Ugrás a tartalomhoz

nevirapin

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
nevirapin
Clinical data
Trade namesViramune
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa600035
License data
Pregnancy
category
  • AU: B3
Routes of
administration
By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
Pharmacokinetic data
Bioavailability93% ± 9%
MetabolismLiver
Elimination half-life45 hours
ExcretionKidney: <6% (Parent drug)
Bile duct <5% (Parent drug)
Identifiers
  • 11-cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H- dipyrido[3,2-b:2′,3′-e][1,4]diazepin-6-one
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
Chemical and physical data
FormulaC15H14N4O
Molar mass266.304 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C2Nc1c(ccnc1N(c3ncccc23)C4CC4)C
  • InChI=1S/C15H14N4O/c1-9-6-8-17-14-12(9)18-15(20)11-3-2-7-16-13(11)19(14)10-4-5-10/h2-3,6-8,10H,4-5H2,1H3,(H,18,20) checkY
  • Key:NQDJXKOVJZTUJA-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Kiejtés

  • IPA: [ ˈnɛvirɒpin]

Főnév

nevirapin

  1. (gyógyszertan) A nevirapin egy nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitor (NNRTI), amelyet a HIV-1 fertőzés kezelésére alkalmaznak. Az antiretrovirális terápia (ART) részeként írják fel, és más gyógyszerekkel kombinálva hatékonyan csökkenti a vírusterhelést a szervezetben, javítva az immunrendszer működését.



1. Hatásmechanizmus

  • A nevirapin a reverz transzkriptáz enzimhez kötődik, amely kulcsfontosságú a HIV-1 vírus replikációjában.
    • Az enzim aktivitásának gátlásával megakadályozza, hogy a vírus RNS-t DNS-re fordítson, így a vírus nem képes szaporodni.
  • Szelektíven hat a HIV-1 vírusra, és nem befolyásolja a HIV-2-t.



2. Felhasználási területek

  • HIV-1 fertőzés kezelése:
    • A nevirapint általában más antiretrovirális gyógyszerekkel kombinációban alkalmazzák (pl. nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokkal, mint a lamivudin vagy zidovudin).
  • Anyáról gyermekre történő HIV-átvitel megelőzése:
    • Az egyetlen adagban adott nevirapin segíthet csökkenteni a HIV továbbadását szülés közben, bár ezt a gyakorlatot ma már kevésbé alkalmazzák, mivel korszerűbb protokollok léteznek.



3. Adagolás

A nevirapin adagolása függ a beteg életkorától, állapotától és a kezelés céljától.

Felnőttek:

  • Indukciós adag:
    • 200 mg naponta egyszer az első 14 napban (ezzel csökkenthető a bőrkiütés kockázata).
  • Fenntartó adag:
    • 200 mg naponta kétszer vagy 400 mg egyszer naponta.

Gyermekek:

  • Az adagolást testtömeg alapján határozzák meg, és szoros monitorozás mellett történik.

Megelőzés céljából:

  • Anyáról gyermekre történő HIV-átvitel megelőzése:
    • Szülés előtt egyszeri 200 mg-os adag az anyának.



4. Mellékhatások

A nevirapin általában jól tolerálható, de néhány beteg esetében súlyos mellékhatások jelentkezhetnek.

4.1. Gyakori mellékhatások:

  • Bőrkiütés:
    • Az esetek 15-20%-ában fordul elő, és általában enyhe vagy közepesen súlyos.
  • Láz.
  • Fejfájás, fáradtság.
  • Májműködési zavarok:
    • Enyhe májenzim-emelkedés.

4.2. Súlyos mellékhatások:

  • Stevens-Johnson szindróma vagy toxikus epidermális nekrolízis:
    • Ritka, de életveszélyes bőrreakciók.
  • Súlyos májkárosodás:
    • Májgyulladás, májelégtelenség, különösen azoknál, akiknek előzetes májbetegsége van vagy magas a CD4-számuk (nők >250/μl, férfiak >400/μl).
  • Hipotenzió, allergiás reakciók.

4.3. Megelőzés:

  • Az első 14 napos alacsony dózisú bevezetés csökkentheti a bőrreakciók és a májkárosodás kockázatát.



5. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a nevirapinra vagy bármely összetevőjére.
  • Súlyos májkárosodás:
    • Májenzimek jelentős emelkedése (>5-szörös az ULN-hez képest).
  • Korábbi súlyos bőrreakciók (pl. Stevens-Johnson szindróma).



6. Gyógyszerkölcsönhatások

A nevirapin a májenzimek induktora, ami befolyásolhatja más gyógyszerek anyagcseréjét.

Csökkenthetik a nevirapin hatását:

  • Rifampicin, fenitoin, karbamazepin (CYP450 induktorok).

Csökkenthetik más gyógyszerek hatékonyságát:

  • Hormonális fogamzásgátlók:
    • A nevirapin csökkentheti a hatékonyságukat, ezért nem hormonális fogamzásgátlási módszer ajánlott.
  • Antikoagulánsok (pl. warfarin):
    • Szoros monitorozás szükséges.

Nem ajánlott kombinációk:

  • Más májkárosító gyógyszerekkel való együttes alkalmazás (pl. izoniazid, alkohol).



7. Terhesség és szoptatás

Terhesség:

  • A nevirapin terhesség alatt alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.
  • Széles körben használt az anyáról gyermekre történő HIV-átvitel megelőzésére.

Szoptatás:

  • A nevirapin átjut az anyatejbe, ezért HIV-pozitív anyáknak általában nem javasolt a szoptatás, hogy elkerüljék a vírus továbbadását.



8. Túladagolás

Tünetek:

  • Súlyos bőrreakciók.
  • Májkárosodás tünetei (pl. sárgaság, hasi fájdalom, sötét vizelet).
  • Hányinger, hányás.

Kezelés:

  • Támogató terápia.
  • A nevirapin specifikus antidotuma nem áll rendelkezésre.



9. Előnyök és hátrányok

Előnyök:

  • Hatékony HIV-1 fertőzés kezelésében, különösen kombinációs terápiában.
  • Egyszerű adagolás.
  • Megfizethető ár, különösen alacsony jövedelmű országokban.

Hátrányok:

  • Magasabb mellékhatás-kockázat (pl. bőrreakciók, májkárosodás), mint az újabb NNRTI-k (pl. efavirenz, rilpivirin).
  • Gyógyszerrezisztencia kialakulásának lehetősége nem megfelelő adherencia esetén.



10. Összegzés

A nevirapin egy hatékony antiretrovirális szer a HIV-1 fertőzés kezelésére, amelyet más antiretrovirális gyógyszerekkel kombinációban alkalmaznak. Bár a gyógyszer széles körben használt, súlyos bőrreakciók és májkárosodás kockázata miatt alapos monitorozás szükséges. Az újabb antiretrovirális szerek megjelenése miatt a nevirapin alkalmazása csökkent, de továbbra is fontos szerepet játszik bizonyos körülmények között, például az anyáról gyermekre történő HIV-átvitel megelőzésében.


Fordítások