mianszerin
Megjelenés
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Tolvon, others |
| Other names | Mianserin hydrochloride; Org GB 94 |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 20–30% |
| Protein binding | 95% |
| Metabolism | Liver (CYP2D6; via aromatic hydroxylation, N-oxidation, N-demethylation) |
| Elimination half-life | 21–61 hours |
| Excretion | Urine: 4–7% |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C18H20N2 |
| Molar mass | 264.372 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈmijɒnsɛrin]
Főnév
mianszerin
- (gyógyszertan) A mianserin (kémiai képlete: C18H20N2) egy atípusos antidepresszáns, amelyet főként a depresszió kezelésére alkalmaznak. A mianserin a tetraciklikus antidepresszánsok csoportjába tartozik, és hatását a neurotranszmitterek szintjének és aktivitásának befolyásolásával fejti ki.
1. Kémiai tulajdonságok
- Képlete: C18H20N2.
- Szerkezete:
- Tetraciklikus molekula, amely szerkezetileg rokon más antidepresszánsokkal, például a mirtazapinnal.
- Fizikai tulajdonságok:
- Fehér vagy sárgás kristályos por.
- Vízben rosszul oldódik, de szerves oldószerekben jobban oldódik.
2. Hatásmechanizmus
- Alfa-2 adrenerg receptor antagonizmus:
- Gátolja a preszinaptikus alfa-2 receptorokat, ami növeli a noradrenalin és a szerotonin felszabadulását.
- Szerotonin receptorok blokkolása:
- Antagonista hatása van bizonyos szerotonin (5-HT2 és 5-HT3) receptorokon, ami hozzájárul a hangulatjavító hatáshoz és a mellékhatások, például hányinger csökkentéséhez.
- Antihisztamin hatás:
- Erős H1-receptor antagonista, ami szedációt és álmosságot okozhat.
3. Indikációk
3.1. Depresszió
- Mérsékelt és súlyos depresszió kezelésére.
- Különösen hasznos olyan esetekben, amikor a betegeknek alvási nehézségeik vagy szorongásos tüneteik vannak.
3.2. Off-label alkalmazások
- Krónikus fájdalom szindrómák.
- Alvászavarok kezelése (nyugtató hatása miatt).
4. Adagolás
- Szokásos dózis:
- Felnőtteknek általában napi 30–90 mg, két vagy több adagra osztva.
- Az adagot az orvos fokozatosan emeli, hogy minimalizálja a mellékhatásokat.
- Időzítés:
- Szedatív hatása miatt gyakran este adják be.
5. Mellékhatások
5.1. Gyakori mellékhatások
- Álmosság, szedáció.
- Szájszárazság.
- Súlygyarapodás (étvágynövekedés miatt).
- Szédülés, fejfájás.
5.2. Súlyos mellékhatások
- Hipotenzió:
- Ortosztatikus hipotenzió (hirtelen vérnyomásesés felálláskor).
- Hematológiai zavarok:
- Ritkán agranulocitózis (a fehérvérsejtszám jelentős csökkenése), ezért rendszeres vérképellenőrzés javasolt.
- Rohamok:
- Epilepsziás rohamokra hajlamos betegeknél növelheti a rohamkockázatot.
- Májműködési zavar:
- Ritkán májenzimek emelkedését okozhatja.
6. Ellenjavallatok
- Túlérzékenység a mianserinnel szemben.
- Májelégtelenség:
- Súlyos májkárosodásban nem alkalmazható.
- Mania vagy bipoláris zavar:
- Mánia epizódot indukálhat.
- Agranulocitózis:
- A kórelőzményben szereplő agranulocitózis esetén kerülendő.
7. Gyógyszerkölcsönhatások
- MAO-gátlók:
- A mianserin és a monoamin-oxidáz gátlók egyidejű alkalmazása súlyos interakciót, például szerotonin szindrómát okozhat.
- Központi idegrendszeri depresszánsok:
- Alkohol, benzodiazepinek és más szedatív szerek fokozhatják a mianserin nyugtató hatását.
- Antihipertenzív szerek:
- Együttes alkalmazása fokozhatja a hipotenzió kockázatát.
8. Terhesség és szoptatás
- Terhesség:
- Kategória: C (USA FDA). Terhes nők esetében csak akkor alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.
- Szoptatás:
- Átjut az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem ajánlott.
9. Monitorozás
- Vérkép:
- Rendszeres ellenőrzés szükséges az agranulocitózis korai felismerésére.
- Májműködés:
- A májfunkciós tesztek időszakos ellenőrzése javasolt.
- Hangulati állapot:
- Figyelni kell a depressziós tünetek javulását és a mánia jeleit.
10. Összegzés
A mianserin egy hatékony antidepresszáns, amely különösen hasznos olyan esetekben, amikor a depresszióhoz szorongás vagy alvászavar társul. Bár általában jól tolerálható, alkalmazása során figyelni kell a lehetséges mellékhatásokra, különösen a hematológiai és májműködési zavarokra. A gyógyszer egyedi tulajdonságai miatt gyakran választják alternatív terápiaként, amikor a klasszikus antidepresszánsok nem tolerálhatóak vagy nem hatékonyak.
Fordítások
- mianszerin - Értelmező szótár (MEK)
- mianszerin - Etimológiai szótár (UMIL)
- mianszerin - Szótár.net (hu-hu)
- mianszerin - DeepL (hu-de)
- mianszerin - Яндекс (hu-ru)
- mianszerin - Google (hu-en)
- mianszerin - Helyesírási szótár (MTA)
- mianszerin - Wikidata
- mianszerin - Wikipédia (magyar)