orfenadrin
 | |
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Generic; many brand names[1] |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682162 |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration | Oral, intravenous, intramuscular |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 90% |
| Protein binding | 95% |
| Metabolism | Hepatic demethylation |
| Elimination half-life | 13–20 hours[2] |
| Excretion | Renal and biliary |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C18H23NO |
| Molar mass | 269.388 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈorfɛnɒdrin]
Főnév
orfenadrin
- (gyógyszertan) Az orfenadrin egy centrálisan ható izomrelaxáns és antikolinerg szer, amelyet elsősorban akut izomgörcsökkel járó mozgásszervi fájdalmak, valamint Parkinson-kór tüneteinek enyhítésére alkalmaznak. Kémiai és farmakológiai szempontból rokon az antihisztaminokkal és antikolinerg szerekkel, hasonlóan a difenhidraminhoz.
Hatásmechanizmusa nem teljesen tisztázott, de többféle központi idegrendszeri mechanizmuson keresztül izomlazító, fájdalomcsillapító, és tremorcsökkentő hatással bír. Az orfenadrin tartalmú készítmények különféle formákban állnak rendelkezésre: tabletta, injekció, retard kapszula, illetve kombinációkban fájdalomcsillapítókkal (pl. paracetamollal).
2. Kémiai adatok
- IUPAC-név: N,N-dimethyl-2-[(2-methylphenyl)phenylmethoxy]ethanamine
- Molekulaképlet: C₁₈H₂₃NO
- Molekulatömeg: 269,38 g/mol
- CAS-szám: 83-98-7
- Szerkezeti jellemzők: difenilmetán-váz, éterkötés, dimetilamino-alkil lánc
- Kémiai rokonság: difenhidramin (antihisztamin), tofenacin (antidepresszáns)
3. Hatásmechanizmus
Az orfenadrin hatásmechanizmusa többcsatornás:
3.1. Antikolinerg hatás
- Az orphenadrine az acetilkolin muszkarin receptorainak antagonizálója a központi idegrendszerben
- Csökkenti a cholinerg túlműködést, különösen Parkinson-kórban, ahol a dopaminhiány mellett relatív kolinerg túlsúly van
3.2. Izomrelaxáns hatás
- A pontos mechanizmus ismeretlen, de a központi idegrendszerben fejti ki hatását
- Valószínűleg a gerincvelő szintjén gátolja a poliszaptikus reflexeket, ami izomtónuscsökkentést eredményez
- Nem hat közvetlenül a vázizmokra vagy az ideg-izom átmenetre
3.3. NMDA-receptor antagonista hatás
- Az orfenadrin gyenge NMDA-antagonista, ami magyarázhatja a fájdalomcsillapító tulajdonságait
3.4. Antihisztamin és szedatív hatások
- A H₁-receptorokra is gyakorol gyenge antagonista hatást
- Enyhe nyugtató hatás is előfordulhat, különösen nagy dózisban
4. Farmakokinetika
4.1. Felszívódás
- Szájon át jól felszívódik
- Retard (hosszú hatású) készítmények lassabban, de tartósabban szívódnak fel
4.2. Eloszlás
- Magas lipofilitása révén jó penetrációt biztosít a központi idegrendszerbe
- Plazmafehérje-kötődés: ~90%
4.3. Metabolizmus
- A májban metabolizálódik oxidáció és demetilezés útján
- Enzimatikus metabolizmus valószínűleg a CYP450 rendszer révén
4.4. Elimináció
- Elsősorban vizelettel ürül metabolitok formájában
- Felezési idő: kb. 13–20 óra, hosszabb a retard formulák esetén
5. Terápiás javallatok
5.1. Akut izomgörcsök, mozgásszervi fájdalmak
- Hátfájás, nyakfájdalom, lumbágó, fibromyalgia, izomhúzódás
- Általában fizikoterápia vagy NSAID-ok kiegészítésére használják
- Fájdalomcsillapítókkal együtt gyakran alkalmazzák (pl. paracetamollal kombinációban)
5.2. Parkinson-kór
- Kiegészítő szerként használható a tremor, rigiditás, és nyálfolyás csökkentésére
- Különösen hatékony a gyógyszer-indukálta extrapiramidális tünetek (pl. neuroleptikumok hatására kialakuló parkinsonizmus) kezelésében
5.3. Neuralgiák és krónikus fájdalom szindrómák
- Az NMDA-blokkoló tulajdonság miatt krónikus neuropátiás fájdalmak esetén is vizsgálják
6. Adagolás és alkalmazás
Az adagolás függ a beteg állapotától, a tünetek súlyosságától és a készítmény típusától.
