olopatadin

olopatadin
Clinical data
Trade names	Patanol, Pataday, Opatanol
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a602025
License data	US DailyMed: Olopatadine;
Pregnancy; category	AU: B1;
Routes of; administration	Eye drops, nasal spray
ATC code	S01GX09 (WHO) R01AC08 (WHO);
Legal status
Legal status	AU: S4 (Prescription only); UK: POM (Prescription only); US: ℞-only / OTC; EU: Rx-only;
Pharmacokinetic data
Elimination half-life	3 hours
Identifiers
	IUPAC name {(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-; dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}acetic acid;
CAS Number	113806-05-6 ;
PubChem CID	5281071;
DrugBank	DB00768 ;
ChemSpider	4444528 ;
UNII	D27V6190PM;
KEGG	D08293 ; as HCl: D01192 ;
ChEMBL	ChEMBL1189432 ;
Chemical and physical data
Formula	C21H23NO3
Molar mass	337.419 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=C(O)Cc2ccc1OCc3c(C(\c1c2)=C\CCN(C)C)cccc3;
	InChI InChI=1S/C21H23NO3/c1-22(2)11-5-8-18-17-7-4-3-6-16(17)14-25-20-10-9-15(12-19(18)20)13-21(23)24/h3-4,6-10,12H,5,11,13-14H2,1-2H3,(H,23,24)/b18-8- ; Key:JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Magyar

Kiejtés

IPA: [ ˈolopɒtɒdin]

Főnév

olopatadin

(gyógyszertan) Az olopatadin (angolul: olopatadine) egy második generációs antihisztamin, amely szelektív H₁-receptor antagonista és hízósejt-stabilizáló hatással is rendelkezik. Elsősorban allergiás kötőhártya-gyulladás, szénanátha, valamint krónikus urticaria (csalánkiütés) és egyéb allergiás bőrtünetek kezelésére használják. Alkalmazási formái között szerepel a szemcsepp, az orrspray és szájon át szedhető tabletta is.

Hatása gyorsan jelentkezik, jól tolerálható, és ritkán okoz szedációt, így ideális hosszú távú tüneti kezelésre is allergiás állapotokban.

2. Kémiai és fizikai jellemzők

2.1 Kémiai szerkezet

IUPAC-név: 11-[(Z)-3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydro-dibenzo[b,e]oxepin-2-acetic acid
Molekulaképlet: C₂₁H₂₃NO₃
Molekulatömeg: 337.42 g/mol

2.2 Szerkezeti jellemzők

A molekula dibenzoxepin vázas, hasonló más antihisztaminokhoz
Z-konfigurációjú kettős kötés jellemzi az oldalláncon
A hatóanyag szabad savként és hidroklorid sóként is előfordul

3. Hatásmechanizmus

Az olopatadin kettős mechanizmussal fejti ki hatását:

3.1 H₁-receptor antagonizmus

Gátolja a hisztamin H₁-receptorokhoz való kötődését, így megszünteti az allergiás tüneteket: viszketés, könnyezés, orrfolyás, tüsszögés, ödéma.

3.2 Hízósejt-stabilizálás

Gátolja a hízósejtek degranulációját, ezáltal csökkenti a hisztamin és egyéb gyulladásos mediátorok felszabadulását.
Ennek köszönhetően megelőzi az allergiás reakciók kialakulását is, nem csak a tüneteket enyhíti.

4. Farmakokinetika

4.1 Felszívódás

Per os alkalmazva: jó orális felszívódás
Szemcsepp formájában lokális hatás, minimális szisztémás felszívódással
Orrspray: részben lokális, részben szisztémás felszívódás

4.2 Eloszlás

Plazmafehérje-kötődés: ~55–70%
Maximális plazmakoncentráció per os alkalmazás után: 0,5–1 óra

4.3 Metabolizmus és elimináció

Részben metabolizálódik a májban (oxidáció, konjugáció)
Főként a vesén keresztül ürül, részben változatlan formában

4.4 Felezési idő

~8–12 óra (orális formánál)
Szemcsepp esetén hatása 6–8 órán át tart

5. Terápiás javallatok

5.1 Allergiás kötőhártya-gyulladás

Szemviszketés, könnyezés, vörösség enyhítésére
Szezonális vagy perenniális forma esetén is hatásos

5.2 Allergiás rhinitis (szénanátha)

Orrfolyás, tüsszögés, orrdugulás csökkentése
Orrspray formában használatos

5.3 Krónikus urticaria és bőrallergia

Orális készítményként alkalmazzák a viszketés, kiütések kezelésére

5.4 Egyéb alkalmazások

Kontaktlencse viselésével összefüggő irritáció
Atópiás conjunctivitis (off-label)

