.
7. Terhesség és szoptatás
Terhesség:
- Kockázatos:
- A merkaptopurin teratogén hatású lehet (károsíthatja a magzatot). Csak akkor alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.
Szoptatás:
- Ellenjavallt, mivel a merkaptopurin átjut az anyatejbe, és károsíthatja a csecsemőt.
8. Túladagolás
Tünetek:
- Súlyos csontvelő-szuppresszió.
- Májkárosodás.
- Hányinger, hányás, súlyos hasmenés.
Kezelés:
- Támogató terápia.
- Vérképzőszervi transzfúziók szükségessége.
- Fertőzések elleni védelem (pl. antibiotikumok).
9. Figyelmeztetések és óvintézkedések
- Laboratóriumi ellenőrzések:
- Rendszeres vérvizsgálat szükséges a csontvelő állapotának figyelemmel kísérésére.
- Májfunkciós tesztek a hepatotoxicitás elkerülésére.
- TPMT-enzim hiánya:
- A beteg tiopurin-S-metiltranszferáz (TPMT) enzimhiányának fennállása esetén a merkaptopurin toxikus szintre halmozódhat fel.
10. Összegzés
A merkaptopurin hatékony antimetabolit gyógyszer, amely kulcsfontosságú szerepet játszik bizonyos típusú leukémiák kezelésében, valamint gyulladásos bélbetegségek hosszú távú kezelésében. Erőteljes hatása miatt szoros orvosi felügyeletet és rendszeres laborvizsgálatokat igényel. Bár hatásos, mellékhatásai és kölcsönhatásai miatt csak gondosan kiválasztott betegek számára javasolt. A megfelelő alkalmazás mellett hozzájárulhat a súlyos betegségek hatékony kezeléséhez és az életminőség javításához.
Fordítások
Tartalom
- merkaptopurin - Értelmező szótár (MEK)
- merkaptopurin - Etimológiai szótár (UMIL)
- merkaptopurin - Szótár.net (hu-hu)
- merkaptopurin - DeepL (hu-de)
- merkaptopurin - Яндекс (hu-ru)
- merkaptopurin - Google (hu-en)
- merkaptopurin - Helyesírási szótár (MTA)
- merkaptopurin - Wikidata
- merkaptopurin - Wikipédia (magyar)