Ugrás a tartalomhoz

mometazon-furoát

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
mometazon-furoát
Clinical data
Trade namesNasonex, Asmanex, Elocon, others
Other namesLAS-41002, 9α,21-Dichloro-11β,17α-dihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17α-(2-furoate)
AHFS/Drugs.comMonograph
License data
Pregnancy
category
  • AU: B3
Routes of
administration		Topical, inhalation (nasal spray)
Drug classCorticosteroid; Glucocorticoid
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
BioavailabilityNasal spray is virtually undetectable in plasma; but systemic availability is comparable to fluticasone
Protein binding98% to 99%
MetabolismLiver
Elimination half-life5.8 hours
Identifiers
  • (9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-chloro-17-(2-chloroacetyl)-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl furan-2-carboxylate
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC22H28Cl2O4 for mometasone
C27H30O6Cl2 as furoate
Molar mass0 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CCl)O)C)O)Cl)C

  • as furoate: CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)CCl)OC(=O)C5=CC=CO5)C)O)Cl)C
  • InChI=1S/C22H28Cl2O4/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,24)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-23/h6-7,9,12,15-17,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1 checkY
  • Key:QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N checkY

  • as furoate: InChI=1S/C27H30Cl2O6/c1-15-11-19-18-7-6-16-12-17(30)8-9-24(16,2)26(18,29)21(31)13-25(19,3)27(15,22(32)14-28)35-23(33)20-5-4-10-34-20/h4-5,8-10,12,15,18-19,21,31H,6-7,11,13-14H2,1-3H3/t15-,18+,19+,21+,24+,25+,26+,27+/m1/s1
  • Key:WOFMFGQZHJDGCX-ZULDAHANSA-N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈmomɛtɒzoɱfuroaːt]

Főnév

mometazon-furoát

  1. (gyógyszertan) A mometazon-furoát (Nasonex) egy szintetikus glükokortikoid, amelyet elsősorban gyulladásos és allergiás állapotok helyi kezelésére használnak. Erős gyulladáscsökkentő, antipruritikus és vasoconstrictor hatással rendelkezik. Többféle gyógyszerformában elérhető: orrcsepp, inhalációs por, bőrkenőcs, krém, lotion.

Leggyakrabban allergiás nátha, asztma, dermatitiszek (ekcéma, pikkelysömör stb.) és egyéb gyulladásos bőrbetegségek kezelésére alkalmazzák.


2. Kémiai és fizikai tulajdonságok

  • IUPAC-név: (11β,16α)-9,21-dihidroxi-16-metilpregna-1,4-dién-3,20-dion 17-(2-furoát)
  • Kémiai képlet: C₂₇H₃₀Cl₂O₆
  • Molekulatömeg: 521,43 g/mol
  • CAS-szám: 83919-23-7
  • Gyógyszerforma: orrspray, bőrkenőcs, krém, inhalációs por


3. Hatásmechanizmus

A mometazon-furoát egy glükokortikoid receptor agonista, amely hatását a sejtmagban fejti ki:

  • Gyulladáscsökkentő hatás: gátolja a gyulladásos mediátorok (pl. prosztaglandinok, leukotriének, citokinek) szintézisét
  • Immunmoduláló hatás: csökkenti a T-limfociták, hízósejtek és makrofágok aktivitását
  • Érszűkítő hatás: csökkenti a kapilláris permeabilitást, ödémát
  • Antipruritikus hatás: csillapítja a viszketést


4. Farmakokinetika

Helyi alkalmazás esetén (pl. orrspray, krém):

  • Felszívódás: minimális, bőrön és nyálkahártyán keresztül
  • Biológiai hasznosulás: orrspray formában kb. 0,1%
  • Metabolizmus: gyors és kiterjedt elsődleges májmetabolizmus
  • Elimináció: főként epén keresztül

Inhalációs forma:

  • Felszívódás: tüdőből, részben lenyelve
  • Szisztémás hatás: alacsony, de lehet számolni vele nagyobb dózisoknál


5. Terápiás javallatok

5.1. Allergiás nátha

  • Szezonális és perenniális (egész éves) allergiás rhinitis
  • Gyermekeknél is alkalmazható 2 éves kortól
  • Enyhíti az orrdugulást, tüsszögést, orrfolyást

5.2. Asthma bronchiale

  • Fenntartó kezelés közepes–súlyos asztmában
  • Inhalációs forma: mometazon-furoát inhalációs por (pl. Asmanex®)
  • Nem alkalmas rohamoldásra!

