Ugrás a tartalomhoz

meszalazin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
meszalazin
Above: molecular structure of mesalazine Below: 3D representation of a mesalazine molecule
Clinical data
Trade namesAsacol, Lialda, Pentasa, Delzicol, others[1]
Other namesmesalamine, 5-aminosalicylic acid, 5-ASA, Mesalamine (USAN US)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa688021
License data
Pregnancy
category
Routes of
administration
By mouth, rectal
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailabilityorally: 20–30% absorbed
rectally: 10–35%
MetabolismRapidly & extensively metabolized intestinal mucosal wall and the liver
Elimination half-life5 hours after initial dose.
At steady state 7 hours
Identifiers
  • 5-Amino-2-hydroxybenzoic acid
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC7H7NO3
Molar mass153.137 g·mol−1
3D model (JSmol)
Melting point283 °C (541 °F)
  • O=C(O)c1cc(ccc1O)N
  • InChI=1S/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11) checkY
  • Key:KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈmɛsɒlɒzin]

Főnév

meszalazin

  1. (gyógyszertan) A meszalazin (vagy más néven 5-aminoszalicilsav, röviden 5-ASA) egy gyulladáscsökkentő gyógyszer, amelyet elsősorban a gyulladásos bélbetegségek (IBD), például a colitis ulcerosa és a Crohn-betegség kezelésére alkalmaznak. A meszalazin célzottan hat a bél nyálkahártyájában, csökkentve a gyulladást és enyhítve a tüneteket.



1. Hatásmechanizmus

  • A meszalazin hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de főként a következő módokon hat:
    • Gyulladáscsökkentő hatás:
      • Csökkenti a gyulladásos mediátorok, például a prosztaglandinok és leukotriének termelését a bél nyálkahártyájában.
    • Szabadgyökfogó:
      • Semlegesíti a gyulladás során keletkező reaktív oxigénszármazékokat.
    • Lokális hatás:
      • A hatás főként a bél lumenében és a nyálkahártyában jelentkezik, nem szisztémás.



2. Felhasználási területek

2.1. Colitis ulcerosa

  • Enyhe és közepesen súlyos esetek kezelésére.
  • A betegség fellángolásának kezelésére és fenntartó terápiaként a remisszió biztosítására.

2.2. Crohn-betegség

  • Elsősorban a vastagbelet érintő enyhe vagy közepesen súlyos Crohn-betegség esetén alkalmazható.

2.3. Gyulladásos bélbetegségek fenntartó kezelése

  • Segít megelőzni a tünetek kiújulását hosszabb távon.



3. Adagolás

Colitis ulcerosa és Crohn-betegség fellángolása esetén:

  • Felnőttek:
    • Napi 2–4,8 g szájon át, több részre osztva (tabletta vagy granulátum formájában).
    • Súlyosabb esetekben az orvos a maximális adagig növelheti.
  • Fenntartó terápia:
    • Napi 1,2–2,4 g szájon át.

Helyi kezelés (kúp vagy beöntés formájában):

  • Végbélgyulladás esetén:
    • 1–2 g naponta egyszer vagy kétszer (kúp).
    • 4 g naponta egyszer (beöntés).

Gyermekek:

  • Az adag a testsúlytól függően kerül meghatározásra, általában 20–40 mg/testsúlykilogramm naponta, több részre osztva.



4. Adagolási formák

  • Tabletta vagy kapszula:
    • Belsőleges formák, amelyek szabályozottan szabadítják fel a hatóanyagot a bél érintett szakaszán.
  • Granulátum:
    • Oldódás után hasonló hatást fejt ki, mint a tabletta.
  • Kúp:
    • Helyileg hat, elsősorban végbélgyulladás esetén alkalmazzák.
  • Beöntés (szuszpenzió):
    • A bal oldali vastagbél érintettsége esetén ajánlott.



5. Mellékhatások

A meszalazin általában jól tolerálható, de mint minden gyógyszer, mellékhatásokat okozhat.

5.1. Gyakori mellékhatások:

  • Fejfájás.
  • Hasi fájdalom.
  • Hasmenés, puffadás.
  • Hányinger.

5.2. Ritkább mellékhatások:

  • Szédülés.
  • Kimerültség.
  • Bőrkiütések vagy viszketés.

