nifedipin
| |||
| Clinical data | |||
|---|---|---|---|
| Pronunciation | /nəˈfɛdəpin/ nə-FEH-də-peen | ||
| Trade names | Adalat, Procardia, others | ||
| AHFS/Drugs.com | Monograph | ||
| MedlinePlus | a684028 | ||
| License data |
| ||
| Pregnancy category |
| ||
| Routes of administration | By mouth, topical | ||
| Drug class | Calcium channel blocker (dihydropyridine) | ||
| ATC code | |||
| Legal status | |||
| Legal status | |||
| Pharmacokinetic data | |||
| Bioavailability | 45-56% | ||
| Protein binding | 92-98% | ||
| Metabolism | Gastrointestinal, Liver | ||
| Elimination half-life | 2 hours | ||
| Excretion | Kidneys: >50%, bile duct: 5-15% | ||
| Identifiers | |||
| |||
| CAS Number | |||
| PubChem CID | |||
| IUPHAR/BPS | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| UNII | |||
| KEGG | |||
| ChEBI | |||
| ChEMBL | |||
| Chemical and physical data | |||
| Formula | C17H18N2O6 | ||
| Molar mass | 346.339 g·mol−1 | ||
| 3D model (JSmol) | |||
| Melting point | 173 °C (343 °F) | ||
| |||
| |||
| (verify) | |||
Kiejtés
- IPA: [ ˈnifɛdipin]
Főnév
nifedipin
- (gyógyszertan) A nifedipin egy kalciumcsatorna-blokkoló, amelyet elsősorban magas vérnyomás (hipertónia) és angina pectoris (mellkasi fájdalom) kezelésére használnak. A gyógyszer az erek simaizomzatának ellazításával és az erek kitágításával hat, ami csökkenti a vérnyomást és javítja a szív vérellátását. A nifedipin gyorsan hat, így különösen hasznos lehet akut magas vérnyomás-rohamok enyhítésében, de hosszú hatástartamú formában is elérhető a vérnyomás tartós kontrollálása érdekében.
A nifedipin működési mechanizmusa
A nifedipin a kalciumcsatornákat blokkolja az erek simaizomsejtjeiben. A kalciumionok nélkül az izmok nem tudnak összehúzódni, így a nifedipin az erek simaizmainak elernyedéséhez vezet. Ezáltal az erek kitágulnak (vazodilatáció), a vér szabadabban áramlik, csökken a vérnyomás, és a szív oxigénigénye mérséklődik. Az angina tüneteinek enyhítése során is segít, mivel javítja a szívizom oxigénellátását és csökkenti a terhelést.
A nifedipin alkalmazási területei
- Magas vérnyomás (hipertónia):
- A nifedipin hatékonyan csökkenti a vérnyomást, és hosszú hatástartamú formáiban (retard tabletták) alkalmazzák a krónikus magas vérnyomás tartós kezelésére.
- Angina pectoris:
- Stabil és instabil angina kezelésére is használják, mivel javítja a szívizom vérellátását, ezáltal csökkenti a mellkasi fájdalom előfordulását.
- Raynaud-szindróma:
- A nifedipin kitágítja a kisebb ereket is, ezért alkalmazható a Raynaud-szindróma kezelésére, amely során az ujjak erei hideg vagy stressz hatására összeszűkülnek, és fájdalmas, fehér vagy kék elszíneződést okoznak.
- Korai vajúdás (szülés előtti idő előtti méhösszehúzódások):
- A nifedipin egyes esetekben csökkenti a méhösszehúzódásokat, és késleltetheti a szülés megindulását a 37. hét előtt álló terhes nőknél. Azonban ez csak orvosi felügyelet mellett alkalmazható.
A nifedipin adagolása és formái
A nifedipin különféle formában elérhető, beleértve a gyors hatású tablettákat, retard (lassan felszabaduló) tablettákat és kapszulákat. Az adagolást az orvos határozza meg, figyelembe véve a beteg állapotát és a kezelendő betegséget.
- Gyors hatású forma: Gyors hatású nifedipin tablettákat alkalmaznak akut vérnyomás-emelkedés vagy anginás roham esetén. Ezek gyorsan csökkentik a vérnyomást, de csak rövid ideig hatnak.
- Retard tabletták: A lassú felszabadulású tabletták biztosítják a nifedipin egyenletes felszívódását, így egész nap tartós vérnyomáskontrollt biztosítanak.
A nifedipin mellékhatásai
A nifedipin általában jól tolerálható, de okozhat bizonyos mellékhatásokat, különösen a kezelés kezdeti szakaszában vagy a gyors hatású formák alkalmazása során. A leggyakoribb mellékhatások:
- Fejfájás: Az értágulat miatt jelentkezhet, különösen a kezelés első napjaiban.
- Szédülés: Különösen akkor fordulhat elő, ha a beteg hirtelen feláll vagy gyorsan változtatja a testhelyzetét.
- Lábdagadás (ödéma): Az értágulat miatt a folyadék felhalmozódhat a végtagokban.
- Arcpír és hőhullámok: A nifedipin értágító hatása miatt egyes betegeknél kipirulás jelentkezhet.
- Székrekedés vagy gyomorpanaszok: Emésztési zavarok is előfordulhatnak.
Biztonsági intézkedések és ellenjavallatok
- Terhesség és szoptatás alatt: A nifedipin alkalmazása terhesség és szoptatás alatt csak orvosi felügyelet mellett történhet. Korai vajúdás esetén néha alkalmazzák, de csak szigorúan ellenőrzött körülmények között.
- Alacsony vérnyomás esetén kerülendő: Mivel a nifedipin tovább csökkentheti a vérnyomást, óvatosan kell alkalmazni alacsony vérnyomásban szenvedőknél.
- Szívelégtelenség esetén: Súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a nifedipin használata csak szigorú orvosi felügyelet mellett javasolt, mivel ronthatja a szív teljesítményét.
- Grapefruit kerülése: A grapefruit és a grapefruitlé gátolhatja a nifedipin lebontását, ami a vérszintjének megemelkedéséhez és fokozott mellékhatásokhoz vezethet.
Nifedipin és egyéb gyógyszerkölcsönhatások
A nifedipin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, különösen más vérnyomáscsökkentőkkel, mivel ezek együttes alkalmazása jelentős vérnyomásesést okozhat. Egyes antibiotikumok és gombaellenes szerek is befolyásolhatják a nifedipin lebontását, ezért mindig tájékoztatni kell az orvost a szedett gyógyszerekről.
Összegzés
A nifedipin egy hatékony kalciumcsatorna-blokkoló, amelyet főként magas vérnyomás és angina kezelésére használnak. Az értágító hatásának köszönhetően gyorsan és hatékonyan csökkenti a vérnyomást és enyhíti a mellkasi fájdalmat. A nifedipin jól tolerálható, de mellékhatásokat okozhat, különösen a gyors hatású formák esetében. Használata során fontos az orvosi ellenőrzés, különösen, ha a beteg más vérnyomáscsökkentőket vagy kölcsönhatásban lévő gyógyszereket szed.