meszalazin
Megjelenés
Above: molecular structure of mesalazine
Below: 3D representation of a mesalazine molecule | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Asacol, Lialda, Pentasa, Delzicol, others[1] |
| Other names | mesalamine, 5-aminosalicylic acid, 5-ASA, Mesalamine (USAN US) |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a688021 |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth, rectal |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | orally: 20–30% absorbed rectally: 10–35% |
| Metabolism | Rapidly & extensively metabolized intestinal mucosal wall and the liver |
| Elimination half-life | 5 hours after initial dose. At steady state 7 hours |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C7H7NO3 |
| Molar mass | 153.137 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Melting point | 283 °C (541 °F) |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈmɛsɒlɒzin]
Főnév
meszalazin
- (gyógyszertan) A meszalazin (vagy más néven 5-aminoszalicilsav, röviden 5-ASA) egy gyulladáscsökkentő gyógyszer, amelyet elsősorban a gyulladásos bélbetegségek (IBD), például a colitis ulcerosa és a Crohn-betegség kezelésére alkalmaznak. A meszalazin célzottan hat a bél nyálkahártyájában, csökkentve a gyulladást és enyhítve a tüneteket.
1. Hatásmechanizmus
- A meszalazin hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de főként a következő módokon hat:
- Gyulladáscsökkentő hatás:
- Csökkenti a gyulladásos mediátorok, például a prosztaglandinok és leukotriének termelését a bél nyálkahártyájában.
- Szabadgyökfogó:
- Semlegesíti a gyulladás során keletkező reaktív oxigénszármazékokat.
- Lokális hatás:
- A hatás főként a bél lumenében és a nyálkahártyában jelentkezik, nem szisztémás.
- Gyulladáscsökkentő hatás:
2. Felhasználási területek
2.1. Colitis ulcerosa
- Enyhe és közepesen súlyos esetek kezelésére.
- A betegség fellángolásának kezelésére és fenntartó terápiaként a remisszió biztosítására.
2.2. Crohn-betegség
- Elsősorban a vastagbelet érintő enyhe vagy közepesen súlyos Crohn-betegség esetén alkalmazható.
2.3. Gyulladásos bélbetegségek fenntartó kezelése
- Segít megelőzni a tünetek kiújulását hosszabb távon.
3. Adagolás
Colitis ulcerosa és Crohn-betegség fellángolása esetén:
- Felnőttek:
- Napi 2–4,8 g szájon át, több részre osztva (tabletta vagy granulátum formájában).
- Súlyosabb esetekben az orvos a maximális adagig növelheti.
- Fenntartó terápia:
- Napi 1,2–2,4 g szájon át.
Helyi kezelés (kúp vagy beöntés formájában):
- Végbélgyulladás esetén:
- 1–2 g naponta egyszer vagy kétszer (kúp).
- 4 g naponta egyszer (beöntés).
Gyermekek:
- Az adag a testsúlytól függően kerül meghatározásra, általában 20–40 mg/testsúlykilogramm naponta, több részre osztva.
4. Adagolási formák
- Tabletta vagy kapszula:
- Belsőleges formák, amelyek szabályozottan szabadítják fel a hatóanyagot a bél érintett szakaszán.
- Granulátum:
- Oldódás után hasonló hatást fejt ki, mint a tabletta.
- Kúp:
- Helyileg hat, elsősorban végbélgyulladás esetén alkalmazzák.
- Beöntés (szuszpenzió):
- A bal oldali vastagbél érintettsége esetén ajánlott.
5. Mellékhatások
A meszalazin általában jól tolerálható, de mint minden gyógyszer, mellékhatásokat okozhat.
5.1. Gyakori mellékhatások:
- Fejfájás.
- Hasi fájdalom.
- Hasmenés, puffadás.
- Hányinger.
5.2. Ritkább mellékhatások:
- Szédülés.
- Kimerültség.
- Bőrkiütések vagy viszketés.
5.3. Súlyos mellékhatások (ritka):
- Vesekárosodás:
- Intersticiális nephritis (a vesék gyulladása), amelyet rendszeres vesefunkciós ellenőrzéssel lehet megelőzni.
- Májkárosodás:
- Májenzim-emelkedés.
- Pancytopenia:
- Ritkán csökkenhet a vérképző sejtek száma (vérszegénység, leukopénia, thrombocytopénia).
- Allergiás reakciók:
- Láz, ízületi fájdalom, bőrelváltozások.
