oximorfon
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Numorphan, Numorphone, Opana, others |
| Other names | 14-Hydroxydihydromorphinone |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a610022 |
| License data |
|
| Dependence liability | High |
| Addiction liability | High |
| Routes of administration | By mouth, buccal, sublingual, intranasal, intravenous, epidural, subcutaneous, intramuscular |
| Drug class | Opioid |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | by mouth: 10% Buccal: 28% Sublingual: 37.5% Intranasal: 43% |
| Protein binding | 10% |
| Metabolism | Liver (CYP3A4, glucuronidation) |
| Metabolites | • Noroxymorphone • glucuronide |
| Elimination half-life | 10–12 hours |
| Duration of action | Duration of action: 6–8 hours orally, 4–6 hrs parenteral |
| Excretion | Urine, feces |
| Identifiers | |
| |
| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C17H19NO4 |
| Molar mass | 301.342 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Kiejtés
- IPA: [ ˈoksimorfon]
Főnév
oximorfon
- (gyógyszertan) Az oximorfon egy erős opioid fájdalomcsillapító, amelyet közepes vagy súlyos fájdalom kezelésére alkalmaznak, különösen akkor, ha a gyengébb fájdalomcsillapítók nem hatásosak. Az oximorfon a morfin szintetikus származéka, és a μ-opioid receptorokhoz kötődve fejti ki hatását, ami a fájdalomérzet csökkenését és a fájdalom enyhítését eredményezi.
Hatásmechanizmus
Az oximorfon a μ-opioid receptorokhoz kapcsolódva csökkenti a fájdalomérzetet azáltal, hogy gátolja a fájdalomjelzések továbbítását a központi idegrendszerben. Ezen kívül gátolja az idegi ingerületek átvitelét, eufóriát és nyugtató hatást vált ki, ami hozzájárul a fájdalomérzet csökkentéséhez.
Felhasználási területek
- Súlyos fájdalom kezelése: Az oximorfont általában olyan betegek kezelésére írják fel, akiknél krónikus, súlyos fájdalom áll fenn, például rákos megbetegedés esetén vagy műtéti fájdalomcsillapításra.
- Krónikus fájdalom kezelése: Hosszú hatású formában alkalmazzák olyan betegek esetén, akik állandó fájdalomtól szenvednek és folyamatos fájdalomcsillapításra van szükségük.
Adagolás és alkalmazás
Az oximorfon tabletta formájában, illetve injekcióként érhető el. Az adagolás a beteg állapotától, a fájdalom súlyosságától és a korábbi opioid-expozíciótól függ. Kezdő adagként általában kisebb mennyiséget írnak fel, amit szükség esetén fokozatosan növelnek. Fontos, hogy az oximorfont orvosi előírás szerint szedjék, mivel az erős hatás miatt nagy a túladagolás és a függőség kockázata.
Mellékhatások
Az oximorfon alkalmazása során különféle mellékhatások jelentkezhetnek: - Légzésdepresszió: Az egyik legsúlyosabb mellékhatás, mivel csökkenti a légzésfrekvenciát, ami életveszélyes lehet, különösen túladagolás esetén. - Székrekedés: Az opioidok általános mellékhatása. - Hányinger és hányás - Álmosság, szédülés: A központi idegrendszerre gyakorolt nyugtató hatás miatt ezek gyakoriak. - Eufória vagy diszforia: Az oximorfon befolyásolja a hangulatot, ami függőség kialakulásához vezethet.
Ellenjavallatok és figyelmeztetések
Az oximorfont nem ajánlott bizonyos állapotok fennállása esetén alkalmazni: - Légzőszervi problémák: Mivel az oximorfon légzésdepressziót okozhat, súlyos légzőszervi betegségek esetén fokozott kockázatot jelenthet. - Máj- és vesebetegségek: Az oximorfon lebomlása a májban történik, így májbetegségek esetén a gyógyszer hatása megnövekedhet. - Fejsérülés: Az opioidok emelkedett koponyaűri nyomást okozhatnak, ezért fejsérülés vagy agyi problémák esetén kerülni kell.
Gyógyszerkölcsönhatások
Az oximorfon különféle gyógyszerekkel léphet kölcsönhatásba: - Nyugtatók, altatók és alkoholtartalmú italok: Ezek fokozzák a légzésdepressziót és a központi idegrendszerre gyakorolt nyugtató hatást. - Egyéb opioidok: Más opioid fájdalomcsillapítókkal együtt alkalmazva növeli a túladagolás kockázatát.
Függőség és megvonási tünetek
Az oximorfon erősen addiktív lehet, különösen hosszú távú használat esetén. A függőség kialakulása esetén elvonási tünetek, például szorongás, álmatlanság, izzadás és remegés jelentkezhet, ha hirtelen hagyják abba a szedését.
Összegzés
Az oximorfon egy erős opioid fájdalomcsillapító, amely súlyos fájdalmak kezelésére szolgál. Hatékonyan csillapítja a fájdalmat, de használata során figyelmet igényel a légzésdepresszió, a függőség és a mellékhatások miatt. Csak szoros orvosi felügyelet mellett alkalmazható, és körültekintést igényel a gyógyszer túladagolásának és függőségi kockázatainak minimalizálása érdekében.