Ugrás a tartalomhoz

paklitaxel

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
paklitaxel
Clinical data
Trade namesTaxol, Abraxane, others
Other namesPTX
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa607070
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
Routes of
administration		Intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability6.5% (by mouth)
Protein binding89 to 98%
MetabolismLiver (CYP2C8 and CYP3A4)
Elimination half-life5.8 hours
ExcretionFecal and urinary
Identifiers
  • (2α,4α,5β,7β,10β,13α)-4,10-Bis(acetyloxy)-13-{[(2R,3S)-3-(benzoylamino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl]oxy}-1,7-dihydroxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
Chemical and physical data
FormulaC47H51NO14
Molar mass853.918 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • CC1=C2[C@@]([C@]([C@H]([C@@H]3[C@]4([C@H](OC4)C[C@@H]([C@]3(C(=O)[C@@H]2OC(=O)C)C)O)OC(=O)C)OC(=O)c5ccccc5)(C[C@@H]1OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)c6ccccc6)c7ccccc7)O)(C)C
  • InChI=1S/C47H51NO14/c1-25-31(60-43(56)36(52)35(28-16-10-7-11-17-28)48-41(54)29-18-12-8-13-19-29)23-47(57)40(61-42(55)30-20-14-9-15-21-30)38-45(6,32(51)22-33-46(38,24-58-33)62-27(3)50)39(53)37(59-26(2)49)34(25)44(47,4)5/h7-21,31-33,35-38,40,51-52,57H,22-24H2,1-6H3,(H,48,54)/t31-,32-,33+,35-,36+,37+,38-,40-,45+,46-,47+/m0/s1 checkY
  • Key:RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈpɒklitɒksɛl]

Főnév

paklitaxel

  1. (gyógyszertan) A paklitaxel (kémiai képlete: C47H51NO14) egy természetes eredetű kemoterápiás szer, amelyet számos daganatos betegség, például mellrák, petefészekrák és tüdőrák kezelésére alkalmaznak. A paklitaxel a taxánok csoportjába tartozik, és hatását a sejtosztódás gátlásával fejti ki.


1. Kémiai tulajdonságok

  • Képlete: C47H51NO14.
  • Szerkezete:
    • A paklitaxel egy szerves vegyület, amely egy komplex diterpenoid szerkezettel rendelkezik.
    • A vegyületet eredetileg a nyugati tiszafa (Taxus brevifolia) kérgéből izolálták.
  • Fizikai tulajdonságok:
    • Fehér, kristályos por.
    • Vízben gyengén oldódik, ezért speciális oldószereket használnak az adagoláshoz (pl. polietilén-glikolt és ricinusolaj-származékokat tartalmazó oldatok).


2. Hatásmechanizmus

  • Mikrotubulus stabilizálás:
    • A paklitaxel kötődik a sejtváz mikrotubulusaihoz, és megakadályozza azok depolimerizációját (lebomlását).
    • Ez a hatás gátolja a sejtosztódás azon fázisát, amikor a kromoszómák szétválasztása történik (metafázis-anafázis átmenet).
  • Programozott sejthalál (apoptózis):
    • A sejtciklus gátlása révén apoptózist (sejthalált) vált ki, ami a daganatos sejtek pusztulásához vezet.


3. Indikációk

A paklitaxelt többféle daganatos betegség kezelésére alkalmazzák, gyakran más kemoterápiás szerekkel kombinálva:

3.1. Mellrák

  • Korai stádiumú vagy előrehaladott mellrák kezelésére.
  • Adjuváns (kiegészítő) terápiaként más szerekkel kombinálva.

3.2. Petefészekrák

  • Elsővonalbeli kezelésként karboplatinnal kombinálva.
  • Kiújuló petefészekrák esetén.

3.3. Tüdőrák

  • Nem kissejtes tüdőrák (NSCLC) kezelése, gyakran karboplatinnal együtt.
  • Kissejtes tüdőrákban ritkábban használják.

