naltrexon
 | |
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Pronunciation | /ˌnælˈtrɛksoʊn/ |
| Trade names | Revia, Vivitrol, Depade, others |
| Other names | EN-1639A; UM-792; ALKS-6428; N-cyclopropylmethylnoroxymorphone; N-cyclopropylmethyl-14-hydroxydihydromorphinone; 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a685041 |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth, intramuscular, subcutaneous implant |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 5–60% |
| Protein binding | 20% |
| Metabolism | Liver (non-CYP450) |
| Metabolites | 6β-Naltrexol, others |
| Onset of action | 30 minutes |
| Elimination half-life | Oral (Revia): • Naltrexone: 4 hours • 6β-Naltrexol: 13 hours |
| Duration of action | >72 hours |
| Excretion | Urine |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C20H23NO4 |
| Molar mass | 341.407 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Melting point | 169 °C (336 °F) |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈnɒltrɛkson]
Főnév
naltrexon
- (gyógyszertan) A naltrexon egy gyógyszer, amelyet főként az alkohol- és opioid-függőség kezelésére alkalmaznak. A naltrexon egy opiod antagonist gyógyszer, amely a központi idegrendszerben hat, és gátolja az opioidok, például a heroin vagy a morfin hatását. Ennek következtében a naltrexon csökkenti az alkohol és drogok iránti vágyat, ezáltal segítve a szenvedő egyéneket a rehabilitációs folyamatban.
Kémiai és biológiai tulajdonságok
A naltrexon egy szintetikus vegyület, amely az opioid receptorokra hat, és blokkolja azokat. A gyógyszer hatása abban rejlik, hogy csökkenti az opioidok (pl. heroin, morfin) által kiváltott eufórikus érzéseket, ezáltal megakadályozza az addiction (függőség) további megerősödését.
A naltrexon két formában létezik:
- Tabletta formájában: Napi 50 mg-os dózisban alkalmazzák, és általában hosszú távú kezelés során alkalmazzák.
- Injekciós formában: A naltrexon hosszú hatású injekciója (Naltrexon Depot) havi egy alkalommal történik, és ez is segít az alkohol- és opioid-függőség kezelésében.
Alkalmazás
1. Alkohol-függőség kezelése
A naltrexon egyik legfontosabb alkalmazása az alkoholizmus kezelése. A gyógyszer hatásmechanizmusa az, hogy csökkenti az alkoholfogyasztásra való vágyat és a fogyasztás örömét. A naltrexon nem okoz eufórikus érzést, így ha alkoholt fogyasztanak vele, nem tapasztalják meg az alkohol által kiváltott jutalomérzést. Ezzel segít az alkoholfüggőknek csökkenteni az alkoholfogyasztást, és csökkenti a visszaesés esélyét.
A gyógyszer különösen azok számára lehet hasznos, akik már megszabadultak az alkoholfüggőségtől, és szeretnék elkerülni a visszaesést, mivel segít megelőzni a további alkoholizálást és csökkenti a vágyat.
2. Opioid-függőség kezelése
A naltrexon hatékonyan használható az opioid-függőség kezelésében is, beleértve a heroin, morfin, és más opioidok használatát. A naltrexon blokkolja az opioidok által kiváltott eufóriát, tehát amikor a páciens fogyaszt opioidokat, nem fogják megtapasztalni a megszokott jutalom érzést. Ennek következtében csökkenti az opioidok iránti vágyat és segíthet megelőzni a visszaeséseket a rehabilitációs folyamat során.
A naltrexon szedése alatt a betegnek kerülni kell az opioidok használatát, mivel a gyógyszer blokkolja azok hatását, és ha valaki opioidot használ a naltrexon szedése mellett, az úgynevezett megvonási szindrómát (withdrawal) eredményezhet, ami nagyon kellemetlen tünetekkel járhat.
3. Egyéb alkalmazások
A naltrexon kísérleti alkalmazásban is áll más területeken, például a súlycsökkentés vagy a betegek étkezési zavarainak kezelésében. A gyógyszer alkalmazása ezekben a kontextusokban is a jutalmazási rendszert érinti, és csökkentheti a túlzott étkezési vágyakat.
Adagolás
A naltrexon adagolása a kezelés típusától függ:
- Alkohol-függőség kezelése: A szokásos adag napi 50 mg, amit az orvos a beteg igényei szerint módosíthat.
- Opioid-függőség kezelése: Napi 50 mg tabletta alkalmazása szokásos, de van olyan hosszú hatású injekciós forma is, amely havonta egyszer alkalmazható, és folyamatosan biztosítja a gyógyszer hatását.
Mellékhatások
Bár a naltrexon általában jól tolerálható, mint minden gyógyszer, számos mellékhatással járhat. A leggyakoribb mellékhatások közé tartoznak:
- Emésztőrendszeri problémák: Hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés.
- Fejfájás: Fejfájás és szédülés.
- Szorongás, ingerlékenység: A naltrexon szedése fokozhatja a szorongásos érzéseket.
- Álmatlanság: Az alvás zavarai is előfordulhatnak.
- Májműködési zavarok: A naltrexon alkalmazása májproblémákat is okozhat, ezért fontos a májfunkció rendszeres ellenőrzése a kezelés alatt.
- Hajhullás: Ritkán előfordulhat hajhullás.
Ellenjavallatok
A naltrexon nem alkalmazható bizonyos körülmények között, például:
- Akut opioid intoxikáció: Mivel a naltrexon blokkolja az opioidok hatását, azok használata mellett alkalmazva súlyos megvonási tüneteket idézhet elő.
- Májelégtelenség: A naltrexon alkalmazása ellenjavallt súlyos májkárosodás esetén.
- Terhesség és szoptatás: A naltrexon biztonságosságát terhesség és szoptatás alatt nem minden esetben igazolták, így ezekben az időszakokban a gyógyszer használata csak akkor javasolt, ha az orvos kifejezetten szükségesnek ítéli.
Kölcsönhatások
A naltrexon kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, például:
- Opioidok: Ha opioidokat szednek naltrexon mellett, a hatás teljesen blokkolódik, és megvonási tüneteket okozhat.
- Alkohol: A naltrexon nem gátolja közvetlenül az alkoholt, de csökkentheti az alkoholfogyasztás iránti vágyat.
- Benzodiazepinek, barbiturátok: Bár nincsenek jelentős interakciók, óvatosság szükséges, mivel a depresszív hatások fokozódhatnak.
Összegzés
A naltrexon egy fontos gyógyszer az alkohol- és opioid-függőség kezelésében, mivel csökkenti az alkohol- és drogok iránti vágyat, és segít megelőzni a visszaesést. A gyógyszer hatékonyan blokkolja az opioidok hatását, ezáltal segít az addicts rehabilitációjában. Mint minden gyógyszer, a naltrexon használata is figyelmet és orvosi felügyeletet igényel, mivel több mellékhatás és ellenjavallat is előfordulhat.