Ugrás a tartalomhoz

niklozamid

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
niklozamid
Clinical data
Trade namesNiclocide, Fenasal, Phenasal, others[1]
AHFS/Drugs.comMicromedex Detailed Consumer Information
Routes of
administration		By mouth
ATC code
Identifiers
  • 5-Chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)-2-hydroxybenzamide
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC13H8Cl2N2O4
Molar mass327.117 g·mol−1
3D model (JSmol)
Melting point225 to 230 °C (437 to 446 °F)
  • Clc2cc(ccc2NC(=O)c1cc(Cl)ccc1O)[N+]([O-])=O
  • InChI=1S/C13H8Cl2N2O4/c14-7-1-4-12(18)9(5-7)13(19)16-11-3-2-8(17(20)21)6-10(11)15/h1-6,18H,(H,16,19) checkY
  • Key:RJMUSRYZPJIFPJ-UHFFFAOYSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈniklozɒmid]

Főnév

niklozamid

  1. (gyógyszertan) A niklozamid (INN: niclosamide) egy széles spektrumú anthelmintikum, amelyet főként szalagférgek (cestodák) által okozott bélférgességek kezelésére alkalmaznak. A gyógyszer az emberi és állati orvoslásban is használatos. Különösen hatásos a Taenia saginata (szarvasmarha-galandféreg), Taenia solium (sertés-galandféreg), és Diphyllobothrium latum (hal-galandféreg) ellen.

A niklozamid egy kontaktféregölő szer, amely lokálisan hat a bél lumenében, és nem szívódik fel szisztémásan – ennek köszönhetően alacsony a szisztémás toxicitása, viszont hatékonysága is korlátozott extraintestinalis fertőzésekkel szemben.


2. Kémiai tulajdonságok

  • IUPAC-név: 5-klór-N-(2-klór-4-nitrofenil)-2-hidroxibenzamid
  • Molekulaképlet: C₁₃H₈Cl₂N₂O₄
  • Moláris tömeg: 327,12 g/mol
  • CAS-szám: 50-65-7
  • Kémiai osztály: szubsztituált szalicil-amid származék
  • Fizikai jellemzők: narancssárga kristályos por, vízben rosszul oldódik


3. Hatásmechanizmus

A niklozamid hatása kontakt módon alakul ki, vagyis közvetlenül érintkezik a bélben élő férgekkel. Több ponton is hatást gyakorol a parazitákra:

3.1 Oxidatív foszforiláció gátlása

  • Gátolja a parazita mitokondriumainak ATP-termelését
  • Ennek következményeként a féreg energiadeficitbe kerül, mozgásképtelenné válik, majd elpusztul

3.2 Cestoda glükózmetabolizmusának zavarása

  • A glükóz felvétel és anyagcsere zavarát okozza, amely szintén sejtszintű pusztuláshoz vezet

3.3 Külső burkolat károsítása

  • A féreg tegumentumát károsítja, amelyen keresztül tápanyagokat vesz fel → éhezés és elhalás

A féreg életképessége megszűnik, és az emésztőrendszerből emésztetlen vagy részben emésztett formában kiürül.


4. Farmakokinetika

4.1 Felszívódás

  • A niklozamid szinte teljes mértékben a bélrendszerben marad
  • Orális adagolás után rosszul szívódik fel, ez a helyi bélhatás szempontjából előnyös

4.2 Metabolizmus

  • Minimális mértékben metabolizálódik a májban
  • A hatóanyag főként változatlan formában választódik ki

4.3 Elimináció

  • Elsősorban széklettel ürül
  • Kis mennyiségben metabolitként vizelettel is kiválasztódik


5. Klinikai alkalmazások

5.1 Indikációk

  • Taeniasis (szarvasmarha- és sertésgalandféreg)
  • Diphyllobothriasis (halgalandféreg-fertőzés)
  • Hymenolepiasis (törpe galandféreg, Hymenolepis nana)
  • Egyes állatgyógyászati parazitaellenes kezelések

5.2 Nem hatékony:

  • Ciszticerkózis (Taenia solium lárvái az agyban/izomban)
  • Echinococcosis (májban/tüdőben lévő hólyagférgek)
  • Nematodák (fonálférgek), pl. orsóféreg – más szer szükséges


6. Adagolás és alkalmazás

6.1 Felnőttek

  • 2 g orálisan, egyszeri adagban
  • Ha szükséges, ismételhető néhány nap múlva

6.2 Gyermekek

  • 40 mg/ttkg, maximum 2 g
  • Egyszeri dózis, gyermekorvosi felügyelettel

6.3 Alkalmazási forma

  • Tabletta (rágótabletta vagy bevont tabletta)
  • Étkezés után, kevés vízzel bevéve ajánlott
  • Néha hashajtóval együtt adják, hogy segítse a féregürítést


7. Mellékhatások

A niklozamid általában jól tolerálható, mivel nem szívódik fel jelentős mértékben.

