Ugrás a tartalomhoz

metilatropin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
metilatropin
Clinical data
Trade namesEumydrin
Other namesMethylatropinium; Methyl atropine; Methyl atropine nitrate; Methylatropine nitrate; Atropine methyl nitrate
ATC code
Identifiers
  • (1R,5R)-3-[(3-hydroxy-2-phenylpropanoyl)oxy]-8,8-dimethyl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octane
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC18H26NO3
Molar mass304.41 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • C[N+]1(C2CCC1CC(C2)OC(=O)C(CO)C3=CC=CC=C3)C
  • InChI=1S/C18H26NO3/c1-19(2)14-8-9-15(19)11-16(10-14)22-18(21)17(12-20)13-6-4-3-5-7-13/h3-7,14-17,20H,8-12H2,1-2H3/q+1/t14-,15+,16?,17-/m0/s1
  • Key:PIPAJLPNWZMYQA-WFVVYAPDSA-N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈmɛtilɒtropin]

Főnév

metilatropin

  1. (gyógyszertan) A metilatropin (angolul: methylatropine vagy methylatropinium nitrate) egy szintetikus kvaterner ammóniumsó, amely az atropin metilezett származéka. Antikolinerg tulajdonságokkal rendelkezik, és a muszkarin receptorok kompetitív antagonistája. A metilatropin főként perifériás hatással bír, mivel nem jut át a vér-agy gáton, és így kevésbé okoz központi idegrendszeri mellékhatásokat, mint az atropin.


2. Kémiai adatok

Tulajdonság Érték
IUPAC-név (endo)-α-(hydroxy-(methyl-diphenyl-acetoxy)-tropinium nitrate
Molekulaképlet C₁₇H₂₄NO₃⁺ · NO₃⁻
Moláris tömeg ~340.38 g/mol (nitrát só formában)
CAS-szám 51-55-8
ATC-kód A03BA03
Kémiai osztály Kvaterner ammóniumvegyület, antikolinerg szer
Gyógyszerforma Injekciós oldat (ritkán tabletta)


3. Hatásmechanizmus

A metilatropin:

  • Muszkarinreceptor-antagonista: versenyképesen gátolja az acetilkolin kötődését a muszkarin típusú kolinerg receptorokhoz
  • Ennek eredményeként csökken a paraszimpatikus idegrendszer hatása
  • Mivel kvaterner szerkezetű, nem lipofil, így nem lép be a központi idegrendszerbe

Fő hatásai:

  • Simaizom-relaxáció
  • Csökkent szekréció (nyál, gyomorsav, hörgőváladék)
  • Csökkent bélmotilitás és perisztaltika
  • Pupillatágulat és fokozott szívfrekvencia


4. Farmakológiai hatások

Szervrendszer Hatás
Gastrointestinalis Csökkenti a görcsöket, motilitást és szekréciót
Urogenitális Csökkenti a hólyagizom tónusát → inkontinenciában hasznos lehet
Cardiovascularis Enyhe tachycardizáló hatás
Légzőrendszer Csökkenti a hörgőváladékot
Szem Pupillatágulatot okoz (ha lokálisan alkalmazzák)


5. Farmakokinetika

Tulajdonság Leírás
Adagolás Parenterálisan (i.m., i.v.), ritkán orálisan
Felszívódás Gyors intramuszkuláris vagy intravénás beadás után
Hatáskezdés 5–10 percen belül
Hatástartam 3–6 óra
Kiválasztás Főként vizelettel, részben változatlan formában
Központi idegrendszer Nem lép át a vér-agy gáton


6. Javallatok

Indikáció Megjegyzés
Bélgörcsök, IBS Antispasztikus hatása miatt
Gyomor-bél hypermotilitás Lassítja a perisztaltikát
Hasmenés Szekréció és motilitás csökkentése
Húgyúti görcsök Relaxálja a detrusor izmot
Preoperatív szekréciócsökkentés Nyál- és hörgőváladék termelés mérséklése
Antikolinerg mérgezések diagnosztikus kizárása Differenciáldiagnosztikai célra


7. Adagolás

A pontos adagolás az indikációtól és a beteg korától, állapotától függ, de irányadóan:

  • Felnőttek: 0,5–1 mg intramuszkulárisan vagy lassan intravénásan
  • Gyermekek: testsúly alapján egyedi dózis
  • Maximális napi adag: legfeljebb 2–4 mg

Fontos: adagolása orvosi felügyeletet igényel – különösen parenterális beadás esetén.


8. Mellékhatások

Szervrendszer Lehetséges mellékhatások
Szájüreg Szájszárazság, beszédzavar
Gasztrointesztinális Székrekedés, hányinger
Kardiovaszkuláris Tachycardia, palpitáció
Vizelet Vizeletretenció
Légző Csökkent váladék → sűrűbb szekrétum
Szem Homályos látás, pupillatágulat
Ritkán Allergiás reakció, bőrpír

A központi idegrendszeri hatások (delírium, hallucináció) ritkák a kvaterner szerkezet miatt.


9. Ellenjavallatok

  • Glaukóma (főként zárt zugú)
  • Megelőző myasthenia gravis
  • Súlyos szívelégtelenség
  • Prostata hypertrophia → vizeletretenció veszélye
  • Ileus vagy paralitikus bél
  • Túlérzékenység atropin vagy más belladonna-származékok iránt


10. Kölcsönhatások

Gyógyszer Hatás
Antihisztaminok Additív antikolinerg hatás
Antipszichotikumok Fokozott kognitív mellékhatások
MAO-gátlók Tachycardia, hipertónia kockázata
Opioidok Vizeletretenció fokozódhat
Digoxin Lassú bélmotilitás → szérumszint nőhet


11. Terhesség és szoptatás

Állapot Megjegyzés
Terhesség Korlátozott adat – lehetőleg kerülendő
Szoptatás Kiválasztódhat az anyatejbe – csak indokolt esetben alkalmazható


12. Túladagolás

Tünetek:

  • Erős szájszárazság
  • Pupillatágulat
  • Tachycardia
  • Hipertermia
  • Zavartság (ritkán)

Kezelés:

  • Fizosztigmin (antikolinerg antagonista)
  • Tüneti kezelés: hűtés, folyadékpótlás, katéterezés
  • Monitorozás (EKG, vitális paraméterek)


13. Összehasonlítás más antikolinerg szerekkel

Tulajdonság Metilatropin Atropin Propantelin
CNS-be jutás Nem Igen Nem
Hatáskezdés Gyors (parenterálisan) Közepes Lassú
Fő hatás Perifériás Központi + perifériás Perifériás
Preoperatív használat Igen Igen Nem jellemző


14. Összefoglalás

A metilatropin egy klasszikus antikolinerg gyógyszer, amely az atropin kvaterner származéka. Mivel nem lép be a központi idegrendszerbe, főként perifériás hatásokat fejt ki: csökkenti a simaizom-kontrakciókat, a szekréciót és a motilitást. Ezért alkalmazzák bélgörcsök, hasmenés, hólyagtúlműködés, valamint preoperatív szekréciócsökkentés céljából.

Előnyös, hogy kevésbé okoz mentális mellékhatásokat, mint más atropinszármazékok, de a klasszikus antikolinerg mellékhatások (szájszárazság, székrekedés, vizeletretenció) így is jelen lehetnek.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=metilatropin&oldid=3518306”