Ugrás a tartalomhoz

naloxon

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
naloxon
Clinical data
Trade namesNarcan, others
Other namesEN-1530; N-Allylnoroxymorphone; 17-Allyl-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one, naloxone hydrochloride (USAN US)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa612022
License data
Pregnancy
category
  • AU: B1
Routes of
administration		Intranasal, intravenous, intramuscular
Drug classOpioid antagonist
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only) / S3 (Pharmacist Only Medicine)
  • BR: Class C1 (Other controlled substances)
  • CA: OTC
  • DE: § 48 AMG/§ 1 MPAV (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: OTC / Rx-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability2% (by mouth, 90% absorption but high first-pass metabolism)
43–54% (intranasal)
98% (intramuscular, subcutaneous)
MetabolismLiver
Onset of actionIVTooltip intravenous injection: 2 min,
IMTooltip intramuscular injection: 5 min
Elimination half-life1–1.5 h
Duration of actionINTooltip Intranasal: 30–90 min
IVTooltip Intravenous: 45 min
IMTooltip Intramuscular: 30–120 min
ExcretionUrine, bile
Identifiers
  • (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-(prop-2-en-1-yl)-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-4,12-methano[1]benzofurano[3,2-e]isoquinolin-7(7aH)-one
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC19H21NO4
Molar mass327.38 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C1[C@@H]2OC3=C(O)C=CC4=C3[C@@]2([C@]5(CC1)O)CCN(CC=C)[C@@H]5C4
  • InChI=1S/C19H21NO4/c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21)16(15)24-17(18)13(22)5-6-19(18,23)14(20)10-11/h2-4,14,17,21,23H,1,5-10H2/t14-,17+,18+,19-/m1/s1 checkY
  • Key:UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈnɒlokson]

Főnév

naloxon

  1. (gyógyszertan) A naloxon (kémiai képlete: C₁₉H₂₁NO₄) egy opioid-antagonista gyógyszer, amelyet az opioidok, például morfin, heroin, fentanil vagy más ópiát alapú gyógyszerek túladagolásának gyors kezelésére használnak. A naloxon megfordítja az opioidok hatásait, különösen a légzésdepressziót, amely a túladagolások leggyakoribb halálos következménye.


1. Kémiai tulajdonságok

  • Képlete: C₁₉H₂₁NO₄.
  • Szerkezete:
    • A naloxon egy félszintetikus opioid-származék, amely hasonló szerkezettel rendelkezik, mint az opioidok, de antagonistaként viselkedik.
  • Fizikai tulajdonságok:
    • Fehér vagy szinte fehér por.
    • Vízben jól oldódik, ezért intravénás, intramuszkuláris és intranazális formában is alkalmazható.


2. Hatásmechanizmus

  • Opioid receptorok blokkolása:
    • A naloxon a mu-opioid receptorokhoz kötődik, ahol verseng az opioidokkal.
    • Gátolja az opioidok receptorokhoz kötődését, ezzel megszüntetve azok hatását.
  • Reverzibilis antagonista:
    • Csak akkor hat, ha opioidok vannak jelen a szervezetben.
  • Gyors hatás:
    • A naloxon hatása perceken belül jelentkezik, és 30–90 percig tart.


3. Felhasználási területek

3.1. Opioidtúladagolás kezelése

  • Akut helyzetek:
    • Légzésdepresszió, szedáció és eszméletvesztés gyors visszafordítására használják.
  • Életmentő gyógyszer:
    • Hatékonysága miatt alapvető szerepet játszik a sürgősségi ellátásban.

3.2. Diagnosztikai alkalmazás

  • Használható annak meghatározására, hogy a beteg tüneteit opioidok okozzák-e.

3.3. Opioidfüggőség kezelése (kombinált készítményekben)

  • A naloxont gyakran kombinálják buprenorfinnal opioid-dependencia kezelésére.
    • Példa: Suboxone®.


4. Adagolás és alkalmazási formák

4.1. Adagolási formák

  • Injekciós formák:
    • Intramuszkuláris (IM) és intravénás (IV) injekciók sürgősségi használatra.
  • Intranazális spray:
    • Könnyen alkalmazható laikusok által is (pl. Narcan®).
  • Subcutan injekció:
    • Hosszabb hatású adagoláshoz használható.

4.2. Általános adagolás

  • Felnőtteknek túladagolás esetén:
    • 0,4–2 mg intramuszkulárisan vagy intravénásan.
    • Szükség esetén 2–3 percenként ismételhető, legfeljebb 10 mg-ig.
  • Gyermekek:
    • Testtömeghez igazított adagolás.


5. Mellékhatások

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Hányinger, hányás.
  • Izzadás.
  • Vérnyomás-emelkedés.
  • Szívdobogásérzés.

5.2. Súlyos mellékhatások

  • Akut elvonási tünetek:
    • Opioidfüggő betegeknél a naloxon hirtelen alkalmazása elvonási tüneteket válthat ki:
      • Nyugtalanság.
      • Izomgörcsök.
      • Hidegrázás és verejtékezés.
      • Hányás és hasmenés.


6. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység:
    • Ritkán fordul elő, de a naloxon allergia ellenjavallat lehet.
  • Óvatosság opioidfüggők esetén:
    • Az elvonási tünetek gyors megjelenése miatt körültekintően kell alkalmazni.


7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • A naloxon specifikus opioid-antagonista, így más gyógyszerekkel való kölcsönhatása minimális.
  • Altatók és szedatívumok:
    • Ezek hatását nem befolyásolja, ha nem opioid-alapúak.


8. Különleges körülmények

8.1. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Kategória: C (USA FDA).
    • Csak akkor alkalmazható, ha a várható előny meghaladja a potenciális kockázatot.
  • Szoptatás:
    • Nem valószínű, hogy jelentős mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.

8.2. Túladagolás kezelése

  • Opioidtúladagolás esetén a naloxon gyors beavatkozásként alkalmazható, de ismételt adagolásra lehet szükség, mivel az opioidok hatástartama gyakran hosszabb, mint a naloxoné.


9. Társadalmi és közegészségügyi jelentőség

  • Opioidválság kezelése:
    • A naloxon elérhetősége kulcsfontosságú az opioidválság okozta halálozás csökkentésében.
  • Könnyű hozzáférhetőség:
    • Egyes országokban recept nélkül is elérhető, hogy az opioid-túladagolásban szenvedők időben segítséget kapjanak.


10. Összegzés

A naloxon az opioid-túladagolás életmentő kezelése, amely gyorsan visszafordítja az opioidok légzésdepresszióját és más súlyos hatásait. Bár általában jól tolerálható, opioidfüggő betegek esetében elvonási tüneteket válthat ki, ezért alkalmazásakor óvatosság szükséges. A naloxon közegészségügyi szerepe kiemelkedő, különösen az opioid-krízis kezelésében, és ma már széles körben elérhető mind az egészségügyi szakemberek, mind a laikusok számára.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=naloxon&oldid=3515489”