nortriptilin

nortriptilin
Clinical data
Trade names	Aventyl, others
Other names	Desitriptyline; ELF-101; E.L.F. 101; N-7048
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682620
License data	US DailyMed: Nortriptyline;
Pregnancy; category	AU: C;
Routes of; administration	By mouth
Drug class	Tricyclic antidepressant (TCA)
ATC code	N06AA10 (WHO) ;
Legal status
Legal status	AU: S4 (Prescription only); BR: Class C1 (Other controlled substances); CA: ℞-only; US: ℞-only;
Pharmacokinetic data
Bioavailability	32–79%
Protein binding	92%
Metabolism	Liver
Metabolites	10-E-Hydroxynortriptyline
Elimination half-life	18–44 hours (mean 30 hours)
Excretion	Urine: 40%; Feces: minor
Identifiers
	IUPAC name 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-N-methyl-1-propanamine;
CAS Number	72-69-5 ; 894-71-3;
PubChem CID	4543;
IUPHAR/BPS	2404;
DrugBank	DB00540 ;
ChemSpider	4384 ;
UNII	BL03SY4LXB;
KEGG	D08288 ;
ChEBI	CHEBI:7640 ;
ChEMBL	ChEMBL445 ;
Chemical and physical data
Formula	C19H21N
Molar mass	263.384 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES c3cc2c(/C(c1c(cccc1)CC2)=C/CCNC)cc3;
	InChI InChI=1S/C19H21N/c1-20-14-6-11-19-17-9-4-2-7-15(17)12-13-16-8-3-5-10-18(16)19/h2-5,7-11,20H,6,12-14H2,1H3 ; Key:PHVGLTMQBUFIQQ-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈnortriptilin]

Főnév

nortriptilin

(gyógyszertan) A nortriptilin (INN: nortriptyline) egy triciklikus antidepresszáns (TCA), amelyet a depresszió, krónikus fájdalom, szorongásos zavarok, migrén és egyéb idegi eredetű zavarok kezelésére alkalmaznak. A nortriptilin a második generációs TCA-k közé tartozik, a amitriptilin aktív metabolitja, és hatékonysága mellett viszonylag jobban tolerálható a korai TCA-knál.

1. Kémiai és fizikai jellemzők

IUPAC-név: 3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-N-methylpropan-1-amine
Molekulaképlet: C₁₉H₂₁N
Molekulatömeg: 263,38 g/mol
Halmazállapot: szilárd, fehér por
Orális formában alkalmazzák (tabletta, kapszula, folyadék)

2. Farmakológiai hatás

2.1 Hatásmechanizmus

A nortriptilin gátolja a szerotonin (5-HT) és noradrenalin (NA) visszavételét a preszinaptikus idegvégződésekben, ezzel megnöveli e neurotranszmitterek szintjét a szinaptikus résben.

Fő célpontok:
- Szerotonin-transzporter (SERT) – gyenge gátlás
- Noradrenalin-transzporter (NET) – erősebb gátlás
- H1 hisztamin receptor – antihisztamin hatás (álmosság)
- M1 muszkarin receptor – antikolinerg mellékhatások
- α1-adrenerg receptor – ortosztatikus hipotenzió

2.2 Összegzés

A nortriptilin főként noradrenerg hatású, de szerotoninerg és antikolinerg aktivitása is van.

3. Farmakokinetika

Felszívódás: jó, orális adagolás után
Plazma-csúcskoncentráció: 4–8 óra
Megoszlás: jól bejut a központi idegrendszerbe
Metabolizmus: főként májban (CYP2D6)
Felezési idő: 18–90 óra (egyéni különbségek!)
Kiválasztás: főként vizelettel, metabolit formájában

4. Terápiás javallatok

Állapot	Megjegyzés
Major depresszió	Elsősorban, ha más antidepresszáns nem hatásos
Perzisztens szorongásos zavarok	Off-label
Kronikus fájdalom (pl. neuropátiás)	Alacsony dózisban is hatékony
Migrén profilaxis	Napi 10–25 mg-os dózisban
Éjszakai ágybavizelés (enuresis nocturna)	Gyermekeknél, ritkán alkalmazott