3.4. Kaposi-szarkóma

  • HIV-fertőzötteknél előforduló Kaposi-szarkóma kezelésére.

3.5. Egyéb daganatok

  • Hólyagrák, fej-nyaki daganatok, hasnyálmirigyrák és más szolid tumorok esetén is alkalmazzák klinikai vizsgálatokban.


4. Adagolás

  • Intravénás infúzió:
    • Az adagolás a daganat típusától, a beteg állapotától és a kombinált terápiától függ.
    • Általában 3 hetente adják, de vannak heti kezelési protokollok is.
  • Tipikus dózisok:
    • Mellrák, petefészekrák: 135–175 mg/m² infúzió formájában 3 hetente.
    • Tüdőrák: 200 mg/m², gyakran karboplatinnal kombinálva.


5. Mellékhatások

A paklitaxel erős hatású kemoterápiás szer, amely számos mellékhatást okozhat:

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Csontvelő-depresszió:
    • Fehérvérsejtszám-csökkenés (neutropénia) és vérszegénység.
  • Hajhullás (alopécia):
    • A betegek jelentős részénél tapasztalható.
  • Hányinger és hányás:
    • Gyakori, de általában kezelhető antiemetikumokkal.
  • Perifériás neuropátia:
    • Zsibbadás, bizsergés, fájdalom a végtagokban.

5.2. Súlyos mellékhatások

  • Allergiás reakciók:
    • A paklitaxel oldószere (pl. polietoxi-ricinusolaj) miatt súlyos túlérzékenységi reakciók léphetnek fel.
  • Szívproblémák:
    • Ritkán ritmuszavarok, szívelégtelenség.
  • Májtoxicitás:
    • Emelkedett májenzimek és májkárosodás.
  • Fertőzések:
    • A csökkent immunfunkció miatt.


6. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység:
    • A paklitaxelre vagy az oldószerére való allergia.
  • Súlyos neutropénia:
    • Alacsony fehérvérsejtszám esetén a kezelés ellenjavallt.
  • Súlyos májkárosodás:
    • A gyógyszer májon keresztül metabolizálódik, ezért súlyos májbetegségek esetén nem ajánlott.


7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Más kemoterápiás szerek:
    • Gyakran alkalmazzák karboplatinnal, cisplatinnal vagy doxorubicinnel kombinálva.
  • CYP450 enzimrendszer:
    • A paklitaxel metabolizmusát a CYP2C8 és CYP3A4 enzimek befolyásolják. Más gyógyszerek, amelyek ezeket az enzimeket gátolják vagy serkentik, módosíthatják a gyógyszer hatását.
  • Antikoagulánsok:
    • Fokozott vérzési kockázat figyelhető meg.


8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Kategória: D (USA FDA).
    • Teratogén hatása miatt terhesség alatt nem alkalmazható, kivéve, ha az anya életét veszélyeztető állapot kezelésére van szükség.
  • Szoptatás:
    • Szoptatás alatt nem ajánlott, mivel a gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe.


9. Monitorozás

  • Hematológiai vizsgálatok:
    • Rendszeres vérvizsgálatok szükségesek a csontvelő-depresszió ellenőrzésére.
  • Májfunkciós tesztek:
    • Májkárosodás kockázata miatt rendszeres ellenőrzés ajánlott.
  • Neurológiai állapot:
    • A perifériás neuropátia monitorozása.


10. Összegzés

A paklitaxel egy erős és hatékony kemoterápiás szer, amely számos daganatos betegség kezelésében játszik fontos szerepet. Bár jelentős klinikai előnyökkel jár, mellékhatásai miatt alkalmazása gondos monitorozást igényel. A modern onkológiai gyakorlatban a paklitaxel gyakran kombinált terápiák részeként szerepel, hogy fokozza a kezelés hatékonyságát és javítsa a betegek életminőségét.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=paklitaxel&oldid=3515744”