Ugrás a tartalomhoz

milrinon

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
milrinon
Clinical data
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601020
Routes of
administration
IV only
ATC code
Legal status
Legal status
  • EU: Rx-only[1]
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability100% (as IV bolus, infusion)
Protein binding70 to 80%
MetabolismLiver (12%)
Elimination half-life2.3 hours (mean, in CHF)
ExcretionUrine (85% as unchanged drug) within 24 hours
Identifiers
  • 2-Methyl-6-oxo-1,6-dihydro-3,4'-bipyridine-5-carbonitrile
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC12H9N3O
Molar mass211.224 g·mol−1
3D model (JSmol)
Density1.344 g/cm3
Melting point315 °C (599 °F)
  • c1cnccc1-c2c(C)[nH]c(=O)c(C#N)c2
  • InChI=1S/C12H9N3O/c1-8-11(9-2-4-14-5-3-9)6-10(7-13)12(16)15-8/h2-6H,1H3,(H,15,16) checkY
  • Key:PZRHRDRVRGEVNW-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈmirːinon]

Főnév

milrinon

  1. (gyógyszertan) A milrinon egy inotróp hatású gyógyszer, amelyet súlyos szívelégtelenség kezelésére alkalmaznak, különösen olyan esetekben, amikor más kezelések nem hatékonyak. A milrinon foszfodiészteráz-3 (PDE3) inhibitor, amely javítja a szív összehúzódó képességét és csökkenti a vérerek ellenállását, ezáltal segíti a szív teljesítményének növelését.

Milrinon működési mechanizmusa

A milrinon gátolja a foszfodiészteráz-3 enzimet, amely a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) lebontásáért felelős. A cAMP szintjének növelése javítja a kalciumionok áramlását a szívizomsejtekben, ami erősíti a szív összehúzódásait (pozitív inotróp hatás). Emellett a milrinon értágító (vazodilatációs) hatást is kifejt, csökkenti a vérerek ellenállását, így a szívnek könnyebb a vért pumpálnia.

Alkalmazási területek

  1. Akut szívelégtelenség: A milrinont súlyos, akut szívelégtelenségben szenvedő betegek esetében alkalmazzák, különösen akkor, amikor más gyógyszerek, például diuretikumok és ACE-gátlók nem bizonyulnak elég hatékonynak.
  2. Kardiogén sokk: Súlyos szívelégtelenség miatt fellépő kardiogén sokk esetén alkalmazzák, hogy javítsa a szív teljesítményét és helyreállítsa a megfelelő véráramlást.
  3. Szívsebészeti beavatkozások után: Szívműtétek utáni átmeneti szívelégtelenség kezelésére is használják, hogy támogassa a szív teljesítményét a posztoperatív időszakban.

Adagolás és alkalmazás

A milrinont intravénás infúzió formájában adják, mivel így gyorsabban hat és megfelelően szabályozható az adagolása. Az adagolást a beteg testsúlya és klinikai állapota alapján határozzák meg. A kezelés általában rövid távú, mivel a milrinon hosszan tartó alkalmazása növelheti bizonyos mellékhatások kockázatát.

Mellékhatások

A milrinon alkalmazása során előfordulhatnak mellékhatások:

  1. Szívritmuszavarok: A leggyakoribb és legsúlyosabb mellékhatás a szívritmuszavar, például kamrai fibrilláció vagy tachycardia, mivel a gyógyszer fokozza a szívizom ingerlékenységét.
  2. Hipotenzió (alacsony vérnyomás): Az értágító hatás következtében alacsony vérnyomás léphet fel, ami szédülést és ájulást okozhat.
  3. Fejfájás: A milrinon alkalmazása során fejfájás is előfordulhat.
  4. Májenzim-emelkedés: Ritka esetekben májenzimek emelkedése figyelhető meg, ami májműködési zavarra utalhat.
  5. Trombocitopénia: Ritkán alacsony vérlemezkeszám is előfordulhat, ami fokozhatja a vérzési kockázatot.

Ellenjavallatok

A milrinon alkalmazása bizonyos esetekben kerülendő:

  1. Súlyos aortasztenózis: A milrinon alkalmazása a szívizom erőteljesebb összehúzódását eredményezi, ami súlyosbíthatja az aortasztenózist.
  2. Allergia a milrinonra: Azoknál a betegeknél, akik allergiásak a milrinonra vagy annak összetevőire, a gyógyszer nem alkalmazható.
  3. Hipotenzió: Mivel a milrinon csökkenti a vérnyomást, súlyos hipotenzió esetén nem ajánlott az alkalmazása.

Gyógyszerkölcsönhatások

A milrinon kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen olyanokkal, amelyek szintén a szívre vagy a vérnyomásra hatnak:

  1. Béta-blokkolók: A béta-blokkolókkal való kombináció gyengítheti a milrinon pozitív inotróp hatását, mivel a béta-blokkolók csökkentik a szív összehúzódásának erősségét.
  2. Diuretikumok: A milrinon fokozhatja a diuretikumok hatását, ami túlzott vérnyomáscsökkenéshez vezethet.
  3. Kalciumcsatorna-blokkolók: Egyes kalciumcsatorna-blokkolókkal kombinálva növekedhet a vérnyomáscsökkenés és a szívritmuszavarok kockázata.

Előnyök és hátrányok

Előnyök: - Hatékonyan növeli a szív összehúzódási képességét, ami javítja a szívelégtelenség tüneteit. - Gyors hatású és rövid idő alatt képes támogatni a szívműködést. - Értágító hatása révén csökkenti a szív terhelését.

Hátrányok: - Szívritmuszavarok és hipotenzió kockázatával jár. - Hosszú távú alkalmazása nem ajánlott a fokozott mellékhatások miatt. - Csak intravénás formában elérhető, ami korlátozza az otthoni alkalmazhatóságot.

Összegzés

A milrinon egy hatékony inotróp és értágító gyógyszer, amelyet akut szívelégtelenség kezelésére használnak. A foszfodiészteráz-3 gátlásával növeli a szívizom összehúzódásának erősségét és csökkenti a vérerek ellenállását, ami megkönnyíti a szív számára a vér pumpálását. Alkalmazása során figyelembe kell venni a mellékhatásokat, különösen a szívritmuszavarokat és a hipotenziót, valamint a lehetséges gyógyszerkölcsönhatásokat.

Fordítások

  1. Active substance: milrinone. List of nationally authorised medicinal products. European Medicines Agency, 2022. június 10.