nevirapin
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Viramune |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a600035 |
| License data |
|
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | By mouth |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 93% ± 9% |
| Metabolism | Liver |
| Elimination half-life | 45 hours |
| Excretion | Kidney: <6% (Parent drug) Bile duct <5% (Parent drug) |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C15H14N4O |
| Molar mass | 266.304 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈnɛvirɒpin]
Főnév
nevirapin
- (gyógyszertan) A nevirapin egy nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitor (NNRTI), amelyet a HIV-1 fertőzés kezelésére alkalmaznak. Az antiretrovirális terápia (ART) részeként írják fel, és más gyógyszerekkel kombinálva hatékonyan csökkenti a vírusterhelést a szervezetben, javítva az immunrendszer működését.
1. Hatásmechanizmus
- A nevirapin a reverz transzkriptáz enzimhez kötődik, amely kulcsfontosságú a HIV-1 vírus replikációjában.
- Az enzim aktivitásának gátlásával megakadályozza, hogy a vírus RNS-t DNS-re fordítson, így a vírus nem képes szaporodni.
- Szelektíven hat a HIV-1 vírusra, és nem befolyásolja a HIV-2-t.
2. Felhasználási területek
- HIV-1 fertőzés kezelése:
- A nevirapint általában más antiretrovirális gyógyszerekkel kombinációban alkalmazzák (pl. nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokkal, mint a lamivudin vagy zidovudin).
- Anyáról gyermekre történő HIV-átvitel megelőzése:
- Az egyetlen adagban adott nevirapin segíthet csökkenteni a HIV továbbadását szülés közben, bár ezt a gyakorlatot ma már kevésbé alkalmazzák, mivel korszerűbb protokollok léteznek.
3. Adagolás
A nevirapin adagolása függ a beteg életkorától, állapotától és a kezelés céljától.
Felnőttek:
- Indukciós adag:
- 200 mg naponta egyszer az első 14 napban (ezzel csökkenthető a bőrkiütés kockázata).
- Fenntartó adag:
- 200 mg naponta kétszer vagy 400 mg egyszer naponta.
Gyermekek:
- Az adagolást testtömeg alapján határozzák meg, és szoros monitorozás mellett történik.
Megelőzés céljából:
- Anyáról gyermekre történő HIV-átvitel megelőzése:
- Szülés előtt egyszeri 200 mg-os adag az anyának.
4. Mellékhatások
A nevirapin általában jól tolerálható, de néhány beteg esetében súlyos mellékhatások jelentkezhetnek.
4.1. Gyakori mellékhatások:
- Bőrkiütés:
- Az esetek 15-20%-ában fordul elő, és általában enyhe vagy közepesen súlyos.
- Láz.
- Fejfájás, fáradtság.
- Májműködési zavarok:
- Enyhe májenzim-emelkedés.
4.2. Súlyos mellékhatások:
- Stevens-Johnson szindróma vagy toxikus epidermális nekrolízis:
- Ritka, de életveszélyes bőrreakciók.
- Súlyos májkárosodás:
- Májgyulladás, májelégtelenség, különösen azoknál, akiknek előzetes májbetegsége van vagy magas a CD4-számuk (nők >250/μl, férfiak >400/μl).
- Hipotenzió, allergiás reakciók.
4.3. Megelőzés:
- Az első 14 napos alacsony dózisú bevezetés csökkentheti a bőrreakciók és a májkárosodás kockázatát.
5. Ellenjavallatok
- Túlérzékenység a nevirapinra vagy bármely összetevőjére.
- Súlyos májkárosodás:
- Májenzimek jelentős emelkedése (>5-szörös az ULN-hez képest).
- Korábbi súlyos bőrreakciók (pl. Stevens-Johnson szindróma).
6. Gyógyszerkölcsönhatások
A nevirapin a májenzimek induktora, ami befolyásolhatja más gyógyszerek anyagcseréjét.
Csökkenthetik a nevirapin hatását:
- Rifampicin, fenitoin, karbamazepin (CYP450 induktorok).
Csökkenthetik más gyógyszerek hatékonyságát:
- Hormonális fogamzásgátlók:
- A nevirapin csökkentheti a hatékonyságukat, ezért nem hormonális fogamzásgátlási módszer ajánlott.
- Antikoagulánsok (pl. warfarin):
- Szoros monitorozás szükséges.
Nem ajánlott kombinációk:
- Más májkárosító gyógyszerekkel való együttes alkalmazás (pl. izoniazid, alkohol).
7. Terhesség és szoptatás
Terhesség:
- A nevirapin terhesség alatt alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat.
- Széles körben használt az anyáról gyermekre történő HIV-átvitel megelőzésére.
Szoptatás:
- A nevirapin átjut az anyatejbe, ezért HIV-pozitív anyáknak általában nem javasolt a szoptatás, hogy elkerüljék a vírus továbbadását.
8. Túladagolás
Tünetek:
- Súlyos bőrreakciók.
- Májkárosodás tünetei (pl. sárgaság, hasi fájdalom, sötét vizelet).
- Hányinger, hányás.
Kezelés:
- Támogató terápia.
- A nevirapin specifikus antidotuma nem áll rendelkezésre.
9. Előnyök és hátrányok
Előnyök:
- Hatékony HIV-1 fertőzés kezelésében, különösen kombinációs terápiában.
- Egyszerű adagolás.
- Megfizethető ár, különösen alacsony jövedelmű országokban.
Hátrányok:
- Magasabb mellékhatás-kockázat (pl. bőrreakciók, májkárosodás), mint az újabb NNRTI-k (pl. efavirenz, rilpivirin).
- Gyógyszerrezisztencia kialakulásának lehetősége nem megfelelő adherencia esetén.
10. Összegzés
A nevirapin egy hatékony antiretrovirális szer a HIV-1 fertőzés kezelésére, amelyet más antiretrovirális gyógyszerekkel kombinációban alkalmaznak. Bár a gyógyszer széles körben használt, súlyos bőrreakciók és májkárosodás kockázata miatt alapos monitorozás szükséges. Az újabb antiretrovirális szerek megjelenése miatt a nevirapin alkalmazása csökkent, de továbbra is fontos szerepet játszik bizonyos körülmények között, például az anyáról gyermekre történő HIV-átvitel megelőzésében.