metotrexát
| Clinical data | |
|---|---|
| Pronunciation | /ˌmɛθəˈtrɛkˌseɪt, ˌmiː-, -θoʊ-/ ⓘ |
| Trade names | Trexall, Rheumatrex, Otrexup, others |
| Other names | MTX, amethopterin |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682019 |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth, intravenous, intramuscular, subcutaneous, intrathecal |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 60% at lower doses, less at higher doses. |
| Protein binding | 35–50% (parent drug), 91–93% (7-hydroxymethotrexate) |
| Metabolism | Hepatic and intracellular |
| Elimination half-life | 3–10 hours (lower doses), 8–15 hours (higher doses) |
| Excretion | Urine (80–100%), feces (small amounts) |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C20H22N8O5 |
| Molar mass | 454.447 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈmɛtotrɛksaːt]
Főnév
metotrexát
- (gyógyszertan) A metotrexát egy immunrendszert gyengítő és sejtosztódást gátló gyógyszer, amelyet különféle betegségek, többek között autoimmun betegségek és daganatok kezelésére használnak. A gyógyszer eredetileg rákkezelésre készült, de azóta elterjedt a reumatológiai és egyéb immunológiai betegségek terápiájában is.
Hatásmechanizmus
A metotrexát a folsav-anyagcserét gátolja. A folsav fontos szerepet játszik a DNS-szintézisben és a sejtosztódásban. A metotrexát blokkolja a dihidrofolát-reduktáz nevű enzimet, ami nélkülözhetetlen a folsav aktív formájának kialakulásához. Ennek következtében a sejtek DNS-szintézise és osztódása leáll, különösen gyorsan osztódó sejtek esetében, például a rákos és az immunrendszer sejtjeinél. Ez a hatás eredményezi a metotrexát immunmoduláló és tumorellenes tulajdonságait.
Felhasználási területek
- Autoimmun betegségek: A metotrexátot gyakran alkalmazzák reumatoid artritisz, pszoriázisos artritisz, szisztémás lupus erythematosus (SLE) és Crohn-betegség kezelésére. Az immunrendszer működését csökkentve enyhíti a gyulladást és a tüneteket.
- Daganatos betegségek: A metotrexátot különféle rákos megbetegedések, például leukémia, non-Hodgkin limfóma, emlőrák és fej-nyaki rák kezelésére is alkalmazzák. A nagy dózisú metotrexátot gyakran kombinálják más kemoterápiás szerekkel.
- Psoriasis: Súlyos, hagyományos kezelésekre nem reagáló pszoriázisban is hatékony, mivel csökkenti a bőr gyulladásos válaszát és a sejtek túlzott osztódását.
Adagolás és alkalmazás
A metotrexát adagolása a betegségtől és az egyéni állapottól függ. Autoimmun betegségeknél a gyógyszert gyakran hetente egyszer adják szájon át vagy injekció formájában, hogy minimalizálják a mellékhatásokat és elkerüljék a túladagolást. Daganatos betegségek kezelésénél azonban magasabb dózisokat alkalmaznak, gyakran intravénás formában, és szigorú orvosi felügyelet mellett.
Mellékhatások
A metotrexát hatékony, de több mellékhatást is okozhat, amelyek a dózistól és az alkalmazási időtől függnek: - Gyomor-bélrendszeri panaszok: Hányinger, hányás, hasmenés, és étvágytalanság gyakori mellékhatások. - Szájfekélyek: A metotrexát csökkenti a gyorsan osztódó sejtek számát, ami a szájüregben fekélyeket okozhat. - Vérképzőszervi zavarok: A metotrexát csökkentheti a vérsejtek számát, ami vérszegénységet, fertőzések iránti fogékonyságot és vérzékenységet eredményezhet. - Májkárosodás: Hosszú távú alkalmazás során a májfunkciók romolhatnak, így rendszeres májfunkciós vizsgálatok javasoltak. - Tüdőkárosodás: Ritka, de súlyos mellékhatás a metotrexát okozta tüdőgyulladás, ami légzési nehézségeket és gyulladást okozhat.
Gyógyszerkölcsönhatások
A metotrexát kölcsönhatásba léphet több gyógyszerrel, például: - Nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok): Növelhetik a metotrexát szintjét a szervezetben, ami súlyos mellékhatásokat eredményezhet. - Antibiotikumok: Egyes antibiotikumok gátolják a metotrexát kiürülését, ami toxicitást okozhat. - Folsav: Gyakran adnak folsavat a metotrexát-kezelés mellé, mivel csökkenti a mellékhatásokat, például a vérképzőszervi és gyomor-bélrendszeri problémákat.
Ellenjavallatok és óvintézkedések
A metotrexát nem javasolt: - Terhesség és szoptatás alatt, mivel káros lehet a magzatra és az újszülöttre. - Máj- és vesebetegségben szenvedőknek, mert ezek az állapotok növelhetik a toxicitás kockázatát. - Alkohol fogyasztása szintén kerülendő a májkárosodás kockázata miatt.
Összegzés
A metotrexát hatékony, széles körben alkalmazott gyógyszer autoimmun betegségek és különféle daganatok kezelésére. Fontos a helyes adagolás és az orvosi ellenőrzés, hogy minimalizálják a súlyos mellékhatásokat, valamint figyelni kell a lehetséges gyógyszerkölcsönhatásokra és rendszeresen ellenőrizni a beteg vérképét és májfunkcióit.
Fordítások
- metotrexát - Értelmező szótár (MEK)
- metotrexát - Etimológiai szótár (UMIL)
- metotrexát - Szótár.net (hu-hu)
- metotrexát - DeepL (hu-de)
- metotrexát - Яндекс (hu-ru)
- metotrexát - Google (hu-en)
- metotrexát - Helyesírási szótár (MTA)
- metotrexát - Wikidata
- metotrexát - Wikipédia (magyar)