6. Ellenjavallatok
- Túlérzékenység:
- Allergia a meszalazinra vagy más szalicilátokra (pl. aszpirin).
- Súlyos vesebetegség:
- A gyógyszer ronthatja a veseműködést.
- Súlyos májkárosodás:
- Az anyagcseretermékek felhalmozódhatnak a májfunkció zavara miatt.
7. Gyógyszerkölcsönhatások
A meszalazin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel:
- Vesére ható szerek:
- Pl. nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), amelyek fokozhatják a vesekárosodás kockázatát.
- Antikoagulánsok (pl. warfarin):
- A véralvadási paraméterek megváltozhatnak.
- Azathioprin vagy 6-merkaptopurin:
- Együttes alkalmazásuk növelheti a csontvelőkárosodás kockázatát.
8. Terhesség és szoptatás
Terhesség:
- A meszalazin terhesség alatt alkalmazható, ha az orvos úgy ítéli meg, hogy a gyógyszer előnyei meghaladják a kockázatokat.
- Nagy dózisok esetén elővigyázatosság szükséges, mivel a vesék károsodása előfordulhat.
Szoptatás:
- Kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.
- Szoptatás alatt óvatosan kell alkalmazni, mivel ritkán csecsemőknél hasmenést okozhat.
9. Figyelmeztetések és óvintézkedések
- Vesefunkció ellenőrzése:
- A veseműködést rendszeresen ellenőrizni kell a kezelés alatt (a kezelés megkezdésekor, majd időszakosan).
- Hosszan tartó alkalmazás:
- A hosszú távú használat során rendszeres orvosi ellenőrzés szükséges.
- Tünetek romlása:
- Ha a beteg állapota rosszabbodik, azonnal értesíteni kell az orvost.
10. Előnyök és hátrányok
Előnyök:
- Hatékony gyulladáscsökkentő a bél nyálkahártyájában.
- Széles körben alkalmazható colitis ulcerosa és Crohn-betegség kezelésére.
- Jól tolerálható a legtöbb beteg számára.
Hátrányok:
- Mellékhatások, például vesekárosodás ritkán előfordulhatnak.
- Rendszeres orvosi ellenőrzés szükséges.
- Nem hatásos súlyos, szisztémás gyulladásos állapotok esetén.
11. Összegzés
A meszalazin a gyulladásos bélbetegségek egyik alapvető kezelési módja, különösen colitis ulcerosa esetén. Helyi gyulladáscsökkentő hatása révén enyhíti a tüneteket és segít fenntartani a remissziót. Bár általában jól tolerálható, a rendszeres orvosi ellenőrzés elengedhetetlen a mellékhatások megelőzése érdekében. Hatékony és biztonságos választás a legtöbb beteg számára, akik enyhe vagy közepesen súlyos gyulladásos bélbetegségben szenvednek.
Fordítások
Tartalom
- meszalazin - Értelmező szótár (MEK)
- meszalazin - Etimológiai szótár (UMIL)
- meszalazin - Szótár.net (hu-hu)
- meszalazin - DeepL (hu-de)
- meszalazin - Яндекс (hu-ru)
- meszalazin - Google (hu-en)
- meszalazin - Helyesírási szótár (MTA)
- meszalazin - Wikidata
- meszalazin - Wikipédia (magyar)
- ↑ Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke; nincs megadva szöveg a(z)AHFS2019nevű lábjegyzeteknek - ↑ Mesalamine Use During Pregnancy. Drugs.com , 2018. szeptember 18.
- ↑ Mesalazine Sun/ Mesalz (Sun Pharma ANZ Pty Ltd). Therapeutic Goods Administration (TGA) , 2023. január 13.
- ↑ Product monograph brand safety updates. Health Canada , 2024. február 1.
- ↑ Regulatory Decision Summary for Mezera. Drug and Health Products Portal , 2024. február 5.
- ↑ Drug and medical device highlights 2018: Helping you maintain and improve your health. Health Canada , 2020. október 14.
- ↑ Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke; nincs megadva szöveg a(z)Asacol SmPCnevű lábjegyzeteknek - ↑ Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke; nincs megadva szöveg a(z)Asacol FDA labelnevű lábjegyzeteknek - ↑ Pentasa- mesalamine capsule. DailyMed , 2021. november 8.
- ↑ Lialda- mesalamine tablet, delayed release. DailyMed , 2021. november 8.
- ↑ Human Medicines Evaluation Division: Active substance: mesalazine. List of nationally authorised medicinal products. European Medicines Agency, 2020. október 15.