Ugrás a tartalomhoz

palonoszetron

A Wikiszótárból, a nyitott szótárból
palonoszetron
Clinical data
Pronunciation/pæləˈnoʊsətrɒn/ pal-ə-NOH-sə-tron
Trade namesAloxi
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa610002
License data
Pregnancy
category
Routes of
administration		Intravenous, by mouth
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability97% (oral)
Protein binding62%
MetabolismLiver, 50% (mostly CYP2D6-mediated, CYP3A4 and CYP1A2 also involved)
Elimination half-lifeApproximately 40–50 hours
ExcretionKidney, 80% (of which 49% unchanged); fecal (5 to 8%)
Identifiers
  • (3aS)-2-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
Chemical and physical data
FormulaC19H24N2O
Molar mass296.414 g·mol−1
3D model (JSmol)
Specific rotation[α]D −136°
[α]D –94.1° (HCl)
Melting point87 to 88 °C (189 to 190 °F)
  • O=C5N([C@H]2C1CCN(CC1)C2)C[C@@H]4c3c5cccc3CCC4
  • InChI=1S/C19H24N2O/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2/t15-,17-/m1/s1 checkY
  • Key:CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Magyar

Kiejtés

  • IPA: [ ˈpɒlonosɛtron]

Főnév

palonoszetron

  1. (gyógyszertan) A palonoszetron (kémiai képlete: C19H24N2O) egy 5-HT3 receptor antagonistaként működő gyógyszer, amelyet a kemoterápia által kiváltott hányinger és hányás (CINV) kezelésére és megelőzésére használnak. Hatékony hosszú hatásideje miatt, különösen az akut és késleltetett hányás csökkentésében.


1. Kémiai tulajdonságok

  • Képlete: C19H24N2O.
  • Szerkezete:
    • A palonoszetron egy trópán származék, amely az 5-HT3 receptorok szelektív antagonistája.
  • Fizikai tulajdonságok:
    • Fehér vagy halványsárga por.
    • Vízben oldódik.


2. Hatásmechanizmus

  • 5-HT3 receptor antagonista:
    • A palonoszetron blokkolja a szerotonin receptorokat az emésztőrendszerben és a központi idegrendszerben, amelyek kulcsszerepet játszanak a hányás és hányinger kiváltásában.
  • Hosszú hatásidő:
    • Erős kötődése és hosszú felezési ideje miatt akár 72 órán keresztül hatékony.
  • Kémiai és késleltetett hányás:
    • Akut és késleltetett kemoterápia-indukált hányás megelőzésére is alkalmas.


3. Indikációk

3.1. Kemoterápia által kiváltott hányinger és hányás (CINV)

  • Akut hányinger: a kemoterápia beadását követő első 24 órában.
  • Késleltetett hányinger: a kemoterápia beadását követő 24 órán túl.

3.2. Posztoperatív hányinger és hányás (PONV)

  • Az általános érzéstelenítés után jelentkező hányinger és hányás megelőzésére.


4. Adagolás

4.1. Kemoterápia-indukált hányinger és hányás (CINV)

  • Felnőttek:
    • Intravénás injekció: 0,25 mg egyetlen dózisban, körülbelül 30 perccel a kemoterápia megkezdése előtt.
  • Gyermekek (1 hónapos kor felett):
    • Intravénás injekció: 20 µg/testsúlykg (maximum 1,5 mg), a kemoterápia előtt.

4.2. Posztoperatív hányinger és hányás (PONV)

  • Felnőttek:
    • Intravénás injekció: 0,075 mg közvetlenül az érzéstelenítés előtt.


5. Mellékhatások

5.1. Gyakori mellékhatások

  • Fejfájás.
  • Székrekedés.
  • Hányinger.
  • Szédülés.

5.2. Ritkább, de súlyos mellékhatások

  • Hosszabb QT-intervallum:
    • Ritmuszavarok kockázata, különösen elektrolitzavarokkal küzdő betegek esetében.
  • Allergiás reakciók:
    • Anafilaxiás tünetek, például légzési nehézség, csalánkiütés.
  • Hipotenzió:
    • Vérnyomáscsökkenés, amely szédüléssel és gyengeséggel járhat.


6. Ellenjavallatok

  • Túlérzékenység a palonoszetronnal vagy a készítmény bármely összetevőjével szemben.
  • Gyermekek 1 hónapos kor alatt: a biztonságosság és hatékonyság nem bizonyított.


7. Gyógyszerkölcsönhatások

  • QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek:
    • Egyidejű alkalmazása (pl. antiaritmiás szerek, antipszichotikumok) fokozhatja a ritmuszavarok kockázatát.
  • Szerotonerg szerek:
    • SSRI-k vagy SNRI-k (pl. fluoxetin, venlafaxin) egyidejű alkalmazása növelheti a szerotonin szindróma kockázatát.
  • Kortikoszteroidok:
    • Dexametazonnal kombinálva fokozhatja a kemoterápia okozta hányinger csökkentésének hatékonyságát.


8. Terhesség és szoptatás

  • Terhesség:
    • Kategória: B (USA FDA). Állatkísérletekben nem bizonyított teratogén hatás, de humán adatok korlátozottak.
  • Szoptatás:
    • Nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért szoptatás alatt kerülendő vagy fokozott óvatosság szükséges.


9. Monitorozás

  • QT-intervallum:
    • A szívritmus monitorozása szükséges magas kockázatú betegeknél.
  • Elektrolitok:
    • A vér kálium- és magnéziumszintjének ellenőrzése, különösen QT-intervallumot megnyújtó betegeknél.


10. Összegzés

A palonoszetron egy rendkívül hatékony 5-HT3 receptor antagonista, amely a kemoterápia és műtéti eljárások okozta hányinger és hányás megelőzésére szolgál. Hosszú hatásideje és jó tolerálhatósága miatt előnyös választás akut és késleltetett hányás esetén is. Bár általában jól tolerálható, QT-intervallum megnyúlásra hajlamos betegeknél vagy szerotonerg gyógyszerekkel kombinálva fokozott óvatosság szükséges. Rendszeres monitorozás mellett biztonságosan alkalmazható.


Fordítások

További információk

  1. 1 2 AusPAR: Palonosetron hydrochloride | Therapeutic Goods Administration (TGA). [2024. január 2-i dátummal az eredetiből archiválva].
  2. ↑ Aloxi 250 micrograms solution for injection - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc) , 2018. május 18. [2022. január 24-i dátummal az eredetiből archiválva].
  3. ↑ Aloxi 500 micrograms soft capsules - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc) , 2018. május 18. [2022. január 24-i dátummal az eredetiből archiválva].
  4. ↑ Aloxi- palonosetron hydrochloride injection. DailyMed . [2022. január 24-i dátummal az eredetiből archiválva].
  5. ↑ Aloxi EPAR. European Medicines Agency , 2009. március 13. [2021. április 14-i dátummal az eredetiből archiválva].
A lap eredeti címe: „https://hu.wiktionary.org/w/index.php?title=palonoszetron&oldid=3517450”