6. Készítmények és adagolás

Gyógyszerforma	Hatáserősség	Adagolás
Szemcsepp	0,1% / 0,2%	napi 2× vagy 1× (formulációtól függően)
Orrspray	665 µg/adag	napi 2× mindkét orrlyukba
Tabletta	5 mg, 10 mg	napi 1–2×, étkezéstől függetlenül

7. Mellékhatások

7.1 Szemcsepp formában

Égő érzés, szemszárazság, homályos látás
Szemviszketés átmenetileg fokozódhat
Ízérzékelési zavar (orrgaratba kerüléskor)

7.2 Per os / orrspray formában

Fejfájás, álmosság (ritkán)
Szájszárazság
Orrirritáció, epistaxis (orrspray esetén)
Fáradtság, hányinger (nagyon ritkán)

8. Ellenjavallatok

Túlérzékenység az olopatadinra vagy bármely segédanyagra
Szemcsepp: kontaktlencse viselése közvetlenül alkalmazás után (ajánlott 10–15 perc szünetet tartani)
Súlyos veseelégtelenség (tablettás forma esetén)

9. Kölcsönhatások

Minimális gyógyszer-interakciós potenciál
Per os alkalmazásnál:
- CNS depresszánsokkal kombinálva fokozhatja az álmosságot
Szemcsepp formában nincs klinikailag jelentős interakció

10. Előnyök és hátrányok

Előnyök	Hátrányok
Gyors hatás (15–30 percen belül)	Ár magasabb lehet, mint generikus antihisztaminoké
Kevés mellékhatás	Kontaktlencse viselés mellett szemcsepp óvatosan
Hízósejt-stabilizáló is – nemcsak tüneti	Ritkán okozhat álmosságot
Hosszú hatástartam – napi 1–2x elég	Per os formában kevésbé ismert (hazánkban ritkább)

11. Gyógyszernevek, elérhetőség

Magyarországon elérhető készítmények

Opatanol® – 0,1% szemcsepp
Pataday® – 0,2% szemcsepp (napi egyszeri)
Rinelon OLO® – kombinált orrspray (mometazon + olopatadin)
Tablettás formák: ritkán, inkább második generációs antihisztaminok dominálnak

Nemzetközi nevek

Patanol, Pataday – USA, EU
Alcon, Sandoz – fő gyártók

12. Használat speciális populációkban

12.1 Gyermekek

3 éves kortól biztonságos szemcsepp és orrspray formában
Orális forma: 6 éves kortól javasolt

12.2 Terhesség és szoptatás

Terhesség: B kategória (állatkísérletek alapján biztonságos, de humán adat kevés)
Szoptatás: nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe – orvosi mérlegelés szükséges

12.3 Idősek

Jól tolerálják, nincs szükség dózismódosításra

13. Összehasonlítás más antihisztaminokkal

Hatóanyag	Generáció	Szedáció	Hízósejt-stabilizálás
Olopatadin	II.	Minimális	Igen
Loratadin	II.	Nem	Nem
Cetirizin	II.	Lehetséges	Kismértékű
Azelasztin	II.	Közepes	Igen

14. Összegzés

Az olopatadin egy modern, jól tolerálható és hatékony antihisztamin, amely a H₁-receptorok blokkolásán túl hízósejt-stabilizáló tulajdonságokkal is rendelkezik. Kiemelten hatékony az allergiás szem- és orrtünetek kezelésében, és alkalmazható akut és krónikus formákban egyaránt. Szemcsepp formában első választás az allergiás kötőhártyagyulladásban, különösen pollenallergia esetén.

A készítmény gyorsan hat, hosszú időn át enyhíti a tüneteket, és kevés mellékhatással jár, így a mindennapi életminőség javításának egyik kulcsfontosságú eszköze allergiás betegek számára.

Fordítások

Tartalom

angol: olopatadine (en)

További információk

olopatadin - Értelmező szótár (MEK)
olopatadin - Etimológiai szótár (UMIL)
olopatadin - Szótár.net (hu-hu)
olopatadin - DeepL (hu-de)
olopatadin - Яндекс (hu-ru)
olopatadin - Google (hu-en)
olopatadin - Helyesírási szótár (MTA)
olopatadin - Wikidata
olopatadin - Wikipédia (magyar)

↑ FDA Approves Three Drugs for Nonprescription Use Through Rx-to-OTC Switch Process. U.S. Food and Drug Administration (FDA) , 2020. február 14. [2020. február 15-i dátummal az eredetiből archiválva]. Sablon:PD-notice

[FDA_switch-1] FDA Approves Three Drugs for Nonprescription Use Through Rx-to-OTC Switch Process. U.S. Food and Drug Administration (FDA) , 2020. február 14. [2020. február 15-i dátummal az eredetiből archiválva]. Sablon:PD-notice

[1]