5.3. Súlyos mellékhatások (ritka):

  • Vesekárosodás:
    • Intersticiális nephritis (a vesék gyulladása), amelyet rendszeres vesefunkciós ellenőrzéssel lehet megelőzni.
  • Májkárosodás:
    • Májenzim-emelkedés.
  • Pancytopenia:
    • Ritkán csökkenhet a vérképző sejtek száma (vérszegénység, leukopénia, thrombocytopénia).
  • Allergiás reakciók:
    • Láz, ízületi fájdalom, bőrelváltozások.



6. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység:
    • Allergia a meszalazinra vagy más szalicilátokra (pl. aszpirin).
  • Súlyos vesebetegség:
    • A gyógyszer ronthatja a veseműködést.
  • Súlyos májkárosodás:
    • Az anyagcseretermékek felhalmozódhatnak a májfunkció zavara miatt.



7. Gyógyszerkölcsönhatások

A meszalazin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel:

  • Vesére ható szerek:
    • Pl. nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), amelyek fokozhatják a vesekárosodás kockázatát.
  • Antikoagulánsok (pl. warfarin):
    • A véralvadási paraméterek megváltozhatnak.
  • Azathioprin vagy 6-merkaptopurin:
    • Együttes alkalmazásuk növelheti a csontvelőkárosodás kockázatát.



8. Terhesség és szoptatás

Terhesség:

  • A meszalazin terhesség alatt alkalmazható, ha az orvos úgy ítéli meg, hogy a gyógyszer előnyei meghaladják a kockázatokat.
  • Nagy dózisok esetén elővigyázatosság szükséges, mivel a vesék károsodása előfordulhat.

Szoptatás:

  • Kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.
  • Szoptatás alatt óvatosan kell alkalmazni, mivel ritkán csecsemőknél hasmenést okozhat.



9. Figyelmeztetések és óvintézkedések

  • Vesefunkció ellenőrzése:
    • A veseműködést rendszeresen ellenőrizni kell a kezelés alatt (a kezelés megkezdésekor, majd időszakosan).
  • Hosszan tartó alkalmazás:
    • A hosszú távú használat során rendszeres orvosi ellenőrzés szükséges.
  • Tünetek romlása:
    • Ha a beteg állapota rosszabbodik, azonnal értesíteni kell az orvost.



10. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

  • Hatékony gyulladáscsökkentő a bél nyálkahártyájában.
  • Széles körben alkalmazható colitis ulcerosa és Crohn-betegség kezelésére.
  • Jól tolerálható a legtöbb beteg számára.

Hátrányok:

  • Mellékhatások, például vesekárosodás ritkán előfordulhatnak.
  • Rendszeres orvosi ellenőrzés szükséges.
  • Nem hatásos súlyos, szisztémás gyulladásos állapotok esetén.



11. Összegzés

A meszalazin a gyulladásos bélbetegségek egyik alapvető kezelési módja, különösen colitis ulcerosa esetén. Helyi gyulladáscsökkentő hatása révén enyhíti a tüneteket és segít fenntartani a remissziót. Bár általában jól tolerálható, a rendszeres orvosi ellenőrzés elengedhetetlen a mellékhatások megelőzése érdekében. Hatékony és biztonságos választás a legtöbb beteg számára, akik enyhe vagy közepesen súlyos gyulladásos bélbetegségben szenvednek.


Fordítások

  1. Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) AHFS2019 nevű lábjegyzeteknek
  2. Mesalamine Use During Pregnancy. Drugs.com , 2018. szeptember 18.
  3. Mesalazine Sun/ Mesalz (Sun Pharma ANZ Pty Ltd). Therapeutic Goods Administration (TGA) , 2023. január 13.
  4. Product monograph brand safety updates. Health Canada , 2024. február 1.
  5. Regulatory Decision Summary for Mezera. Drug and Health Products Portal , 2024. február 5.
  6. Drug and medical device highlights 2018: Helping you maintain and improve your health. Health Canada , 2020. október 14.
  7. Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Asacol SmPC nevű lábjegyzeteknek
  8. Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen <ref> címke; nincs megadva szöveg a(z) Asacol FDA label nevű lábjegyzeteknek
  9. Pentasa- mesalamine capsule. DailyMed , 2021. november 8.
  10. Lialda- mesalamine tablet, delayed release. DailyMed , 2021. november 8.
  11. Human Medicines Evaluation Division: Active substance: mesalazine. List of nationally authorised medicinal products. European Medicines Agency, 2020. október 15.