5.3. Dermatitisek, ekcéma, pikkelysömör

  • Bőrön jelentkező gyulladásos, viszkető, hámló elváltozások kezelésére
  • Erősség: közepesen erős kortikoszteroid

5.4. Nasalis polip

  • Krónikus orrmelléküreg-gyulladás orrpolipózissal – csökkenti a duzzanatot és gyulladást

5.5. Egyéb (off-label)

  • Atópiás dermatitis fenntartó kezelése
  • Lichen planus
  • Pruritus


6. Adagolás és alkalmazás

6.1. Allergiás rhinitis

  • Felnőttek: napi 2×1 befújás (50 mcg), max. napi 200 mcg
  • Gyermekek (2–11 év): napi 1×1 befújás (50 mcg)

6.2. Asthma (inhalációs por)

  • Felnőttek: 220–440 mcg/nap, osztott adagban
  • Gyermekek: 110 mcg/nap

6.3. Bőrgyógyászati alkalmazás

  • Vékony rétegben napi 1× az érintett területre
  • Maximum néhány hétig (típus és lokalizáció függvénye)


7. Mellékhatások

7.1. Helyi alkalmazás (orrspray, krém):

  • Irritáció, égő érzés
  • Orrvérzés
  • Fejfájás, torokfájás
  • Bőrvékonyodás (hosszabb használatnál)
  • Striák, teleangiektázia

7.2. Inhalációs forma:

  • Dysphonia (rekedtség)
  • Oropharyngealis candidiasis
  • Köhögés, irritáció
  • Ritkán szisztémás kortikoid mellékhatások: mellékvese-szuppresszió, növekedési retardáció (gyermekeknél)


8. Ellenjavallatok

  • Aktív bakteriális, vírusos vagy gombás fertőzés az alkalmazás helyén
  • Túlérzékenység a mometazonra vagy a készítmény más összetevőjére
  • Nem használható a szembe!


9. Kölcsönhatások

  • Jelentős szisztémás kölcsönhatás nem ismert helyi használat esetén
  • CYP3A4-gátlók (pl. ketokonazol, ritonavir) fokozhatják a szisztémás felszívódást


10. Terhesség és szoptatás

  • Terhességi kategória: C
  • Állatkísérletekben fejlődési rendellenességeket észleltek, de humán adatok korlátozottak
  • Csak akkor alkalmazható, ha az előny meghaladja a kockázatot
  • Szoptatás: a szisztémás felszívódás minimális; a helyi alkalmazás biztonságosnak tekinthető


11. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

  • Erős, mégis jól tolerálható gyulladáscsökkentő hatás
  • Alacsony szisztémás felszívódás
  • Többféle gyógyszerformában elérhető
  • Gyermekeknél is alkalmazható

Hátrányok:

  • Hosszú távon lokális mellékhatások (pl. bőratrophia)
  • Szem körüli használat kerülendő (glaukóma, cataracta kockázat)
  • Nem hat azonnal – 1–2 hét is kellhet a teljes hatás kialakulásához


12. Kereskedelmi készítmények

Készítmény neve Forma Hatóanyag-tartalom
Nasonex® Orrspray 50 mcg/adag
Asmanex Twisthaler® Inhalációs por 110 mcg, 220 mcg/adag
Elocon® Krém, kenőcs 0,1%
Momekort® Krém 0,1%


13. Gyermekgyógyászati alkalmazás

  • Már 2 éves kortól alkalmazható orrspray formában allergiás náthára
  • Inhalációs formában 4–6 éves kortól engedélyezett (országfüggő)
  • Krémes formában rövid távon biztonságos gyermekeknél, de csak orvosi felügyelettel


14. Hosszú távú alkalmazás kockázatai

  • Helyi bőrvékonyodás, striák
  • Mellékvese-szuppresszió (ritka, de főként nagy felületen vagy okklúziós fedés alatt)
  • Gyermekeknél: növekedés lassulása – ajánlott rendszeres monitorozás


15. Összefoglalás

A mometazon-furoát egy szintetikus glükokortikoid, amelyet gyulladásos és allergiás kórképek helyi kezelésére használnak. Hatékony gyulladáscsökkentő és immunmoduláló szer, amely több gyógyszerformában elérhető, így széles körű klinikai alkalmazást tesz lehetővé. Jól tolerálható, alacsony szisztémás felszívódású, és akár gyermekeknél is biztonságosan alkalmazható rövid távon. Hosszú távon figyelni kell a lokális mellékhatásokra (pl. bőratrophia), illetve gyermekeknél a növekedés monitorozása szükséges.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=mometazon-furoát&oldid=3516363”