Ugrás a tartalomhoz

mianszerin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
mianszerin
Clinical data
Trade namesTolvon, others
Other namesMianserin hydrochloride; Org GB 94
Pregnancy
category
  • AU: B2
Routes of
administration
By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • BR: Class C1 (Other controlled substances)
  • UK: POM (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability20–30%
Protein binding95%
MetabolismLiver (CYP2D6; via aromatic hydroxylation, N-oxidation, N-demethylation)
Elimination half-life21–61 hours
ExcretionUrine: 4–7%
Identifiers
  • (±)-2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC18H20N2
Molar mass264.372 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • c42c(N3C(c1ccccc1C2)CN(C)CC3)cccc4
  • InChI=1S/C18H20N2/c1-19-10-11-20-17-9-5-3-7-15(17)12-14-6-2-4-8-16(14)18(20)13-19/h2-9,18H,10-13H2,1H3 checkY
  • Key:UEQUQVLFIPOEMF-UHFFFAOYSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈmijɒnsɛrin]

Főnév

mianszerin

  1. (gyógyszertan) A mianserin (kémiai képlete: C18H20N2) egy atípusos antidepresszáns, amelyet főként a depresszió kezelésére alkalmaznak. A mianserin a tetraciklikus antidepresszánsok csoportjába tartozik, és hatását a neurotranszmitterek szintjének és aktivitásának befolyásolásával fejti ki.



1. Kémiai tulajdonságok

  • Képlete: C18H20N2.
  • Szerkezete:
    • Tetraciklikus molekula, amely szerkezetileg rokon más antidepresszánsokkal, például a mirtazapinnal.
  • Fizikai tulajdonságok:
    • Fehér vagy sárgás kristályos por.
    • Vízben rosszul oldódik, de szerves oldószerekben jobban oldódik.



2. Hatásmechanizmus

  • Alfa-2 adrenerg receptor antagonizmus:
    • Gátolja a preszinaptikus alfa-2 receptorokat, ami növeli a noradrenalin és a szerotonin felszabadulását.
  • Szerotonin receptorok blokkolása:
    • Antagonista hatása van bizonyos szerotonin (5-HT2 és 5-HT3) receptorokon, ami hozzájárul a hangulatjavító hatáshoz és a mellékhatások, például hányinger csökkentéséhez.
  • Antihisztamin hatás:
    • Erős H1-receptor antagonista, ami szedációt és álmosságot okozhat.



3. Indikációk

3.1. Depresszió

  • Mérsékelt és súlyos depresszió kezelésére.
  • Különösen hasznos olyan esetekben, amikor a betegeknek alvási nehézségeik vagy szorongásos tüneteik vannak.

3.2. Off-label alkalmazások

  • Krónikus fájdalom szindrómák.
  • Alvászavarok kezelése (nyugtató hatása miatt).



4. Adagolás

  • Szokásos dózis:
    • Felnőtteknek általában napi 30–90 mg, két vagy több adagra osztva.
    • Az adagot az orvos fokozatosan emeli, hogy minimalizálja a mellékhatásokat.
  • Időzítés:
    • Szedatív hatása miatt gyakran este adják be.



5. Mellékhatások

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Álmosság, szedáció.
  • Szájszárazság.
  • Súlygyarapodás (étvágynövekedés miatt).
  • Szédülés, fejfájás.

5.2. Súlyos mellékhatások

  • Hipotenzió:
    • Ortosztatikus hipotenzió (hirtelen vérnyomásesés felálláskor).
  • Hematológiai zavarok:
    • Ritkán agranulocitózis (a fehérvérsejtszám jelentős csökkenése), ezért rendszeres vérképellenőrzés javasolt.
  • Rohamok:
    • Epilepsziás rohamokra hajlamos betegeknél növelheti a rohamkockázatot.
  • Májműködési zavar:
    • Ritkán májenzimek emelkedését okozhatja.



6. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a mianserinnel szemben.
  • Májelégtelenség:
    • Súlyos májkárosodásban nem alkalmazható.
  • Mania vagy bipoláris zavar:
    • Mánia epizódot indukálhat.
  • Agranulocitózis:
    • A kórelőzményben szereplő agranulocitózis esetén kerülendő.



7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • MAO-gátlók:
    • A mianserin és a monoamin-oxidáz gátlók egyidejű alkalmazása súlyos interakciót, például szerotonin szindrómát okozhat.
  • Központi idegrendszeri depresszánsok:
    • Alkohol, benzodiazepinek és más szedatív szerek fokozhatják a mianserin nyugtató hatását.
  • Antihipertenzív szerek:
    • Együttes alkalmazása fokozhatja a hipotenzió kockázatát.



8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Kategória: C (USA FDA). Terhes nők esetében csak akkor alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.
  • Szoptatás:
    • Átjut az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem ajánlott.



9. Monitorozás

  • Vérkép:
    • Rendszeres ellenőrzés szükséges az agranulocitózis korai felismerésére.
  • Májműködés:
    • A májfunkciós tesztek időszakos ellenőrzése javasolt.
  • Hangulati állapot:
    • Figyelni kell a depressziós tünetek javulását és a mánia jeleit.



10. Összegzés

A mianserin egy hatékony antidepresszáns, amely különösen hasznos olyan esetekben, amikor a depresszióhoz szorongás vagy alvászavar társul. Bár általában jól tolerálható, alkalmazása során figyelni kell a lehetséges mellékhatásokra, különösen a hematológiai és májműködési zavarokra. A gyógyszer egyedi tulajdonságai miatt gyakran választják alternatív terápiaként, amikor a klasszikus antidepresszánsok nem tolerálhatóak vagy nem hatékonyak.


Fordítások