7.1 Gyakoribb enyhe mellékhatások

  • Hányinger, hányás
  • Hasi diszkomfort
  • Hasmenés
  • Étvágycsökkenés

7.2 Ritkább reakciók

  • Fejfájás, szédülés
  • Kiütés, allergiás reakció
  • Álmosság, gyengeség

7.3 Súlyos mellékhatások

  • Extrém ritkák
  • Szisztémás toxicitás (gyakorlatilag nem fordul elő)


8. Ellenjavallatok és figyelmeztetések

8.1 Ellenjavallatok

  • Ismert túlérzékenység a niklozamidra
  • Akut gyulladásos bélbetegségben (pl. colitis ulcerosa) nem javasolt

8.2 Figyelmeztetések

  • Ciszticerkózis gyanúja esetén kerülendő, mivel a parazita elpusztulása CNS-ben gyulladásos választ válthat ki
  • Taenia solium fertőzésnél gyakran ajánlott a széklet alapos vizsgálata, hogy ne legyen larvális forma is jelen


9. Terhesség és szoptatás

9.1 Terhesség

  • Állatkísérletekben nem mutatott teratogén hatást
  • Humán adatok korlátozottak → elővigyázatosság indokolt
  • Csak akkor alkalmazandó, ha az anya számára előny meghaladja a magzat kockázatát

9.2 Szoptatás

  • Kismértékben átjuthat az anyatejbe
  • Rövid kezelésnél a szoptatás megszakítása általában nem szükséges


10. Kölcsönhatások

  • Nincs jelentős gyógyszerkölcsönhatás
  • Más bélparazita-ellenes szerekkel együtt nem szokás kombinálni, de klinikailag megfontolható, ha kevert fertőzés áll fenn


11. Rezisztencia és hatásosság

  • A niklozamid ritkán okoz rezisztenciát, mivel gyorsan pusztítja el a férgeket
  • A hatás a féreg fizikai kiürülésével zárul → fontos a székletvizsgálat utóellenőrzésként
  • Lárvák és peték ellen nem hatékony, ezért újrafertőződés megelőzése (pl. higiénia) fontos


12. Egyéb alkalmazások (kutatás alatt)

Bár klinikai alkalmazása főként bélférgességhez kötött, a niklozamidot kutatják mint potenciális hatóanyagot a következő területeken:

  • Antivirális hatás (pl. SARS-CoV-2 ellen – laboratóriumi szinten)
  • Antitumorális hatás (Wnt/β-katenin jelátvonal gátlása)
  • Antibakteriális hatás bizonyos biofilmképző baktériumok ellen
  • Ezek jelenleg preklinikai szakaszban vannak, nincs jóváhagyott indikációjuk


13. Összehasonlítás más anthelmintikumokkal

Hatóanyag Hatásspektrum Felszívódás Hatásforma Hatékony a lárvák/peték ellen?
Niklozamid Szalagférgek (cestodák) Minimális Lokális (bél) Nem
Praziquantel Cestodák, trematodák Jó Szisztémás Részben
Albendazol Széles spektrumú Jó Szisztémás Igen (lárvák ellen is)
Mebendazol Fonálférgek Gyenge Lokális Részben


14. Előnyök és hátrányok

Előnyök

  • Gyorsan hat, egyszeri adag elég
  • Nem szívódik fel → kevés szisztémás mellékhatás
  • Olcsó, széles körben elérhető
  • Jó tolerálhatóság

Hátrányok

  • Csak felnőtt férgek ellen hatékony
  • Lárvák és peték ellen nem hat
  • Nem alkalmazható larvatikus (pl. agyi) fertőzésekben
  • Korlátozott elérhetőség bizonyos országokban


15. Összefoglalás

A niklozamid egy biztonságos, hatékony és helyileg ható anthelmintikum, amelyet elsősorban szalagféreg-fertőzések kezelésére alkalmaznak. A bélben fejti ki hatását, nem szívódik fel, így szisztémás toxicitása minimális. Az egyszeri adagolás, jó tolerálhatóság és alacsony költség miatt különösen hasznos a közegészségügyi beavatkozásokban is.

Bár csak a bélbeli féregalakokat pusztítja, a niklozamid továbbra is az egyik elsőként választott szer a felnőtt cestoda-fertőzések kezelésében. A jövőben esetleg új vírusellenes vagy daganatellenes alkalmazásokat is nyerhet, de ezek még klinikai validálásra várnak.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=niklozamid&oldid=3517825”