Ugrás a tartalomhoz

paliperidon

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
paliperidon
Clinical data
Trade namesInvega, others
Other names9-hydroxyrisperidone; PP; PP1M; PP3M; PP6M; JNS-010; RO-92670; RO92670
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa607005
License data
Pregnancy
category
  • AU: B3
Routes of
administration		By mouth, intramuscular
Drug classAtypical antipsychotic
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability28% (oral)
Elimination half-life23 hours (by mouth)
Excretion1% unchanged in urine 18% unchanged in feces
Identifiers
  • (RS)-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
CAS Number
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC23H27FN4O3
Molar mass426.492403163 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C/1N5/C(=N\C(=C\1CCN4CCC(c3noc2cc(F)ccc23)CC4)C)[C@H](O)CCC5
  • InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3/t19-/m1/s1 checkY
  • Key:PMXMIIMHBWHSKN-LJQANCHMSA-N checkY

  • as palmitate: InChI=1S/C39H57FN4O4/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-18-36(45)47-34-17-16-24-44-38(34)41-29(2)32(39(44)46)23-27-43-25-21-30(22-26-43)37-33-20-19-31(40)28-35(33)48-42-37/h19-20,28,30,34H,3-18,21-27H2,1-2H3
  • Key:VOMKSBFLAZZBOW-UHFFFAOYSA-N
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈpɒlipɛridon]

Főnév

paliperidon

  1. (gyógyszertan) A paliperidon (kereskedelmi nevei közé tartozik az Invega) egy atípusos antipszichotikum, amelyet elsősorban a skizofrénia és a skizoaffektív zavar kezelésére használnak. Ez a gyógyszer a riszperidon aktív metabolitja, és az idegrendszer dopamin- és szerotonin-receptorain keresztül hat.


1. Kémiai tulajdonságok

  • Kémiai képlete: C23H27FN4O3.
  • Szerkezete:
    • A paliperidon a riszperidon 9-hidroxi származéka.
  • Farmakokinetika:
    • Lassú felszabadulású készítmények formájában alkalmazzák, hogy biztosítsák a stabil vérszintet.


2. Hatásmechanizmus

  • Dopamin D₂ receptorok antagonizálása:
    • Csökkenti a túlzott dopaminaktivitást, amely a skizofrénia pozitív tüneteihez (pl. hallucinációk, téveszmék) kapcsolódik.
  • Szerotonin 5-HT₂A receptorok gátlása:
    • Enyhíti a negatív tüneteket (pl. szociális visszahúzódás, érzelemszegénység) és stabilizálja a hangulatot.
  • Egyéb receptorok:
    • Noradrenalin-, hisztamin- és alfa-adrenerg receptorokon is hat, ami hozzájárul mellékhatásprofiljához.


3. Indikációk

3.1. Skizofrénia

  • Enyhíti a betegség pozitív és negatív tüneteit.
  • Stabilizálja a pszichotikus epizódokat.

3.2. Skizoaffektív zavar

  • Csökkenti a pszichotikus tüneteket, valamint segít a hangulati zavarok (pl. depresszió, mánia) kezelésében.

3.3. Egyéb alkalmazások

  • Off-label módon használható bizonyos bipoláris zavarok vagy más pszichotikus állapotok kezelésére, de ezek nem elsődleges indikációk.


4. Adagolás és alkalmazási formák

  • Orális tabletta:
    • Hosszú hatástartamú, lassú felszabadulású tabletta.
    • Napi egyszeri adagolás javasolt.
  • Intramuszkuláris injekció (depot forma):
    • Havi vagy kéthavi adagolás, amely hosszú távú tünetkontrollt biztosít.
  • Általános adagolás:
    • Skizofrénia: Kezdő adag 6 mg/nap, maximálisan 12 mg/nap.
    • Depot injekció: Az adag az egyéni szükségletektől függ (pl. 75-150 mg havonta).


5. Mellékhatások

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Álmosság, szedáció.
  • Fejfájás.
  • Szédülés.
  • Hányinger, székrekedés.
  • Súlygyarapodás.

5.2. Súlyos mellékhatások

  • Extrapiramidális tünetek (EPS):
    • Tremor, merevség, akatízia (nyugtalanság).
  • Metabolikus szindróma:
    • Súlygyarapodás, vércukorszint-emelkedés, diszlipidémia.
  • Prolaktinszint-emelkedés:
    • Tejelválasztás (galaktorrhea), menstruációs zavarok, szexuális diszfunkció.
  • Szívritmuszavarok:
    • QT-szakasz megnyúlása az EKG-n.
  • Neuroleptikus malignus szindróma (NMS):
    • Ritka, de életveszélyes állapot, amely izommerevséggel, lázzal és zavartsággal jár.


6. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a paliperidonra vagy a riszperidonra.
  • Súlyos szívbetegségek:
    • QT-szakasz megnyúlás vagy más jelentős szívritmuszavarok esetén fokozott óvatosság szükséges.


7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • Más központi idegrendszeri depresszánsok:
    • Növelheti a szedatív hatást (pl. alkohol, benzodiazepinek).
  • QT-szakaszt nyújtó gyógyszerek:
    • Együttes alkalmazás esetén nő a szívritmuszavar kockázata (pl. antiaritmiás szerek, egyes antibiotikumok).
  • Enziminhibitorok vagy -induktorok:
    • CYP3A4 vagy CYP2D6 enzimeken keresztül ható szerek módosíthatják a paliperidon vérszintjét.


8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Kategória: C (USA FDA).
    • Terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a potenciális kockázatokat.
  • Szoptatás:
    • A paliperidon átjut az anyatejbe, ezért szoptatás alatt alkalmazása nem ajánlott.


9. Monitorozás

  • Metabolikus paraméterek:
    • Vércukorszint, vérzsírszint és testsúly ellenőrzése.
  • EKG:
    • Szívritmuszavarok kockázatának felmérésére.
  • Prolaktinszint:
    • Tartós alkalmazás esetén ellenőrizni kell.


10. Összegzés

A paliperidon hatékony és jól tolerálható gyógyszer a skizofrénia és a skizoaffektív zavar kezelésére. Hosszú hatástartamú formuláinak köszönhetően előnyös a betartási nehézségekkel küzdő betegek számára. Bár jelentős klinikai előnyöket kínál, alkalmazása során gondos monitorozás szükséges a metabolikus mellékhatások és más potenciális kockázatok elkerülése érdekében.


Fordítások

További információk

A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=paliperidon&oldid=3515486”