Tabletta:
- Általános adag: 100 mg naponta 2–3 alkalommal
- Retard tabletta: 100 mg 12 óránként
Injekció:
- Súlyos izomspazmus esetén: 60–120 mg intramuszkulárisan vagy lassan intravénásan
Kombinációs készítmények:
- Orphenadrine + paracetamol: 35 mg + 450 mg / tabletta
- Általában naponta 2–3-szor alkalmazva
7. Mellékhatások
Az orfenadrin antikolinerg, központi idegrendszeri, valamint kardiovaszkuláris mellékhatásokat okozhat.
7.1. Gyakori mellékhatások:
- Szájszárazság
- Szédülés
- Álmatlanság
- Homályos látás
- Székrekedés
- Retenció (vizelési nehézség)
7.2. Központi idegrendszeri tünetek:
- Idegesség, ingerlékenység
- Fejfájás
- Eufória vagy zavartság (nagy dózisban)
7.3. Ritka, súlyos mellékhatások:
- Szívritmuszavarok (tachycardia, palpitáció)
- Hallucinációk, pszichózis
- Allergiás reakciók (kiütés, viszketés, anafilaxia)
- Májenzim-emelkedés
- Görcsök
8. Ellenjavallatok
- Glaukóma (különösen szűkzugú)
- Vizeletretenció prosztata hiperplázia miatt
- Myasthenia gravis
- Súlyos szívelégtelenség
- Akut vérzéses állapotok (főként Parkinson-indikáció esetén)
9. Figyelmeztetések és óvintézkedések
- Idős betegeknél fokozott antikolinerg mellékhatások léphetnek fel (delírium, zavartság)
- Alkohollal együtt adva szedációt, koordinációzavart fokozhat
- Parkinszonizmus kezelésében a dózis túllépése kognitív romlást okozhat
- Máj- és vesebetegeknél a gyógyszer kumulálódhat
10. Gyógyszerkölcsönhatások
- Antikolinerg szerek: fokozott mellékhatások (pl. atropin, trihexifenidil)
- Központi idegrendszeri depresszánsok (benzodiazepinek, alkohol): fokozott szedáció
- MAO-gátlók: elméletileg veszélyes interakciók (hipertenzív krízis)
- Antidepresszánsok (triciklikusak): additív antikolinerg hatás
- Fenotiazinok, neuroleptikumok: extrapiramidális tünetek súlyosbodása
11. Terhesség és szoptatás
- Terhesség alatt csak orvosi mérlegelés alapján alkalmazható – nincs elég adat
- Szoptatás: nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért nem javasolt alkalmazása
12. Túladagolás
Tünetek:
- Súlyos antikolinerg szindróma: hallucinációk, láz, delírium
- Tachycardia, izgatottság, görcsök
- Légzésdepresszió (ritkán)
Kezelés:
- Támogató kezelés
- Szükség esetén fizosztigmin (antikolinerg túladagolás antidotuma)
- Monitorozás, hidratálás, görcsgátló (pl. diazepam)
13. Gyógyszerformák és márkanevek
- Tabletta: 50–100 mg
- Retard tabletta: 100 mg
- Injekciós oldat: 60–120 mg/ml
- Kombinált fájdalomcsillapító készítmények: pl. orphenadrine + paracetamol
Márkanevek (országonként változhatnak):
- Norflex, Disipal, Banflex, Orfen, Flexiver
14. Farmakodinámiás profil
| Hatás | Élettani mechanizmus |
|---|---|
| Izomrelaxáció | CNS-polyszinaptikus gátlás |
| Tremorcsökkentés | Antikolinerg + dopaminos egyensúly |
| Fájdalomcsillapítás | NMDA-blokkolás + szedatív hatás |
| Antikolinerg hatás | Muszkarin receptor gátlása |
15. Összefoglalás
Az orfenadrin egy sokoldalú, főként izomlazító és antikolinerg hatású gyógyszer, amelyet akut izomfájdalmak, valamint extrapiramidális tünetek és Parkinson-kór esetén alkalmaznak. Hatása nem perifériás, hanem központi idegrendszeri, így nem csökkenti közvetlenül az izomerőt, csak az izomtónust. Fájdalomcsillapító hatása miatt kombinációs készítményekben is előfordul.
Bár hatékony és gyorsan hat, az antikolinerg mellékhatások korlátozzák a használatát bizonyos betegcsoportokban (idősek, glaukómások). Megfelelő indikációval és dózisban alkalmazva azonban biztonságos és hatékony terápiás eszköz mozgásszervi és neurológiai tünetek enyhítésére.
Fordítások
Tartalom
- orfenadrin - Értelmező szótár (MEK)
- orfenadrin - Etimológiai szótár (UMIL)
- orfenadrin - Szótár.net (hu-hu)
- orfenadrin - DeepL (hu-de)
- orfenadrin - Яндекс (hu-ru)
- orfenadrin - Google (hu-en)
- orfenadrin - Helyesírási szótár (MTA)
- orfenadrin - Wikidata
- orfenadrin - Wikipédia (magyar)