nalbufin
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Nubain, Nalpain, Nalbuphin, others |
| Other names | EN-2234A; N-Cyclobutylmethyl-14-hydroxydihydronormorphine; 17-Cyclobutylmethyl-4,5α-epoxymorphinan-3,6α,14-triol; N-Cyclobutylmethyl-4,5α-epoxy-3,6α,14-morphinantriol |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682668 |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | Intravenous, intramuscular, subcutaneous |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | • Oral: 11% (young adults), >44% (elderly) |
| Protein binding | 50% |
| Metabolism | Liver (glucuronidation) |
| Metabolites | Glucuronide conjugates (inactive), others |
| Onset of action | • Oral: <1 hour |
| Elimination half-life | ~5 hours (3–6 hours)< |
| Duration of action | 3–6 hours |
| Excretion | Urine, bile, feces; |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C21H27NO4 |
| Molar mass | 357.45 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈnɒlbufin]
Főnév
nalbufin
- (gyógyszertan) A nalbufin egy szintetikus opioid fájdalomcsillapító, amelyet közepes vagy súlyos fájdalom csillapítására használnak. A nalbufin egyedülálló, mivel részleges agonista-antagonista hatással rendelkezik: agonistaként viselkedik a kappa (κ) opioid receptorokon, míg antagonista hatású a mu (μ) opioid receptorokon. Ennek köszönhetően hatékony fájdalomcsillapítást biztosít, miközben csökkenti a légzésdepresszió és az eufória kialakulásának esélyét, ami jellemző más opioidokra.
Hatásmechanizmus
A nalbufin kettős hatásmechanizmussal működik: - Kappa receptor agonista: A kappa receptorokon kifejtett agonista hatása fájdalomcsillapítást biztosít. - Mu receptor antagonista: A mu receptorokon antagonista hatású, így csökkenti az eufóriát, a függőség kialakulásának kockázatát és a légzésdepressziót, amely más, μ-opioid receptor agonista opioidoknál gyakori mellékhatás.
Felhasználási területek
- Akut és krónikus fájdalom kezelése: Közepes és súlyos fájdalomcsillapításra alkalmazzák, például műtétek után, traumás sérülések esetén vagy krónikus fájdalom szindrómákban.
- Szülési fájdalomcsillapítás: A nalbufin használata biztonságosabbnak tekinthető szülés alatt, mivel kisebb mértékben okoz légzésdepressziót az újszülöttekben.
- Kiegészítő anesztézia: Érzéstelenítés során is használják a műtétek alatti fájdalom csökkentésére.
Adagolás és alkalmazás
A nalbufint általában injekció formájában adják intravénásan, intramuszkulárisan vagy szubkután. Az adagolás a beteg állapotától, a fájdalom súlyosságától és az egyéni érzékenységtől függ. Általában 3-6 óránként ismételhető az adag.
Mellékhatások
Bár a nalbufin biztonságosabbnak tekinthető a légzésdepresszió szempontjából, mint más opioidok, mégis lehetnek mellékhatásai: - Szédülés, álmosság: Az idegrendszerre gyakorolt hatás miatt ezek gyakoriak. - Fejfájás és hányinger, hányás - Eufória vagy diszforia: Bár kisebb mértékben, mint más opioidoknál. - Allergiás reakciók: Bőrkiütés vagy viszketés.
Ellenjavallatok és figyelmeztetések
- Opioidfüggőség: Azoknál, akik korábban opioidfüggőséggel küzdöttek, a nalbufin antagonista hatása miatt elvonási tüneteket okozhat.
- Légzőszervi problémák: Bár a légzésdepresszió kockázata alacsonyabb, légzőszervi betegeknél óvatos alkalmazás javasolt.
- Máj- és vesebetegségek: A májban metabolizálódik, és vesén keresztül választódik ki, ezért ezekben az esetekben csökkentett adag alkalmazása javasolt.
Gyógyszerkölcsönhatások
- Nyugtatók, altatók és alkoholtartalmú italok: Növelhetik a központi idegrendszer depresszióját, és súlyosbíthatják a légzési problémákat.
- Egyéb opioidok: Más opioid fájdalomcsillapítókkal kombinálva antagonista hatást fejthet ki, ami csökkentheti azok hatékonyságát és elvonási tüneteket okozhat.
Összegzés
A nalbufin egy különleges, kettős hatásmechanizmussal rendelkező opioid, amely alkalmas közepes és súlyos fájdalmak kezelésére, valamint szülés alatti fájdalomcsillapításra is. A légzésdepresszió és a függőség kockázata alacsonyabb, mint más opioidok esetén, de alkalmazása körültekintést igényel, különösen korábbi opioidfüggőség vagy légzőszervi problémák esetén.