5. Adagolás

Depresszió esetén:

Kezdő dózis: 25–50 mg/nap (osztva vagy este egyben)
Fenntartó dózis: 75–150 mg/nap
Maximális napi dózis: 150 mg
Idősek és májkárosodásban szenvedők: alacsonyabb dózis

Fájdalom és migrén esetén:

10–25 mg este lefekvés előtt
Hatás akár 1 hét alatt is kialakulhat

6. Mellékhatások

Gyakoribb

Szájszárazság
Álmoság
Székrekedés
Homályos látás
Szédülés
Testsúlynövekedés

Ritkább, de súlyosabb

Szívritmuszavar
Görcsrohamok
Májfunkciós eltérések
Pszichózis (főleg időseknél)

Antikolinerg tünetek

Vizelési nehézség
Zavartság
Pupillatágulat
Emésztési zavarok

7. Ellenjavallatok

Akut szívinfarktus után
Súlyos szívritmuszavarok
Monoamino-oxidáz gátlókkal (MAOI) való együttes szedés (minimum 14 napos kihagyás szükséges)
Glaukóma, vizeletretenció
Allergia a TCA-kra

8. Kölcsönhatások

Veszélyes kombinációk:

MAOI-k: szerotonin-szindróma, hipertenzív krízis
SSRI-k (pl. fluoxetin): CYP2D6-gátlás → nortriptilin toxicitás
Antihisztaminok, benzodiazepinek: szedáció fokozódhat
Antikolinerg szerek: tünetek összeadódása

9. Túladagolás

Súlyos és potenciálisan életveszélyes, tünetei:

Szívritmuszavar
Görcsroham
Kóma
Légzésdepresszió

Kezelés: intenzív kórházi megfigyelés, aktív szén, szupportív terápia (pl. lidokain, benzodiazepin)

10. Előnyök és hátrányok

Előnyök	Hátrányok
Hatékony rezisztens depresszióban	Szedáló és antikolinerg
Használható fájdalomra is	Potenciálisan kardiotoxikus
Hosszú hatásidő	Interakciók SSRI-kkel és más szerekkel
Olcsó, generikus	Túladagolás veszélyes

11. Összehasonlítás más antidepresszánsokkal

Tulajdonság	Nortriptilin	Amitriptilin	SSRI-k (pl. fluoxetin)
Szedáció	Mérsékelt	Erős	Enyhe vagy nincs
Antikolinerg hatás	Mérsékelt	Erős	Nincs
Fájdalomcsillapítás	Igen	Igen	Csak egyeseknél
Szexuális mellékhatások	Ritka	Ritka	Gyakori
Túladagolási kockázat	Magas	Nagyon magas	Alacsony

12. Klinikai megítélés

A nortriptilin különösen alkalmas:

idősebb betegek számára, akik nem tolerálják az amitriptilint
fájdalomszindrómákban
hangulatzavar + alvászavar kombinációjában
más terápiára rezisztens depresszióban

Nem elsővonalbeli szer a mai antidepresszáns palettán, de bizonyos esetekben még mindig fontos eszköz a klinikai gyakorlatban.

Összefoglalás

A nortriptilin egy klasszikus, de máig hasznos antidepresszáns, mely főként noradrenalin visszavétel-gátló hatása révén fejti ki hatását. Jól alkalmazható nemcsak hangulatzavarok, hanem neuropátiás fájdalom vagy migrén esetén is. Bár mellékhatásprofilja miatt nem mindenki számára ideális, alacsony dózisban jól tolerálható, és az SSRI-rezisztens betegek számára jó alternatíva lehet.

Fordítások

Tartalom

angol: nortriptyline (en)

További információk

nortriptilin - Értelmező szótár (MEK)
nortriptilin - Etimológiai szótár (UMIL)
nortriptilin - Szótár.net (hu-hu)
nortriptilin - DeepL (hu-de)
nortriptilin - Яндекс (hu-ru)
nortriptilin - Google (hu-en)
nortriptilin - Helyesírási szótár (MTA)
nortriptilin - Wikidata
nortriptilin - Wikipédia (magyar)